公开(公告)号：CN119161359A

公开(公告)日：2024-12-20

申请号：CN202411297618.9

申请日：2024-09-18

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  沈继伟 ,  丁实 ,  王洋 ,  高俊峰 ,  荆锐 ,  张志成 ,  韩恩惠

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及一种新型含丙烯酰胺结构的4‑吗啉基噻吩并[3,2‑d]嘧啶类化合物及其应用。所述的新型含丙烯酰胺结构的4‑吗啉基噻吩并[3,2‑d]嘧啶类化合物具有通式(I)的结构。本发明也涉及通式(I)的化合物具有强的抑制PI3K作用，并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防由于PI3K异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。本发明化合物特别适用于制备治疗和/或预防乳腺癌、前列腺癌、结肠癌、肺癌和脑胶质瘤的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118955526A

公开(公告)日：2024-11-15

申请号：CN202411019754.1

申请日：2024-07-29

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 周云鹏 ,  刘举 ,  陈烨 ,  沈继伟 ,  林艺涵 ,  吴霜 ,  杨睿

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及含哌啶酰胺结构的噻吩并[3,2‑d]嘧啶类化合物及其应用，属于医药技术领域，所述含哌啶酰胺结构的噻吩并[3,2‑d]嘧啶类化合物具有通式(I)所示的结构，其可药用加酸成盐。药理活性筛选结果显示其对人肺腺癌细胞株A549和人肝癌细胞株HepG2具有很好抗肿瘤活性，具有良好的抗肿瘤药物开发应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118745144A

公开(公告)日：2024-10-08

申请号：CN202410804459.0

申请日：2024-06-21

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  刘举 ,  沈继伟 ,  王智 ,  李佳蔚 ,  杨睿

IPC: C07D213/64 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及新型EZH2抑制剂化合物及其制备方法和应用，这些化合物具有通式(Ⅰ)或(Ⅱ)或(Ⅲ)所示的结构式，作为一种抗肿瘤药物，具有显著的EZH2组蛋白甲基转移酶抑制活性。本发明还提供了这类化合物的制备方法，以及含有它们的药物组合物和用途。本发明得到的新型EZH2抑制剂化合物，具有更优良的抗肿瘤活性和安全性，可在EZH2、PRC2、EZH2/PRC2介导的疾病中，特别是作为抗肿瘤剂具有极大价值。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114656470B

公开(公告)日：2023-11-10

申请号：CN202210408188.8

申请日：2022-04-19

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  刘举 ,  丁实 ,  沈继伟 ,  魏浩 ,  王洋 ,  吴爽 ,  朱妍 ,  龙恬 ,  李爽 ,  靖婷宇

IPC: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D239/94 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/517

Abstract: 本发明涉及新型取代喹唑啉类化合物及其制备方法和应用。具有通式Ⅰ所示的结构通式，可做为一种抗肿瘤药物。本发明还提供了这类化合物的制备方法，以及含有它们的药物组合物，和抗肿瘤作用结果，本发明得到的抗肿瘤药物新型取代喹唑啉类化合物，具有更优良的抗肿瘤活性和安全性，可在治疗白血病、肺癌、结肠癌、卵巢癌及肾癌等肿瘤中应用，因而治疗窗宽，所以在医药领域中作为抗肿瘤剂是非常有应用价值的。#imgabs0#

公开(公告)号：CN112876457A

公开(公告)日：2021-06-01

申请号：CN202110148182.7

申请日：2021-02-03

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 朱翔龙 ,  赵雯雯 ,  刘举 ,  陈烨 ,  丁实 ,  王震 ,  杨亚星 ,  李振 ,  温迪

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/498 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及新型4‑苯氧基吡啶类衍生物及其应用。本发明的4‑苯氧基吡啶类衍生物具有通式(Ⅰ)的结构，本发明的新型4‑苯氧基吡啶类衍生物药理活性测试结果显示对人胃癌细胞MKN45、人肺癌细胞A549、人肺癌细胞H460和人结肠癌细胞HT‑29具有显著抑制作用，同时涉及该类化合物具有强的抑制c‑Met激酶的作用，并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药在制备治疗和/或预防由于c‑Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。

公开(公告)号：CN108329258B

公开(公告)日：2021-04-13

申请号：CN201810312564.7

申请日：2018-04-09

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  刘雨彤 ,  郝雪晨 ,  李军 ,  宋端正 ,  王洋 ,  丁实

IPC: C07D213/75 ,  C07D405/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及含缩氨基脲结构的4‑苯氧基吡啶类衍生物及其应用。本发明提供的含缩氨基脲结构的4‑苯氧基吡啶类衍生物具有通式Ⅰ的结构，具有强的抑制c‑Met激酶的作用，并提供含缩氨基脲结构的4‑苯氧基吡啶类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药在制备治疗和/或预防由于c‑Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。

公开(公告)号：CN110467620A

公开(公告)日：2019-11-19

申请号：CN201910812638.8

申请日：2019-08-30

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  刘举 ,  丁实 ,  史建涛 ,  李军 ,  刘雨彤 ,  李杰 ,  张娇娇 ,  宫益林

IPC: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及新型S型或R型四氢化萘酰胺类化合物及其药学上可接受的盐及制备方法和应用。本发明涉及的S型或R型四氢化萘酰胺类化合物及其药学上可接受的盐具有通式(I)的结构，本发明还提供了这类化合物的制备方法，以及含有它们的药物组合物和抗肿瘤作用结果，本发明得到的新型取代S型和R型四氢化萘酰胺类化合物具有优于对照药的抗肿瘤活性和安全性，可在治疗白血病、胃肠道间质瘤、肺癌、结肠癌、卵巢癌及肾癌等肿瘤中的应用，因而治疗范围广，所以在医药领域中作为抗肿瘤剂是非常有价值的。

公开(公告)号：CN110283162A

公开(公告)日：2019-09-27

申请号：CN201910613192.6

申请日：2019-07-09

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  丁实 ,  刘举 ,  姬经超 ,  郝雪晨 ,  刘雨彤 ,  李杰 ,  张明娟 ,  宫益林

IPC: C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种新型的表皮生长因子受体抑制剂及其应用。通式(I)所示的嘧啶类、吡啶并[2,3-d]嘧啶类、喹唑啉类化合物及其药学上可接受的盐、前药或溶剂合物是一种对EGFR酪氨酸激酶产生变异的肿瘤细胞具有抑制作用的化合物，可用于多种癌症的治疗，联合治疗，或预防。更特别的是该类化合物对EGFR的del19、L858R、T790M及C797S的变异类型治疗效果显著。

公开(公告)号：CN110218205A

公开(公告)日：2019-09-10

申请号：CN201910601774.2

申请日：2019-07-05

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  丁实 ,  雷婷 ,  杨文婷 ,  贺一明 ,  陈阳 ,  史建涛 ,  宫益林

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及含吡啶结构的2,4-二芳氨基嘧啶类衍生物及其药学上接受的盐。所述的含吡啶结构的2,4-二芳氨基嘧啶类衍生物具有通式(I)的结构。本发明还涉及通式(I)的化合物具有强的抑制c-Met激酶的作用，并提供含吡啶结构的2,4-二芳氨基嘧啶类衍生物及其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防由于c-Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。

公开(公告)号：CN108558763A

公开(公告)日：2018-09-21

申请号：CN201810467034.X

申请日：2018-05-16

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  宫益林 ,  王洋 ,  丁实 ,  史建涛 ,  曹书闻

IPC: C07D231/56 ,  C07D401/10 ,  C07D409/10 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开含吲唑的查尔酮类衍生物及其应用。通式Ⅰ所示的含吲唑的查尔酮类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药具有抗肿瘤作用。本发明的含吲唑的查尔酮类衍生物药理活性结果显示对人胃癌细胞MKN45和人肺腺癌细胞A549具有显著抑制作用，特别用于制备治疗和/或预防胃癌和肺癌的药物，具有良好的抗肿瘤药物开发应用前景。