公开(公告)号：CN102295635A

公开(公告)日：2011-12-28

申请号：CN201110193137.X

申请日：2011-07-12

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  王洋 ,  卢红 ,  邓晶晶 ,  李文君 ,  徐利锋

IPC: C07D401/04 ,  C07D239/42 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/506 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/496 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明涉及通式为Ⅰ所示的新的化合物四氢化萘酰胺类化合物，或此类化合物药学上可接受的盐，做为一种抗肿瘤药物。本发明还提供了这类化合物的制备方法，以及含有它们的药物组合物，和体外和体内的抗肿瘤作用结果和急性毒性研究，本发明得到的抗肿瘤药物四氢化萘酰胺类化合物，具有更优良的抗肿瘤活性和安全性，可在治疗白血病、肺癌、结肠癌、卵巢癌及肾癌等肿瘤中的应用，因而治疗范围广，所以在医药领域中作为抗肿瘤剂是非常有应用价值的。 [I]

公开(公告)号：CN102274718A

公开(公告)日：2011-12-14

申请号：CN201110143658.4

申请日：2011-05-31

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 徐利锋 ,  陈烨 ,  刘举 ,  王洋 ,  周云鹏 ,  张秋实 ,  刘革萍

IPC: B01J20/286 ,  B01J20/30 ,  B01D15/32 ,  C07F7/10

Abstract: 本发明涉及一种含氮脂环结构反相键合相填料及其制备方法和应用。本发明采用4-氨基哌啶为原料经过一次烷基化，酰化，二次烷基化，硅烷化及硅醚化共五步反应，制得含氮脂环结构反相键合相填料，结构式如下。本发明的含氮脂环结构反相键合相填料具有分析、分离和纯化有机化合物的功能，在分离度、柱效、极性、相塌陷方面明显优于C-18反相键合相填料。

公开(公告)号：CN118420623A

公开(公告)日：2024-08-02

申请号：CN202410568166.7

申请日：2024-05-09

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  刘举 ,  周利航 ,  杨睿 ,  杨敏

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K9/51 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于医药领域，涉及不同二硫键连接臂长度的PN38氧化还原响应型前药及其制备方法和应用。所述前药具有通式(Ⅰ)的化学结构，作为小分子靶向抗肿瘤药物PN38的前体药物，该化合物只在强氧化和还原性条件下(如肿瘤微环境的高浓度ROS和GSH)才会裂解释放PN38活性成分，在一般体内条件下无生物活性，在进一步增强PN38靶向性的同时也具备一定的安全性，在具有酪氨酸激酶活性的Bcr‑Abl及其下游信号通路介导的疾病中，作为抗肿瘤剂的前体药物，对相关研究具有重大价值。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113999205B

公开(公告)日：2023-09-15

申请号：CN202111513719.1

申请日：2021-12-13

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  丁实 ,  李春艳 ,  沈继伟 ,  刘放 ,  田璐 ,  温迪 ,  吴爽 ,  李振 ,  张荠芳 ,  赵乐妍

IPC: C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4439

Abstract: 本发明涉及含三氮唑酮酰胺和咪唑酰胺结构的吡啶类化合物及其应用。本发明的含三氮唑酮酰胺和咪唑酰胺结构的吡啶类化合物具有通式(Ⅰ)的结构，化合物具有强的抑制c‑Met激酶的作用，并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防由于c‑Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114805304A

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN202210408369.0

申请日：2022-04-19

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  丁实 ,  刘举 ,  董晓勇 ,  吴爽 ,  高子晔 ,  刘放 ,  郑湘山 ,  胡自强 ,  祁瑞 ,  何梓煊 ,  张荠方

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明公开一类含1‑甲基‑1H‑吲哚结构的4‑甲氧基苯基‑1,3‑二胺衍生物及其应用。具有如(Ⅰ)所示的结构通式。本发明的含有1‑甲基‑1H‑吲哚结构的4‑甲氧基苯基‑1,3‑二胺衍生物及其药学上可接受的盐是一种EGFR激酶的可逆抑制剂，是对EGFR酪氨酸激酶产生变异的肿瘤细胞具有抑制作用的化合物，可用于多种癌症的治疗，联合治疗或预防。

公开(公告)号：CN113999205A

公开(公告)日：2022-02-01

申请号：CN202111513719.1

申请日：2021-12-13

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  丁实 ,  李春艳 ,  沈继伟 ,  刘放 ,  田璐 ,  温迪 ,  吴爽 ,  李振 ,  张荠芳 ,  赵乐妍

IPC: C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4439

Abstract: 本发明涉及含三氮唑酮酰胺和咪唑酰胺结构的吡啶类化合物及其应用。本发明的含三氮唑酮酰胺和咪唑酰胺结构的吡啶类化合物具有通式(Ⅰ)的结构，化合物具有强的抑制c‑Met激酶的作用，并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防由于c‑Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。

公开(公告)号：CN109879887B

公开(公告)日：2021-07-20

申请号：CN201910303838.0

申请日：2019-04-16

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  史建涛 ,  宫益林 ,  丁实 ,  王洋 ,  李杰

IPC: C07D495/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一种结构通式(I)所示新型的含吲哚结构的噻吩并[3,2‑d]嘧啶类衍生物，其可药用加酸成盐及其应用，药理活性筛选结果显示其对人肺腺癌细胞A549、人胃癌细胞MKN‑45和人结肠癌细胞HT‑29具有显著抑制作用，在研制抗肿瘤药物方面具有良好的开发应用前景。

公开(公告)号：CN108558865B

公开(公告)日：2021-06-01

申请号：CN201810300441.1

申请日：2018-04-04

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  丁实 ,  纪经超 ,  刘举 ,  刘雨彤 ,  周子筠

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种以吡啶并[2,3‑d]嘧啶结构为母核的衍生物及其制备方法和应用。本发明的衍生物是一种对EGFR酪氨酸激酶产生变异的肿瘤细胞具有抑制作用的化合物，可用于多种癌症的治疗，联合治疗，或预防。更特别的是该类化合物对EGFR的del19、L858R、T790M的变异类型治疗效果显著。

公开(公告)号：CN111303121A

公开(公告)日：2020-06-19

申请号：CN202010310205.5

申请日：2020-04-20

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  丁实 ,  史建涛 ,  宫益林 ,  李春艳 ,  朱翔龙 ,  赵雯雯 ,  王震

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及含喹喔啉酮的4-苯氧基吡啶类化合物及其应用。所述的含喹喔啉酮的4-苯氧基吡啶类化合物具有通式(I)的结构。本发明还涉及通式(I)的化合物具有强的抑制c-Met激酶的作用，并提供含喹喔啉酮的4-苯氧基吡啶类化合物及其药学上可接受的盐，在制备治疗和/或预防由于c-Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。

公开(公告)号：CN110483526A

公开(公告)日：2019-11-22

申请号：CN201910845980.8

申请日：2019-09-09

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  史建涛 ,  陈烨 ,  丁实 ,  王洋 ,  宫益林 ,  王震 ,  李杰

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及含芳基腙结构的吡唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物及其应用，属于医药技术领域，所述含芳基腙结构的吡唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物具有通式(I)所示的结构，其可药用加酸成盐。药理活性筛选结果显示其对人肺腺癌细胞A549和人结肠癌细胞HT-29具有显著抑制作用，具有良好的抗肿瘤药物开发应用前景。