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公开(公告)号:CN118420623A
公开(公告)日:2024-08-02
申请号:CN202410568166.7
申请日:2024-05-09
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/5025 , A61K9/51 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于医药领域,涉及不同二硫键连接臂长度的PN38氧化还原响应型前药及其制备方法和应用。所述前药具有通式(Ⅰ)的化学结构,作为小分子靶向抗肿瘤药物PN38的前体药物,该化合物只在强氧化和还原性条件下(如肿瘤微环境的高浓度ROS和GSH)才会裂解释放PN38活性成分,在一般体内条件下无生物活性,在进一步增强PN38靶向性的同时也具备一定的安全性,在具有酪氨酸激酶活性的Bcr‑Abl及其下游信号通路介导的疾病中,作为抗肿瘤剂的前体药物,对相关研究具有重大价值。#imgabs0#