公开(公告)号：CN118955526A

公开(公告)日：2024-11-15

申请号：CN202411019754.1

申请日：2024-07-29

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 周云鹏 ,  刘举 ,  陈烨 ,  沈继伟 ,  林艺涵 ,  吴霜 ,  杨睿

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及含哌啶酰胺结构的噻吩并[3,2‑d]嘧啶类化合物及其应用，属于医药技术领域，所述含哌啶酰胺结构的噻吩并[3,2‑d]嘧啶类化合物具有通式(I)所示的结构，其可药用加酸成盐。药理活性筛选结果显示其对人肺腺癌细胞株A549和人肝癌细胞株HepG2具有很好抗肿瘤活性，具有良好的抗肿瘤药物开发应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118745144A

公开(公告)日：2024-10-08

申请号：CN202410804459.0

申请日：2024-06-21

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  刘举 ,  沈继伟 ,  王智 ,  李佳蔚 ,  杨睿

IPC: C07D213/64 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及新型EZH2抑制剂化合物及其制备方法和应用，这些化合物具有通式(Ⅰ)或(Ⅱ)或(Ⅲ)所示的结构式，作为一种抗肿瘤药物，具有显著的EZH2组蛋白甲基转移酶抑制活性。本发明还提供了这类化合物的制备方法，以及含有它们的药物组合物和用途。本发明得到的新型EZH2抑制剂化合物，具有更优良的抗肿瘤活性和安全性，可在EZH2、PRC2、EZH2/PRC2介导的疾病中，特别是作为抗肿瘤剂具有极大价值。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118420623A

公开(公告)日：2024-08-02

申请号：CN202410568166.7

申请日：2024-05-09

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  刘举 ,  周利航 ,  杨睿 ,  杨敏

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K9/51 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于医药领域，涉及不同二硫键连接臂长度的PN38氧化还原响应型前药及其制备方法和应用。所述前药具有通式(Ⅰ)的化学结构，作为小分子靶向抗肿瘤药物PN38的前体药物，该化合物只在强氧化和还原性条件下(如肿瘤微环境的高浓度ROS和GSH)才会裂解释放PN38活性成分，在一般体内条件下无生物活性，在进一步增强PN38靶向性的同时也具备一定的安全性，在具有酪氨酸激酶活性的Bcr‑Abl及其下游信号通路介导的疾病中，作为抗肿瘤剂的前体药物，对相关研究具有重大价值。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119143669A

公开(公告)日：2024-12-17

申请号：CN202411260778.6

申请日：2024-09-10

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  丁实 ,  沈继伟 ,  林艺涵 ,  吴霜 ,  杨睿 ,  王洋

IPC: C07D215/48 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及一种新型7‑甲氧基‑4‑苯氧基喹啉‑6‑甲酰胺类化合物及其应用。本发明提供的新型7‑甲氧基‑4‑苯氧基喹啉‑6‑甲酰胺类化合物具有通式(I)的结构，具有强的抑制c‑Met激酶的作用，并提供一种新型7‑甲氧基‑4‑苯氧基喹啉‑6‑甲酰胺类化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药在制备治疗和/或预防由于c‑Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。本发明化合物特别适用于制备治疗和/或预防胃癌、肺癌和前列腺癌的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118146194A

公开(公告)日：2024-06-07

申请号：CN202410255035.3

申请日：2024-03-06

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  丁实 ,  沈继伟 ,  周云鹏 ,  林艺涵 ,  吴霜 ,  田璐 ,  杨睿

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/501

Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及一种新型含6‑氧代‑1‑取代苯基‑1,6‑二氢哒嗪‑3‑甲酰胺的喹啉类化合物及其应用。所述的新型含6‑氧代‑1‑取代苯基‑1,6‑二氢哒嗪‑3‑甲酰胺的喹啉类化合物具有通式(I)的结构。本发明也涉及通式(I)的化合物具有强的抑制c‑Met激酶的作用，并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防由于c‑Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。本发明化合物特别适用于制备治疗和/或预防胃癌、结肠癌、肺癌、胃肠道间质瘤和伊马替尼耐药的人胃肠道间质瘤的药物。#imgabs0#