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公开(公告)号：CN112553173B
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN202011529752.9
申请日：2020-12-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及医药化学领域，特别是涉及药物中间体的制备领域，更为具体的说是涉及野生氧化酶突变体及其制备方法和应用。所述野生氧化酶突变体为NADH依赖型氧化酶，其氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示。利用本发明公开的野生氧化酶突变体能够高效氧化生成(4R‑cis)‑6‑甲醛基‑2,2二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯。不仅反应条件温和，而且在辅酶系统参与下可以达到无副产物产生的效果，对环境友好，是一种经济、高效的制备方法。
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公开(公告)号：CN117964583A
公开(公告)日：2024-05-03
申请号：CN202311781446.8
申请日：2023-12-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D307/20 , C07D307/33 , C07B53/00 , B01J31/02
Abstract: 本发明公开了一种恩格列净手性中间体的制备方法。反应物Ⅰ通过Davis氧杂氮丙啶氧化反应得到手性醇化合物Ⅱ，再与化合物Ⅲ氟苯反应，得到化合物Ⅳ，化合物Ⅳ还原得到化合物Ⅴ。本发明的有益效果是：通过氧化反应得到手性醇化合物，可以以较高的收率获得手性产物，反应选择性好，产率高，减少了原料的损失，通过该反应可以避免采购昂贵的手性化合物(S)‑(+)‑羟基四氢呋喃，有效减少生产成本，同时简单的合成工艺有效减少合成(S)‑(+)‑羟基四氢呋喃额合成步骤，避免合成(S)‑(+)‑羟基四氢呋喃步骤较多造成成本过高的问题。
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公开(公告)号：CN117946039A
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202311806226.6
申请日：2023-12-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D307/20
Abstract: 本发明公开了一种恩格列净中间体的手性合成工艺，通过将反应物Ⅰ溶于有机溶剂中手性氧化成醇，再加入保护剂保护，进一步还原产物中的酯基中的羰基，再脱保护，得到目标产物手性中间体化合物(S)‑(+)‑3‑羟基四氢呋喃。本发明的有益效果是：本发明通过较为廉价的原料在手性试剂的作用下氧化反应得到手性醇化合物，可以以较高的收率获得手性产物，反应选择性好，产率高，减少了原料的损失，避免采购昂贵的手性化合物(S)‑(+)‑3‑羟基四氢呋喃，有效减少生产成本，同时本发明步骤简单，操作容易，原料易得，产物易处理，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN117343039A
公开(公告)日：2024-01-05
申请号：CN202311275976.5
申请日：2023-09-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司 , 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D317/30
Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种索非布韦中间体的合成方法，其合成路线为包括以下步骤：(1)在镁或锌以及催化剂碘的存在下，将化合物II与化合物III进行反应，得到化合物IV；(2)采用亚硫酰氯对化合物IV进行脱水反应，得到化合物I。本发明的合成方法反应条件温和，不需要进行低温反应，对设备要求不高，并且制备工艺简单，目标化合物收率和纯度高，生产成本较低，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN117185977A
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202311217519.0
申请日：2023-09-20
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D207/09
Abstract: 本发明涉及一种氨磺必利中间体的制备方法，属于药物合成技术领域。为了解决提高产物纯度的问题，提供一种氨磺必利中间体的制备方法，该方法包含L‑脯氨酸与溴乙烷在碱性环境的催化下发生反应，生成式III化合物1‑乙基吡咯烷‑2‑羧酸,式III化合物1‑乙基吡咯烷‑2‑羧酸在引入保护基后与碳酸氢铵发生氨解反应，生成式II化合物1‑乙基吡咯烷‑2‑甲酰胺,式II化合物1‑乙基吡咯烷‑2‑甲酰胺在异丙醇铝的作用下发生还原反应，生成最终产物式I化合物1‑乙基‑2氨甲基吡咯烷；本发明整体上具有产物收率高、产物纯度高与无需高温催化的优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116947732A
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202310941145.0
申请日：2023-07-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D209/34
Abstract: 本发明涉及一种尼达尼布中间体的合成方法，属于药物合成技术领域。提供一种尼达尼布中间体的合成方法，该方法包括在有机溶剂中，以4‑氯‑3‑硝基苯甲酸为原料进行酯化反应，制得式3化合物，在混合溶剂中，将式3化合物与催化物反应，制得式2化合物，在有机溶剂中，在高压环境中将式2化合物经钯碳的催化进行反应，制得最终产物式1化合物；本发明整体上具有生产消耗低、生产成本低、产物收率较高的优点。
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公开(公告)号：CN112626144B
公开(公告)日：2023-03-17
申请号：CN202011541526.2
申请日：2020-12-23
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及基因工程与酶工程技术领域，尤其是一种替诺福韦中间体(R)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤的生物合成方法，以重组的羰基还原酶为催化剂，所述羰基还原酶基因的氨基酸序列如SEQ ID NO：1所示，在NADP+、辅酶循环酶、缓冲液存在的条件下，催化化合物II还原成目的产物化合物I(R)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤，合成路线如下：该路线获得了高ee值的产物，ee值大于99％，其底物转化率>90％，催化效率为1；可以替代现有的化学法进行(R)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤的高效清洁生产。
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公开(公告)号：CN112940053B
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202110219886.9
申请日：2021-02-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种抗HCV药物的制备方法，其合成路线为包括以下步骤：1)将化合物I与化合物II在路易斯酸和碱的存在下进行反应，得到化合物III；2)将化合物III与化合物IV进行反应，得到化合物V。本发明有效的解决了现有技术路线中步骤繁琐、不易纯化、成本高等问题。同时，整条路线反应条件温和、操作方便，收率及纯度高，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN112342204B
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN202011360171.7
申请日：2020-11-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及酶工程技术领域，尤其是一种达比加群中间体的酶催化合成方法及脂肪酶，该方法化合物II和化合物III为底物，以优化后的CALB为催化剂，生物催化制备化合物I，反应式为本发明方法制备操作简便，对环境友好，成本低，实现了C‑N的酶催化成键，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN112250659B
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN202011130406.3
申请日：2020-10-21
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D319/06 , B01J31/10
Abstract: 本发明涉及一种阿托伐他汀钙中间体的合成方法，以化合物II与2,2‑二甲氧基丙烷为原料，在填充有酸性树脂的固定床反应器中进行催化反应，待催化反应结束后，将得到的反应液泵入填充有碱性树脂的固定床反应器中进行淬灭反应，得到化合物I粗品，其合成路线如下。采用本发明的合成方法，反应时间短，收率和纯度较高，反应连续化进行，自动化程度高，工艺步骤简单，生产成本低，适合工业化大规模生产。
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