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公开(公告)号：CN108084043A
公开(公告)日：2018-05-29
申请号：CN201611031554.3
申请日：2016-11-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C229/22 , C07C229/34 , C07C227/20
Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及具有重要活性天然产物的关键片段取代(3S,4R)/(3R,4S)-Statines化合物及其制备方法。本发明所述制备取代(3S,4R)/(3R,4S)-Statines的方法的合成包括从中间体1-5转化，其合成方法包括步骤1-4：本发明所述制备取代(3R,4S)-statines和其对映体(3S,4R)-Statines的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂，而且，可适合大规模制备，所得目标产物可用于多个具有重要生理活性天然产物的多样性合成研究。
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公开(公告)号：CN106588744A
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：CN201510666415.7
申请日：2015-10-15
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D209/20 , A61K31/405 , A61P35/00 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P11/06 , A61P11/00
Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域，涉及一种新型基质金属蛋白酶抑制剂及其药用用途。所述的抑制剂是式(1)所示的苯甲酰胺类伊洛马斯他衍生物：式(1)中，R1为包含但不限于2-NH2，氨基被乙酰氨基取代等。R2包含但不限于氢原子，氟，氯，溴，甲基，乙基，NH2，取代氨基，甲氧基，乙氧基，三氟甲基，环己基，苯基，取代苯基，噻吩，吡咯，呋喃，噻唑，吡啶等芳香基团；R2的取代苯基包含但不限于苯环的4’位连接甲基，乙基，甲氧基，乙氧基，三氟甲基，羟基，氟，氯，溴，乙酰基，苯甲酮等基团。本发明经试验表明，所述的苯甲酰胺类伊洛马斯他衍生物可用于制备抗肝癌、肺癌、乳腺癌及卵巢癌等肿瘤的侵袭与扩散的药物。
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公开(公告)号：CN105837539A
公开(公告)日：2016-08-10
申请号：CN201510019861.9
申请日：2015-01-15
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D307/82 , C07D409/04
Abstract: 本发明涉及氟有机化合物技术领域，具体涉及一种2位芳基取代苯并呋喃环3位氟代的方法。本发明以1-氯甲基-4-氟二氮杂双环[2，2，2]辛烷双四氟硼酸盐（Selectfluor）为氟化试剂，在乙腈和亲核试剂水形成的混合溶剂中将苯并呋喃类化合物高效地转化为相应的3-氟-2-醇-2，3-二氢苯并呋喃， 3-氟-2-醇-2，3-二氢苯并呋喃类化合物以吡啶和二氯亚砜做为脱水剂，能高效地转化为3位氟代2位芳基取代的苯并呋喃类化合物。本发明反应条件温和，极易操作，且具有良好的化学选择性和官能团兼容性，是有效的2位芳基取代的苯并呋喃环3位氟代的合成方法。
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公开(公告)号：CN102440980A
公开(公告)日：2012-05-09
申请号：CN201010509353.6
申请日：2010-10-15
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域，涉及式（Ⅰ）的天然白藜芦醇二聚体类似物在制备细胞保护药物中的用途。本发明经巨噬细胞系RAW264.7细胞体外试验，结果表明，所述的化合物对谷氨酸介导的PC12细胞凋亡具有良好的恢复作用，效果与经典的抗帕金森药物美金刚胺接近。本发明的化合物具有明显细胞保护作用以及良好的剂量依赖关系，可进一步制成包含安全有效量天然白藜芦醇的二聚体及药用载体的各种制剂。 （Ⅰ）
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公开(公告)号：CN102211989A
公开(公告)日：2011-10-12
申请号：CN201010138216.6
申请日：2010-04-01
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域，涉及一种新的天然白藜芦醇二聚体类似物的制备方法。本发明涉及一种新的天然白藜芦醇二聚体类似物的制备方法。本发明是以2-(3′，5′-二甲氧基)苯基-3-(4″-甲氧基)苯基-4，6-二甲氧基-茚酮-1为原料经过4～7步反应制备得到一系列白藜芦醇的二聚体化合物。本发明制备方法，工艺简单，易实施，制得的白藜芦醇的二聚体化合物的率高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101928240A
公开(公告)日：2010-12-29
申请号：CN200910053579.7
申请日：2009-06-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C323/44 , C07C319/12 , A61P9/10 , A61P9/00
Abstract: 本发明属药物化学领域，具体涉及一种新的益母草碱类似物及其制备方法。本发明提供的益母草碱类似物具有式(1)的结构。本发明以益母草碱为先导化合物，利用计算机模拟辅助设计使中药单体和活性气体分子结合，在益母草碱的胍基上引入信号分子硫化氢释放基团，使在体内达到可控性释放，发挥传统中药单体和活性气体分子的独特的双重保护作用。制得的益母草碱，经初步试验显示，其在体外和体内均具有对心肌缺血保护作用，可进一步制备对心脑血管疾病有治疗作用药物。式中，m为1～6，n为2～3。
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公开(公告)号：CN101787053A
公开(公告)日：2010-07-28
申请号：CN201010118943.6
申请日：2010-03-05
Applicant: 复旦大学
IPC: C07F15/00 , A61K31/282 , A61P35/00
Abstract: 本发明属药物化学和医药技术领域，涉及新的具有抗肿瘤活性的铂配合物、制备方法及其药用用途。本发明公开了如下式(1)所示的铂配合物，经药理研究，结果显示，所述的的铂配合物具有明显抗肿瘤作用以及良好的剂量依赖关系。在对人肺腺癌细胞(SPCA-1)的细胞毒活性测试中，结果显示，所述铂配合物的抗肿瘤活性与奥沙利铂活性相当，甚至优于奥沙利铂。本发明的铂配合物可制成包含安全有效量铂配合物及药用载体的各种制剂。
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公开(公告)号：CN1634826A
公开(公告)日：2005-07-06
申请号：CN200410067215.1
申请日：2004-10-15
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明涉及一种天然产物白藜芦醇二聚体(Pallidol)的全合成方法。本发明以3，5－二甲氧基苯甲酸为起始原料，先经金属偶联反应合成到关键中间体3，3′，5，5′－四甲氧基苯二酮，然后经维悌希(witting)和傅－克(Friedel－Crafts)反应完成第一个五元环的环合，得单环戊烷酮中间体化合物；再经Tebbe反应、硼氢化氧化、Swem氧化及傅－克反应完成第二个五元环的环合和并环，得茚并茚化合物，最后，经立体选择性催化氢化还原双键和脱去甲基，全合成到目的物Pallidol。天然产物白藜芦醇二聚体显示了较强的雌激素样的活性。
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公开(公告)号：CN1191244C
公开(公告)日：2005-03-02
申请号：CN02111185.5
申请日：2002-03-28
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D311/28 , A61K31/352 , A61P31/18
Abstract: 本发明属制药领域，具体涉及中草药黄芩素的甲胺类衍生物及其制备方法。本发明采用黄芩素为原料，在极性溶剂中与甲醛水溶液或多聚甲醛和胺类或胺盐进行Mannich反应，制备成结构式(I)的黄芩素8-位取代的甲胺类衍生物。本发明较理想地在黄芩素结构中引入了各种取代的甲胺基，尤其方便地直接引入了芳香胺取代基。本发明反应条件温和、产物易精制纯化，制备步骤简单，收率达80%以上。本发明黄芩素的甲胺类衍生物具有较强的抑制蛋白激酶C(PKC)和抑制爱滋病病毒HIV/IIIB的活性，可用作制备抗癌症及抗爱滋病的药物。
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公开(公告)号：CN115177605B
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202110366442.8
申请日：2021-04-06
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/122 , A61P1/18
Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及化合物(R)‑STU104新的药用用途，具体涉及化合物(R)‑STU104在制备防治急性胰腺炎相关疾病药物中的用途。经实验证实，本发明的化合物(R)‑STU104在体内具有显著的抑制急性胰腺炎引起的血清淀粉酶、血清胰脂肪酶的水平升高和胰腺组织髓过氧化物酶活性升高，同时还显著改善急性胰腺炎引起的胰腺组织水肿及胰腺炎症浸润程度；所述化合物(R)‑STU104可用于制备防治急性胰腺炎相关疾病的药物。
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