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公开(公告)号：CN115960056A
公开(公告)日：2023-04-14
申请号：CN202111194690.5
申请日：2021-10-13
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D295/135 , C07C311/18 , C07C303/40
Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及合成对位取代苯胺类化合物的制备方法，具体涉及一种合成对位取代苯胺类化合物1和2的新的制备方法，所述方法条件温和，操作简单，收率良好，具有优秀的化学选择性和区域选择性，所用的试剂均为常用试剂。该方法高效、高区域选择性地合成系列对位取代苯胺类化合物，既可以为活性生物分子进行后期修饰，也可以为有机合成砌块的构建提供关键途径。同时该方法可方便实现实验室克级制备，适合大规模生产。
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公开(公告)号：CN108299545B
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN201710021396.1
申请日：2017-01-12
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K7/06
Abstract: 本发明属药物合成技术领域，涉及一种具有抑制组织蛋白酶E活性的化合物Symplocin A及其差向异构体的制备方法；本发明方法采用新的合成路线完成了Symplocin A及其两个差向异构体的合成，制得Symplocin A并合成了Symplocin A的两个差向异构体，本方法具有产率高、易分离，成本低，便于扩大生产等优点；依据化合物Symplocin A的活性推测制得的2种Symplocin A异构体对组织蛋白酶E具有极强的抑制活性，有望成为肿瘤治疗的新靶点。
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公开(公告)号：CN112390853A
公开(公告)日：2021-02-23
申请号：CN201910737264.8
申请日：2019-08-11
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及一种海兔毒素10（Dolastantin 10）类似物及其制备方法。本发明所述海兔毒素10类似物具有式（I）或式（II）所示结构。本发明针对式（I）或式（II）中R1及R2不同取代基进行多样性合成，合成了9个新的海兔毒素Dolastantin 10类似物，本方法操作简单，路线简洁，收率较高，所用试剂均为常用试剂。依据活性推测实验显示，所述海兔毒素Dolastantin 10的，9种海兔毒素Dolastantin 10的类似物应具有细胞毒性，具有可开发成抗癌药物的前景。（I）（II）。
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公开(公告)号：CN111978215A
公开(公告)日：2020-11-24
申请号：CN201910424207.4
申请日：2019-05-21
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C311/04 , C07C303/40 , C07D307/52 , C07D295/205
Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及一种式1的苄基保护的邻位手性氨基醇化合物及其制备方法。本发明所述制备苄基保护的手性邻位氨基醇化合物的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂。尤其所述技术路线低成本、高选择性、可方便应用于制备苄基保护的手性邻位氨基醇化合物。
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公开(公告)号：CN109956944A
公开(公告)日：2019-07-02
申请号：CN201711360275.6
申请日：2017-12-14
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D487/04 , C07F7/18
Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及一种具有下式化学结构的多取代吡咯里西啶化合物及其制备方法。所述制备多取代吡咯里西啶类化合物的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂，而且，可适合大规模制备，所得目标产物可用于多个具有重要生理活性天然产物的多样性合成研究。其中，取代基R1代表芳香基，R2代表氢或叔丁基二甲基硅氧基。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109836450A
公开(公告)日：2019-06-04
申请号：CN201711215289.9
申请日：2017-11-28
Applicant: 复旦大学
IPC: C07F7/18 , C07D491/048
Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及一种制备Sedacryptine的关键中间体β-氨基酮的方法。本发明所述的β-氨基酮采用一锅合成法制备，方法简便，底物应用广泛，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂。本发明的技术路线制备手性β-氨基酮成本显著降低，可完成大量制备；合成制得的中间体β-氨基酮再经简单转化即可得到生物碱Sedacryptine。
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公开(公告)号：CN109748787A
公开(公告)日：2019-05-14
申请号：CN201711076749.4
申请日：2017-11-06
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物合成技术领域，涉及一种制备一枝蒿酮酸的方法，该方法实现了一枝蒿酮酸(Rupestonic Acid/Pechueloic acid)的首次不对称合成。所述方法具有发散式合成特点，可通过分别改变中间体片段，得到多个一枝蒿酮酸的衍生物，为筛选具有更好生物活性的化合物提供了一种方法。通过对所述一枝蒿酮酸的全合成，并与天然分离的一枝蒿酮酸样品进行旋光、核磁数据及HPLC对照，将其结构由(5S,8S,8aS)矫正成(5R,8S,8aS)，证实所述一枝蒿酮酸(Rupestonic Acid)与具有Pechueloic acid相同的化学结构和立体构型。
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公开(公告)号：CN101781301B
公开(公告)日：2013-04-10
申请号：CN201010022881.9
申请日：2010-01-15
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D473/18
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及恩替卡韦的制备方法，更具体地说，涉及恩替卡韦一水合物以及合成方法中涉及到的新的中间体化合物的制备方法。本发明方法克服了现有技术存在收率低，污染大等缺陷，提供了一种收率高，环境污染小，纯化简便的制备式(I)的恩替卡韦的方法。
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公开(公告)号：CN1706841B
公开(公告)日：2010-09-01
申请号：CN200510026231.0
申请日：2005-05-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D409/14 , A61K31/445 , A61P25/08 , A61P25/22 , A61P25/20 , A61P25/04 , C07D211/60 , C07D333/20
Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及新型1-(4，4-二芳基-3-丁烯)-哌啶甲酸化合物或其可药用盐，制备方法和在神经性和精神性的疾病治疗中的应用。本发明根据拼合原理，将亲脂性的4，4-二芳基-3-丁烯部分和哌啶甲酸拼合，得到良好的GABA转运体的抑制剂。本发明化合物通过初步体外细胞GABA转运体抑制活性测试，显示了较好的GABA转运体抑制活性，可用于制备新型治疗神经性或精神性疾病的药物，例如癫痫、慢性疼痛、失眠、焦虑等。
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公开(公告)号：CN1312132C
公开(公告)日：2007-04-25
申请号：CN200510026469.3
申请日：2005-06-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D217/04 , C07D217/06 , C07D217/16 , A61K31/472 , A61P25/08 , A61P25/22 , A61P25/04 , A61P25/20
Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及式I的新型N-烃基侧链/N-酰基侧链取代1-苄基四氢异喹啉化合物，制备方法和GAT-1抑制活性的应用。本发明改造了天然1-苄基四氢异喹啉化合物结构，合成具有N-烃基侧链/N-酰基侧链取代的1-苄基四氢异喹啉衍生物。通过GABA转运蛋白(GAT-1)体外竞争性抑制结合实验测试，结果显示具有GAT-1抑制活性，活性明显高于阳性对照(R)-3-哌啶甲酸。本发明化合物可进一步制备GAT-1抑制剂包括治疗神经性或精神性疾病如癫痫，焦虑，慢性疼痛或失眠的药物。
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