公开(公告)号：CN107954904A

公开(公告)日：2018-04-24

申请号：CN201610901256.9

申请日：2016-10-14

Applicant: 复旦大学

Inventor： 魏邦国 ,  周雯 ,  韩盼 ,  毛卓亚 ,  邵路平 ,  司长梅 ,  孙逊

IPC: C07C269/00 ,  C07C269/06 ,  C07C271/16 ,  C07C271/22 ,  C07C313/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及一种抗肿瘤活性化合物海兔毒素Dil片段制备方法。本发明所述制备海兔毒素Dil片段的方法，包括从中间体1-Dil转化，按步骤1-6合成化合物：本方法路线简洁，操作简单，收率较高，所用的试剂均为常用试剂，尤其，本制备方法的技术路线制备的成本明显降低，立体选择性高，反应条件温和。

公开(公告)号：CN108299545A

公开(公告)日：2018-07-20

申请号：CN201710021396.1

申请日：2017-01-12

Applicant: 复旦大学

Inventor： 魏邦国 ,  司长梅 ,  邵路平 ,  毛卓亚 ,  王雪梅 ,  孙逊 ,  林国强

IPC: C07K7/06

Abstract: 本发明属药物合成技术领域，涉及一种具有抑制组织蛋白酶E活性的化合物Symplocin A及其差向异构体的制备方法；本发明方法采用新的合成路线完成了Symplocin A及其两个差向异构体的合成，制得Symplocin A并合成了Symplocin A的两个差向异构体，本方法具有产率高、易分离，成本低，便于扩大生产等优点；依据化合物Symplocin A的活性推测制得的2种Symplocin A异构体对组织蛋白酶E具有极强的抑制活性，有望成为肿瘤治疗的新靶点。

公开(公告)号：CN108299545B

公开(公告)日：2021-07-02

申请号：CN201710021396.1

申请日：2017-01-12

Applicant: 复旦大学

Inventor： 魏邦国 ,  司长梅 ,  邵路平 ,  毛卓亚 ,  王雪梅 ,  孙逊 ,  林国强

IPC: C07K7/06

Abstract: 本发明属药物合成技术领域，涉及一种具有抑制组织蛋白酶E活性的化合物Symplocin A及其差向异构体的制备方法；本发明方法采用新的合成路线完成了Symplocin A及其两个差向异构体的合成，制得Symplocin A并合成了Symplocin A的两个差向异构体，本方法具有产率高、易分离，成本低，便于扩大生产等优点；依据化合物Symplocin A的活性推测制得的2种Symplocin A异构体对组织蛋白酶E具有极强的抑制活性，有望成为肿瘤治疗的新靶点。

公开(公告)号：CN108084043A

公开(公告)日：2018-05-29

申请号：CN201611031554.3

申请日：2016-11-22

Applicant: 复旦大学

Inventor： 魏邦国 ,  司长梅 ,  孙逊 ,  邵路平 ,  周雯 ,  毛卓亚 ,  周倩茹

IPC: C07C229/22 ,  C07C229/34 ,  C07C227/20

Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及具有重要活性天然产物的关键片段取代(3S,4R)/(3R,4S)-Statines化合物及其制备方法。本发明所述制备取代(3S,4R)/(3R,4S)-Statines的方法的合成包括从中间体1-5转化，其合成方法包括步骤1-4：本发明所述制备取代(3R,4S)-statines和其对映体(3S,4R)-Statines的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂，而且，可适合大规模制备，所得目标产物可用于多个具有重要生理活性天然产物的多样性合成研究。