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公开(公告)号：CN109422759B
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN201710725352.7
申请日：2017-08-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D491/107 , C07D495/10 , C07D409/12 , C07D305/14 , A61K31/337 , A61K31/397 , A61K31/385 , A61K31/4188 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及一种小分子修饰的新型紫杉烷类水溶性前药及其药用用途。本发明提供如下式(1)所示的新型紫衫烷水溶性前药以及该新型紫杉烷水溶性前药在制备治疗抗乳腺癌、非小细胞肺癌和宫颈癌药物中的用途。本发明以氧杂环丁烷和氮杂环丁烷为水溶性基团，以具有较好抗癌活性的多烯紫杉烷为母药，通过桥链分子将二者连接组成的前药，能够避免或减少临床中表面活性剂(聚氧乙烯蓖麻油，吐温80等)使用量，开发出一类新型的紫杉醇类水溶性前药，降低其毒副作用。
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公开(公告)号：CN107082743B
公开(公告)日：2020-11-24
申请号：CN201610087379.3
申请日：2016-02-16
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C49/755 , C07C323/22 , C07D317/54 , C07D307/46 , C07D333/16 , C07D333/56 , A61P1/04 , A61P1/00 , A61P19/08 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P29/00
Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域，涉及一种新型肿瘤坏死因子(TNF‑α)抑制剂，具体涉及小分子3‑芳基‑1‑茚酮衍生物TNF‑α抑制剂及其药用用途。本发明提供了如下式(1)所示的3‑取代‑1‑茚酮衍生物化合物：所制得的衍生物化合物经体外实验证实，对LPS刺激的巨噬细胞RAW264.7产生的肿瘤坏死因子(TNF‑α)有特异性的抑制作用；该衍生物可用于制备小分子治疗溃疡性结肠炎药物，以及用作小分子的TNF‑α抑制剂，治疗人体内由于TNF‑α升高介导的免疫炎症性疾病，包括：溃疡性结肠炎、克隆氏病(Crohn's disease)、类风湿性关节炎、骨关节炎、银屑病等。
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公开(公告)号：CN107082743A
公开(公告)日：2017-08-22
申请号：CN201610087379.3
申请日：2016-02-16
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C49/755 , C07C323/22 , C07D317/54 , C07D307/46 , C07D333/16 , C07D333/56 , A61P1/04 , A61P1/00 , A61P19/08 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P29/00
Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域，涉及一种新型肿瘤坏死因子(TNF-α)抑制剂，具体涉及小分子3-芳基-1-茚酮衍生物TNF-α抑制剂及其药用用途。本发明提供了如下式(1)所示的3-取代-1-茚酮衍生物化合物：所制得的衍生物化合物经体外实验证实，对LPS刺激的巨噬细胞RAW264.7产生的肿瘤坏死因子(TNF-α)有特异性的抑制作用；该衍生物可用于制备小分子治疗溃疡性结肠炎药物，以及用作小分子的TNF-α抑制剂，治疗人体内由于TNF-α升高介导的免疫炎症性疾病，包括：溃疡性结肠炎、克隆氏病(Crohn's disease)、类风湿性关节炎、骨关节炎、银屑病等。
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公开(公告)号：CN109422799B
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN201710725347.6
申请日：2017-08-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K7/06 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医药领域，具体涉及一种新型包括通式(1)所代表的新型多烯紫杉烷靶向抗肝癌前药及其药用用途。本发明的化合物具有药理学研究价值，可用作靶向基质金属蛋白酶MMP‑2或MMP‑9的抗癌前药。可用于治疗酶MMP‑2或MMP‑9特异性高表达的癌症，具体而言，本发明的化合物可以用于治疗选自以下的至少一种疾病：肝癌、卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌和结肠癌等。式(1)中，R1为肝癌组织中特异高表达的基质金属蛋白酶MMP‑2、MMP‑9特异识别并水解的底物多肽序列；R2为甲基、三氟甲基等；R3为氢原子、氟原子等。
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公开(公告)号：CN110294696B
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN201810248036.X
申请日：2018-03-24
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C319/22 , C07C323/43 , C07D317/58 , C07C335/16 , C07C335/18 , C07D295/13 , C07C335/08 , C07D307/52 , A61K31/17 , A61K31/36 , A61K31/5377 , A61K31/341 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域，具体涉及如下式(1)所示巯乙基脲/硫脲类二聚体衍生物及其药用盐及其制备方法和药用用途，特别是在制备治疗脓毒血症药物中的应用；式(1)中，X为氧、硫原子；R选自取代或未取代的C1‑6的烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的杂环基、杂芳基等；经实验，结果显示，本发明的化合物及其药用盐具有良好的抗炎活性，对体外内毒素LPS诱导的RAW264.7细胞中肿瘤坏死因子(TNF‑α)等炎症因子的过表达具有良好的抑制作用，本发明所涉及的衍生物及其药用盐可用于制备治疗与炎症相关如关节炎、结肠炎或脓毒血症等疾病的小分子药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110294696A
公开(公告)日：2019-10-01
申请号：CN201810248036.X
申请日：2018-03-24
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C319/22 , C07C323/43 , C07D317/58 , C07C335/16 , C07C335/18 , C07D295/13 , C07C335/08 , C07D307/52 , A61K31/17 , A61K31/36 , A61K31/5377 , A61K31/341 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域，具体涉及如下式(1)所示巯乙基脲/硫脲类二聚体衍生物及其药用盐及其制备方法和药用用途，特别是在制备治疗脓毒血症药物中的应用；式(1)中，X为氧、硫原子；R选自取代或未取代的C1-6的烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的杂环基、杂芳基等；经实验，结果显示，本发明的化合物及其药用盐具有良好的抗炎活性，对体外内毒素LPS诱导的RAW264.7细胞中肿瘤坏死因子(TNF-α)等炎症因子的过表达具有良好的抑制作用，本发明所涉及的衍生物及其药用盐可用于制备治疗与炎症相关如关节炎、结肠炎或脓毒血症等疾病的小分子药物。
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公开(公告)号：CN106588744B
公开(公告)日：2019-10-08
申请号：CN201510666415.7
申请日：2015-10-15
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D209/20 , A61K31/405 , A61P35/00 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P11/06 , A61P11/00
Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域，涉及一种新型基质金属蛋白酶抑制剂及其药用用途。所述的抑制剂是式(1)所示的苯甲酰胺类伊洛马斯他衍生物：式(1)中，R1为包含但不限于2‑NH2，氨基被乙酰氨基取代等。R2包含但不限于氢原子，氟，氯，溴，甲基，乙基，NH2，取代氨基，甲氧基，乙氧基，三氟甲基，环己基，苯基，取代苯基，噻吩，吡咯，呋喃，噻唑，吡啶等芳香基团；R2的取代苯基包含但不限于苯环的4’位连接甲基，乙基，甲氧基，乙氧基，三氟甲基，羟基，氟，氯，溴，乙酰基，苯甲酮等基团。本发明经试验表明，所述的苯甲酰胺类伊洛马斯他衍生物可用于制备抗肝癌、肺癌、乳腺癌及卵巢癌等肿瘤的侵袭与扩散的药物。
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公开(公告)号：CN109422799A
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201710725347.6
申请日：2017-08-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K7/06 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医药领域，具体涉及一种新型包括通式(1)所代表的新型多烯紫杉烷靶向抗肝癌前药及其药用用途。本发明的化合物具有药理学研究价值，可用作靶向基质金属蛋白酶MMP-2或MMP-9的抗癌前药。可用于治疗酶MMP-2或MMP-9特异性高表达的癌症，具体而言，本发明的化合物可以用于治疗选自以下的至少一种疾病：肝癌、卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌和结肠癌等。式(1)中，R1为肝癌组织中特异高表达的基质金属蛋白酶MMP-2、MMP-9特异识别并水解的底物多肽序列；R2为甲基、三氟甲基等；R3为氢原子、氟原子等。
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公开(公告)号：CN109422759A
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201710725352.7
申请日：2017-08-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D491/107 , C07D495/10 , C07D409/12 , C07D305/14 , A61K31/337 , A61K31/397 , A61K31/385 , A61K31/4188 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及一种小分子修饰的新型紫杉烷类水溶性前药及其药用用途。本发明提供如下式(1)所示的新型紫衫烷水溶性前药以及该新型紫杉烷水溶性前药在制备治疗抗乳腺癌、非小细胞肺癌和宫颈癌药物中的用途。本发明以氧杂环丁烷和氮杂环丁烷为水溶性基团，以具有较好抗癌活性的多烯紫杉烷为母药，通过桥链分子将二者连接组成的前药，能够避免或减少临床中表面活性剂(聚氧乙烯蓖麻油，吐温80等)使用量，开发出一类新型的紫杉醇类水溶性前药，降低其毒副作用。
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公开(公告)号：CN106588744A
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：CN201510666415.7
申请日：2015-10-15
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D209/20 , A61K31/405 , A61P35/00 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P11/06 , A61P11/00
Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域，涉及一种新型基质金属蛋白酶抑制剂及其药用用途。所述的抑制剂是式(1)所示的苯甲酰胺类伊洛马斯他衍生物：式(1)中，R1为包含但不限于2-NH2，氨基被乙酰氨基取代等。R2包含但不限于氢原子，氟，氯，溴，甲基，乙基，NH2，取代氨基，甲氧基，乙氧基，三氟甲基，环己基，苯基，取代苯基，噻吩，吡咯，呋喃，噻唑，吡啶等芳香基团；R2的取代苯基包含但不限于苯环的4’位连接甲基，乙基，甲氧基，乙氧基，三氟甲基，羟基，氟，氯，溴，乙酰基，苯甲酮等基团。本发明经试验表明，所述的苯甲酰胺类伊洛马斯他衍生物可用于制备抗肝癌、肺癌、乳腺癌及卵巢癌等肿瘤的侵袭与扩散的药物。
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