多烯紫杉醇抗肝癌靶向前药及其药用用途

    公开(公告)号:CN109422799B

    公开(公告)日:2022-07-29

    申请号:CN201710725347.6

    申请日:2017-08-22

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于生物医药领域,具体涉及一种新型包括通式(1)所代表的新型多烯紫杉烷靶向抗肝癌前药及其药用用途。本发明的化合物具有药理学研究价值,可用作靶向基质金属蛋白酶MMP‑2或MMP‑9的抗癌前药。可用于治疗酶MMP‑2或MMP‑9特异性高表达的癌症,具体而言,本发明的化合物可以用于治疗选自以下的至少一种疾病:肝癌、卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌和结肠癌等。式(1)中,R1为肝癌组织中特异高表达的基质金属蛋白酶MMP‑2、MMP‑9特异识别并水解的底物多肽序列;R2为甲基、三氟甲基等;R3为氢原子、氟原子等。

    一种基质金属蛋白酶抑制剂及其药用用途

    公开(公告)号:CN106588744B

    公开(公告)日:2019-10-08

    申请号:CN201510666415.7

    申请日:2015-10-15

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域,涉及一种新型基质金属蛋白酶抑制剂及其药用用途。所述的抑制剂是式(1)所示的苯甲酰胺类伊洛马斯他衍生物:式(1)中,R1为包含但不限于2‑NH2,氨基被乙酰氨基取代等。R2包含但不限于氢原子,氟,氯,溴,甲基,乙基,NH2,取代氨基,甲氧基,乙氧基,三氟甲基,环己基,苯基,取代苯基,噻吩,吡咯,呋喃,噻唑,吡啶等芳香基团;R2的取代苯基包含但不限于苯环的4’位连接甲基,乙基,甲氧基,乙氧基,三氟甲基,羟基,氟,氯,溴,乙酰基,苯甲酮等基团。本发明经试验表明,所述的苯甲酰胺类伊洛马斯他衍生物可用于制备抗肝癌、肺癌、乳腺癌及卵巢癌等肿瘤的侵袭与扩散的药物。

    多烯紫杉醇抗肝癌靶向前药及其药用用途

    公开(公告)号:CN109422799A

    公开(公告)日:2019-03-05

    申请号:CN201710725347.6

    申请日:2017-08-22

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于生物医药领域,具体涉及一种新型包括通式(1)所代表的新型多烯紫杉烷靶向抗肝癌前药及其药用用途。本发明的化合物具有药理学研究价值,可用作靶向基质金属蛋白酶MMP-2或MMP-9的抗癌前药。可用于治疗酶MMP-2或MMP-9特异性高表达的癌症,具体而言,本发明的化合物可以用于治疗选自以下的至少一种疾病:肝癌、卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌和结肠癌等。式(1)中,R1为肝癌组织中特异高表达的基质金属蛋白酶MMP-2、MMP-9特异识别并水解的底物多肽序列;R2为甲基、三氟甲基等;R3为氢原子、氟原子等。

    一种基质金属蛋白酶抑制剂及其药用用途

    公开(公告)号:CN106588744A

    公开(公告)日:2017-04-26

    申请号:CN201510666415.7

    申请日:2015-10-15

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域,涉及一种新型基质金属蛋白酶抑制剂及其药用用途。所述的抑制剂是式(1)所示的苯甲酰胺类伊洛马斯他衍生物:式(1)中,R1为包含但不限于2-NH2,氨基被乙酰氨基取代等。R2包含但不限于氢原子,氟,氯,溴,甲基,乙基,NH2,取代氨基,甲氧基,乙氧基,三氟甲基,环己基,苯基,取代苯基,噻吩,吡咯,呋喃,噻唑,吡啶等芳香基团;R2的取代苯基包含但不限于苯环的4’位连接甲基,乙基,甲氧基,乙氧基,三氟甲基,羟基,氟,氯,溴,乙酰基,苯甲酮等基团。本发明经试验表明,所述的苯甲酰胺类伊洛马斯他衍生物可用于制备抗肝癌、肺癌、乳腺癌及卵巢癌等肿瘤的侵袭与扩散的药物。

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