公开(公告)号：CN114790212B

公开(公告)日：2024-04-30

申请号：CN202110092326.1

申请日：2021-01-24

Applicant: 复旦大学

Inventor： 司长梅 ,  马瑞军 ,  徐文科 ,  孙建婷 ,  陈玲 ,  魏邦国

IPC: C07D498/04

Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，具体涉及恶嗪并异吲哚和恶嗪并异喹啉化合物及其制备方法。本发明通过建立的方法制备了下式恶嗪并异吲哚(1)和恶嗪并异喹啉(2)化合物。本发明制备的化合物作为包含有关异吲哚、异喹啉和恶嗪的杂环骨架的新结构可用于多个具有重要生理活性天然产物的多样性合成研究，具有潜在的应用价值。本发明方法的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂，而且，适合大规模制备。#imgabs0#

公开(公告)号：CN110684044B

公开(公告)日：2022-08-26

申请号：CN201810748596.1

申请日：2018-07-06

Applicant: 复旦大学

Inventor： 魏邦国 ,  王雪梅 ,  毛卓亚 ,  周祝 ,  汪晨 ,  聂晓迪 ,  林国强

IPC: C07F7/18 ,  C07D207/273 ,  C07D207/12

Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，涉及一种制备具有抗癌活性天然产物Tubulysin的关键片段Tuv的方法。本发明方法操作简单，路线简洁，收率较高，尤其本发明方法的技术路线高选择性、可放大制备Tubulysin V的Tuv片段。本发明方法制得的具有抗癌活性天然产物Tubulysin的关键片段Tuv有助于该类化合物的成药性评价及临床前评价。

公开(公告)号：CN114790212A

公开(公告)日：2022-07-26

申请号：CN202110092326.1

申请日：2021-01-24

Applicant: 复旦大学

Inventor： 司长梅 ,  马瑞军 ,  徐文科 ,  孙建婷 ,  陈玲 ,  魏邦国

IPC: C07D498/04

Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，具体涉及恶嗪并异吲哚和恶嗪并异喹啉化合物及其制备方法。本发明通过建立的方法制备了下式恶嗪并异吲哚(1)和恶嗪并异喹啉(2)化合物。本发明制备的化合物作为包含有关异吲哚、异喹啉和恶嗪的杂环骨架的新结构可用于多个具有重要生理活性天然产物的多样性合成研究，具有潜在的应用价值。本发明方法的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂，而且，适合大规模制备。

公开(公告)号：CN114437106A

公开(公告)日：2022-05-06

申请号：CN202011198291.1

申请日：2020-10-31

Applicant: 复旦大学

Inventor： 孙逊 ,  张晨晨 ,  魏邦国

IPC: C07D498/04 ,  C07D265/06 ,  C07D413/04 ,  C07F7/18

Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及一种连续一锅法制备1,3‑恶嗪‑2‑酮衍生物的方法。本发明在有机溶剂中，通入氮气，用还原剂原位还原酰亚胺类底物，然后与炔酰胺类试剂在路易斯酸的催化下、‑100～100℃的温度中，搅拌10～300分钟，经亲核加成环化反应制得活性天然产物或者药物分子都含有的优势结构骨架分子1,3‑恶嗪‑2‑酮衍生物。本发明的特点在于采用连续一锅法，直接将酰亚胺类底物、还原剂、炔酰胺类试剂、路易斯酸分批连续加入反应容器中，所述反应原料廉价易得，制备方法简单高效，无需用金属催化剂催化，环境友好，且底物适用性广。本发明方法可广泛的应用于合成一系列1,3‑恶嗪‑2‑酮衍生物，合成的产物可用于合成药物分子以及活性天然产物。

公开(公告)号：CN112142773A

公开(公告)日：2020-12-29

申请号：CN201910558646.4

申请日：2019-06-26

Applicant: 复旦大学

Inventor： 魏邦国 ,  汪晨 ,  司长梅 ,  韩盼 ,  毛卓亚 ,  周祝

IPC: C07F7/18 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及一类四氢吡咯并噁嗪酮和哌啶并噁嗪酮化合物及其制备方法，本发明制备了含有噁嗪酮骨架的化合物，具有广泛的生物活性，例如除草、杀虫、杀菌、消炎、抑制非核苷逆转录酶性、抑制磷酸二酯酶性、抗血栓性、镇痛等生物活性，同时，也是制备具有抗疟、抗癌等活性的常山酮、常山碱的核心骨架化合物，所述的化合物对研制和开发新型农药具有重要意义；本发明的制备方法具有反应条件简单，选择性高，可以进行大量制备的特点。

公开(公告)号：CN110317169A

公开(公告)日：2019-10-11

申请号：CN201810273935.5

申请日：2018-03-29

Applicant: 复旦大学

Inventor： 司长梅 ,  周雯 ,  孙逊 ,  张艳雪 ,  周祝 ,  魏邦国

IPC: C07D217/24

Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及1-取代异喹啉酮化合物及其制备方法。苯并氮杂环1-取代异喹啉骨架作为重要的杂环骨架存在于很多天然产物或药物中，表现出多种生物活性，主要包括抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗抑郁、抗氧化、抗病原微生物、降血压、降血糖、调节免疫、镇痛、抗心律失常等功能。因此，发展新的合成方法来实现1-取代异喹啉酮化合物的大量合成将极大地有助于构效关系、临床新工艺等研究，以便发现活性更高、毒副作用更少的一系列优秀的先导化合物。

公开(公告)号：CN109836451A

公开(公告)日：2019-06-04

申请号：CN201711218005.1

申请日：2017-11-28

Applicant: 复旦大学

Inventor： 魏邦国 ,  汪晨 ,  司长梅 ,  周雯 ,  周祝 ,  孙逊 ,  林国强

IPC: C07F7/18

Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，涉及3-羟基2-哌啶酰胺骨架常山碱(酮)及其制备方法；所述化合物具有式(I)的结构。本发明所述的制备方法，操作简单，路线简洁，收率较高，所采用的试剂均为常用试剂，而且可适合大规模制备，所得目标产物可用于多个具有重要生理活性天然产物的多样性合成研究。

公开(公告)号：CN107954904A

公开(公告)日：2018-04-24

申请号：CN201610901256.9

申请日：2016-10-14

Applicant: 复旦大学

Inventor： 魏邦国 ,  周雯 ,  韩盼 ,  毛卓亚 ,  邵路平 ,  司长梅 ,  孙逊

IPC: C07C269/00 ,  C07C269/06 ,  C07C271/16 ,  C07C271/22 ,  C07C313/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及一种抗肿瘤活性化合物海兔毒素Dil片段制备方法。本发明所述制备海兔毒素Dil片段的方法，包括从中间体1-Dil转化，按步骤1-6合成化合物：本方法路线简洁，操作简单，收率较高，所用的试剂均为常用试剂，尤其，本制备方法的技术路线制备的成本明显降低，立体选择性高，反应条件温和。

公开(公告)号：CN105859745A

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201510028526.5

申请日：2015-01-20

Applicant: 复旦大学

Inventor： 胡金锋 ,  魏邦国 ,  李明 ,  熊娟 ,  杨国勋

IPC: C07D498/20

Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及天然产物Xylapyrroside A的选择性合成方法。本发明以(R)-(+)-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-甲醛为起始原料，经过格氏反应、羟基的苄基保护、脱叉酮保护、两羟基选择性的叔丁基二甲硅基和苄基保护、末端双键环氧化及碘代开环以及氧化得到(4S,5R)-4,5-双苄氧基-6-叔丁基二甲基硅氧基-1-碘代戊烷-2-酮与另一中间体5-(((四氢-2H-吡喃-2-基)氧)甲基)-1H-吡咯-2-甲醛经碱性条件下缩合及酸性条件下脱保护同时环合，最后合成目标产物。本发明操作简便，收率较高，且试剂原料廉价易得。

公开(公告)号：CN113402541B

公开(公告)日：2022-11-08

申请号：CN202010592765.4

申请日：2020-06-25

Applicant: 复旦大学

Inventor： 司长梅 ,  陈昭丹 ,  徐文科 ,  周祝 ,  魏邦国

IPC: C07D211/04

Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及一种如下结构式的3‑羟基‑2,6‑二取代哌啶新化合物及其制备方法。本发明将中间体化合物溶于有机溶剂，在‑78℃加入一种金属亲核试剂，搅拌5‑10分钟后加入路易斯酸反应2‑12h，后处理得本发明的化合物。本发明的制备方法具有高效、低成本、可兼容多种官能团，且可放大制备等特点。