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公开(公告)号：CN102579438A
公开(公告)日：2012-07-18
申请号：CN201210025483.1
申请日：2012-02-07
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/4375 , A61P25/28 , A61P25/24 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及一种黄连碱作为吲哚胺2,3－双加氧酶抑制剂的用途。本发明所述的黄连碱为IDO的可逆抑制剂，抑制常数Ki为5.76µM，体外和细胞水平半数有效抑制浓度IC50分别为6.31µM和7.11µM，抑制效力明显优于现有抑制剂1-甲基色氨酸。本发明公开的黄连碱作为IDO抑制剂，可以有效地下调阿尔茨海默病的神经元细胞模型和动物模型中的异常升高的IDO活性；起到治疗阿尔茨海默病中的作用，包括对神经元细胞的保护作用，抗凋亡作用以及对阿尔茨海默病动物学习记忆能力的提高。本发明公开的黄连碱及其盐酸盐作为IDO抑制剂，有广阔的应用前景，可以用于具有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病，包括阿尔茨海默病、抑郁症、癌症、艾滋病、白内障等重大疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN108969522B
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN201810580166.3
申请日：2018-06-05
Applicant: 复旦大学
Inventor： 杨青
IPC: A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P25/18
Abstract: 本发明提供了一种N‑苄基色胺酮作为TDO抑制剂的用途，具体地，本发明提供了一种N‑苄基色胺酮类衍生物，或其药学上可接受的盐的用途，所述衍生物具有如下式1所示的结构通式，其中各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有优良的TDO抑制活性，可以作为TDO抑制剂用于制备治疗与TDO活性或表达量相关的疾病。
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公开(公告)号：CN108969522A
公开(公告)日：2018-12-11
申请号：CN201810580166.3
申请日：2018-06-05
Applicant: 复旦大学
Inventor： 杨青
IPC: A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P25/18
Abstract: 本发明提供了一种N-苄基色胺酮作为TDO抑制剂的用途，具体地，本发明提供了一种N-苄基色胺酮类衍生物，或其药学上可接受的盐的用途，所述衍生物具有如下式1所示的结构通式，其中各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有优良的TDO抑制活性，可以作为TDO抑制剂用于制备治疗与TDO活性或表达量相关的疾病。
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公开(公告)号：CN103570727B
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201310560572.0
申请日：2013-11-12
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P3/00
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及一种N-苄基色胺酮衍生物及其制备方法和用途。本发明以靛红及其衍生物为原料，氧化成靛红酸酐。在三乙胺碱性条件下，甲苯溶剂中与5-氟靛红回流反应，过滤洗涤后得到甲基色胺酮。甲基色胺酮在二氯甲烷中与N-丁二酰亚胺回流，浓缩过滤得到黄色的单溴代的甲基色胺酮。单溴代的甲基色胺酮与脂肪胺，在二甲亚砜和碱存在下，搅拌，萃取水洗得到所需产物。本发明所述的N-苄基色胺酮衍生物具有优良的吲哚胺-2,3-双加氧酶（IDO）抑制活性，可应用于治疗具有IDO介导的色氨酸代谢的病理学特征的疾病，至少包括肿瘤、癌症、阿尔茨海默病、自身免疫性疾病、抑郁症、焦虑症。本发明方法具有操作简单、条件温和、收率高等优点，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103450059A
公开(公告)日：2013-12-18
申请号：CN201210179767.6
申请日：2012-06-02
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C323/44 , C07C319/02 , C07C319/12 , A61P25/16
Abstract: 本发明属药物化学和医药技术领域，具体涉及具有神经细胞保护活性的巯乙基胍类衍生物及其药用用途。本发明提供了式（1）所示的巯乙基胍类衍生物，式中，R为含有1~6个碳原子的直链或支链烷基、含有2~6个碳原子的直链或支链烯基、含有2~6个碳原子的直链或支链炔基、含有3~6个碳原子的环烷基、含有4~6个碳原子的环烯基；X为O或NH；Y为H，1~6个碳原子的直链或支链烷酰基、芳酰基。本发明经药理试验研究，结果显示，制得的巯乙基胍类衍生物对双氧水诱导的SH-SY5Y细胞具有良好的保护作用，进一步可制备治疗帕金森病的药物，尤其是制备神经细胞保护药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103070868A
公开(公告)日：2013-05-01
申请号：CN201310005423.8
申请日：2013-01-08
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/517 , C07D403/12 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P37/00 , A61P27/12 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种含NH-1,2,3-三氮唑的IDO抑制剂及其制备方法。本发明以含有乙炔基的抗肿瘤药物厄洛替尼(Erolotinib)为原料，在亚铜催化下，与叠氮基三甲基硅烷或对甲苯磺酰叠氮反应后，引入一个NH-1,2,3-三氮唑基团，合成新型含NH-1,2,3-三氮唑的IDO抑制剂。本发明合成的新型1,2,3-三氮唑可作为高效IDO抑制剂，可望应用于治疗具有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病，该类疾病至少包括肿瘤性疾病、癌症、阿尔茨海默病、自身免疫性疾病、白内障、心境障碍、抑郁症、焦虑症。本发明方法具有操作简单、条件温和、成本低廉、收率高等优点，具有广阔应用前景，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105829312A
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：CN201480067750.9
申请日：2014-11-12
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P3/00
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及一种N?苄基色胺酮衍生物及其制备方法和用途。本发明一种N?苄基色胺酮类衍生物，其特征在于，所述衍生物具有式1所示的结构通式；其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明化合物的制备方法操作简单、条件温和、收率高，易于工业化生产等优点。本发明所述的N?苄基色胺酮衍生物具有优良的吲哚胺?2,3?双加氧酶(IDO)抑制活性，可应用于治疗具有IDO介导的色氨酸代谢的病理学特征的疾病。
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公开(公告)号：CN103070868B
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201310005423.8
申请日：2013-01-08
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/517 , C07D403/12 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P37/00 , A61P27/12 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种含NH-1,2,3-三氮唑的IDO抑制剂及其制备方法。本发明以含有乙炔基的抗肿瘤药物厄洛替尼(Erolotinib)为原料，在亚铜催化下，与叠氮基三甲基硅烷或对甲苯磺酰叠氮反应后，引入一个NH-1,2,3-三氮唑基团，合成新型含NH-1,2,3-三氮唑的IDO抑制剂。本发明合成的新型1,2,3-三氮唑可作为高效IDO抑制剂，可望应用于治疗具有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病，该类疾病至少包括肿瘤性疾病、癌症、阿尔茨海默病、自身免疫性疾病、白内障、心境障碍、抑郁症、焦虑症。本发明方法具有操作简单、条件温和、成本低廉、收率高等优点，具有广阔应用前景，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103570727A
公开(公告)日：2014-02-12
申请号：CN201310560572.0
申请日：2013-11-12
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P3/00
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及一种N-苄基色胺酮衍生物及其制备方法和用途。本发明以靛红及其衍生物为原料，氧化成靛红酸酐。在三乙胺碱性条件下，甲苯溶剂中与5-氟靛红回流反应，过滤洗涤后得到甲基色胺酮。甲基色胺酮在二氯甲烷中与N-丁二酰亚胺回流，浓缩过滤得到黄色的单溴代的甲基色胺酮。单溴代的甲基色胺酮与脂肪胺，在二甲亚砜和碱存在下，搅拌，萃取水洗得到所需产物。本发明所述的N-苄基色胺酮衍生物具有优良的吲哚胺-2,3-双加氧酶（IDO）抑制活性，可应用于治疗具有IDO介导的色氨酸代谢的病理学特征的疾病，至少包括肿瘤、癌症、阿尔茨海默病、自身免疫性疾病、抑郁症、焦虑症。本发明方法具有操作简单、条件温和、收率高等优点，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102440980A
公开(公告)日：2012-05-09
申请号：CN201010509353.6
申请日：2010-10-15
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域，涉及式（Ⅰ）的天然白藜芦醇二聚体类似物在制备细胞保护药物中的用途。本发明经巨噬细胞系RAW264.7细胞体外试验，结果表明，所述的化合物对谷氨酸介导的PC12细胞凋亡具有良好的恢复作用，效果与经典的抗帕金森药物美金刚胺接近。本发明的化合物具有明显细胞保护作用以及良好的剂量依赖关系，可进一步制成包含安全有效量天然白藜芦醇的二聚体及药用载体的各种制剂。 （Ⅰ）
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