公开(公告)号：CN105837539B

公开(公告)日：2018-11-13

申请号：CN201510019861.9

申请日：2015-01-15

Applicant: 复旦大学

Inventor： 孙逊 ,  王明亮 ,  刘希希 ,  周昕宇

IPC: C07D307/82 ,  C07D409/04

Abstract: 本发明涉及氟有机化合物技术领域，具体涉及一种2位芳基取代苯并呋喃环3位氟代的方法。本发明以1‑氯甲基‑4‑氟二氮杂双环[2，2，2]辛烷双四氟硼酸盐（Selectfluor）为氟化试剂，在乙腈和亲核试剂水形成的混合溶剂中将苯并呋喃类化合物高效地转化为相应的3‑氟‑2‑醇‑2，3‑二氢苯并呋喃，3‑氟‑2‑醇‑2，3‑二氢苯并呋喃类化合物以吡啶和二氯亚砜做为脱水剂，能高效地转化为3位氟代2位芳基取代的苯并呋喃类化合物。本发明反应条件温和，极易操作，且具有良好的化学选择性和官能团兼容性，是有效的2位芳基取代的苯并呋喃环3位氟代的合成方法。

公开(公告)号：CN105837539A

公开(公告)日：2016-08-10

申请号：CN201510019861.9

申请日：2015-01-15

Applicant: 复旦大学

Inventor： 孙逊 ,  王明亮 ,  刘希希 ,  周昕宇

IPC: C07D307/82 ,  C07D409/04

Abstract: 本发明涉及氟有机化合物技术领域，具体涉及一种2位芳基取代苯并呋喃环3位氟代的方法。本发明以1-氯甲基-4-氟二氮杂双环[2，2，2]辛烷双四氟硼酸盐（Selectfluor）为氟化试剂，在乙腈和亲核试剂水形成的混合溶剂中将苯并呋喃类化合物高效地转化为相应的3-氟-2-醇-2，3-二氢苯并呋喃， 3-氟-2-醇-2，3-二氢苯并呋喃类化合物以吡啶和二氯亚砜做为脱水剂，能高效地转化为3位氟代2位芳基取代的苯并呋喃类化合物。本发明反应条件温和，极易操作，且具有良好的化学选择性和官能团兼容性，是有效的2位芳基取代的苯并呋喃环3位氟代的合成方法。