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公开(公告)号:CN107382909A
公开(公告)日:2017-11-24
申请号:CN201610325391.3
申请日:2016-05-16
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D295/088 , C07D211/14 , C07D217/04 , A61K31/4453 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/5375 , A61K31/472 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域,具体涉及一种新型选择性ERβ受体调节剂及其药用用途。本发明提供了式(1)所示的胺烷基边链类isopaucifloral F衍生物及其用于制备选择性ERβ受体调节剂的用途,该类调节剂能克服现有雌激素受体调节剂药物在乳腺癌治疗中受体亚型选择性差、交叉耐药和全身性副作用的缺陷,可用于制备抗乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌、结肠癌或非小细胞肺癌的药物。
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公开(公告)号:CN104045533A
公开(公告)日:2014-09-17
申请号:CN201310084543.1
申请日:2013-03-15
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C45/61 , C07C49/755 , C07C49/733 , C07C41/26 , C07C43/23 , C07C39/42 , C07C39/17 , A61K31/122 , A61K31/09 , A61K31/05 , A61P29/00
CPC classification number: C07C45/61 , C07C39/17 , C07C39/42 , C07C41/26 , C07C43/23 , C07C49/733 , C07C49/755
Abstract: 本发明属药物化学和医药技术领域,涉及新型茚酮类化合物及其药用用途。本发明提供了式(1)所示的茚酮类衍生物:式中,R1为氢原子、1~4个碳原子的直链或支链烷基或1~3个卤素取代的支链烷基、卤素、三氟甲基;R2为氢原子、羟基、卤素、三氟甲基、1~4个碳原子的直链或支链烷氧基;R3为氢原子、R4为羟基,或R3R4为氧。本发明经药理试验和动物实验结果显示,所述的茚酮类化合物具有其可以剂量依赖地降低LPS诱导的RAW264.7细胞中iNOS和IL-1β的表达,该抑制作用是通过p38MAPK和JNK1/2磷酸化通路进行的,结果所述的茚酮类化合物具有抗炎作用,可制成包含安全有效量茚酮类化合物及药用载体的各种制剂。
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公开(公告)号:CN113336789B
公开(公告)日:2022-11-08
申请号:CN202010592555.5
申请日:2020-06-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07F9/12 , A61K31/6615 , A61K31/661 , A61P19/10
Abstract: 本发明属生物医药技术领域,涉及Isopaucifloral F磷酸酯类化合物及其药用用途,经实验证实,所述的Isopaucifloral F磷酸酯类化合物及其药学上可接受的盐,对骨重建过程的影响是通过促骨形成和减少破骨吸收双模式作用的机制发挥其抗骨质疏松作用的药效,具有生物利用度高、代谢稳定和安全性好的特点,可用于制备新一代的抗骨质疏松药物。
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公开(公告)号:CN102440980A
公开(公告)日:2012-05-09
申请号:CN201010509353.6
申请日:2010-10-15
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域,涉及式(Ⅰ)的天然白藜芦醇二聚体类似物在制备细胞保护药物中的用途。本发明经巨噬细胞系RAW264.7细胞体外试验,结果表明,所述的化合物对谷氨酸介导的PC12细胞凋亡具有良好的恢复作用,效果与经典的抗帕金森药物美金刚胺接近。本发明的化合物具有明显细胞保护作用以及良好的剂量依赖关系,可进一步制成包含安全有效量天然白藜芦醇的二聚体及药用载体的各种制剂。 (Ⅰ)
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公开(公告)号:CN102211989A
公开(公告)日:2011-10-12
申请号:CN201010138216.6
申请日:2010-04-01
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域,涉及一种新的天然白藜芦醇二聚体类似物的制备方法。本发明涉及一种新的天然白藜芦醇二聚体类似物的制备方法。本发明是以2-(3′,5′-二甲氧基)苯基-3-(4″-甲氧基)苯基-4,6-二甲氧基-茚酮-1为原料经过4~7步反应制备得到一系列白藜芦醇的二聚体化合物。本发明制备方法,工艺简单,易实施,制得的白藜芦醇的二聚体化合物的率高。
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公开(公告)号:CN101787053A
公开(公告)日:2010-07-28
申请号:CN201010118943.6
申请日:2010-03-05
Applicant: 复旦大学
IPC: C07F15/00 , A61K31/282 , A61P35/00
Abstract: 本发明属药物化学和医药技术领域,涉及新的具有抗肿瘤活性的铂配合物、制备方法及其药用用途。本发明公开了如下式(1)所示的铂配合物,经药理研究,结果显示,所述的的铂配合物具有明显抗肿瘤作用以及良好的剂量依赖关系。在对人肺腺癌细胞(SPCA-1)的细胞毒活性测试中,结果显示,所述铂配合物的抗肿瘤活性与奥沙利铂活性相当,甚至优于奥沙利铂。本发明的铂配合物可制成包含安全有效量铂配合物及药用载体的各种制剂。
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公开(公告)号:CN105078944A
公开(公告)日:2015-11-25
申请号:CN201410198525.0
申请日:2014-05-11
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/122 , A61P19/10
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域,涉及Isopaucifloral F的新药用用途,具体涉及Isopaucifloral F在制备抗骨质疏松药物中的用途。本发明提供了Isopaucifloral F在体外酵母双杂交雌激素受体竞争结合性实验中ERβ有激动作用,进一步的动物实验表明Isopaucifloral F能增加去卵巢大鼠的骨密度、骨小梁厚度、骨体积分数,降低骨小梁分离度,具有治疗骨质疏松的作用。本发明的Isopaucifloral F进一步可制备治疗骨质疏松药物。
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公开(公告)号:CN102211989B
公开(公告)日:2014-06-11
申请号:CN201010138216.6
申请日:2010-04-01
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域,涉及一种新的天然白藜芦醇二聚体类似物的制备方法。本发明涉及一种新的天然白藜芦醇二聚体类似物的制备方法。本发明是以2-(3′,5′-二甲氧基)苯基-3-(4″-甲氧基)苯基-4,6-二甲氧基-茚酮-1为原料经过4~7步反应制备得到一系列白藜芦醇的二聚体化合物。本发明制备方法,工艺简单,易实施,制得的白藜芦醇的二聚体化合物的率高。
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公开(公告)号:CN102440981A
公开(公告)日:2012-05-09
申请号:CN201010508906.6
申请日:2010-10-15
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/09 , A61K31/05 , A61K31/222 , A61P39/06 , A61P9/00
Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域,涉及式(Ⅰ)结构的天然白藜芦醇二聚体Pallidol类化合物在制药中的新用途,具体涉及天然白藜芦醇二聚体Pallidol类化合物的抗氧化作用。本发明经人脐静脉内皮细胞HUVEC体外药理试验,结果显示,所述的天然白藜芦醇的二聚体能显著提高细胞活力及细胞保护活力,对氧化应激损伤的潜在保护作用表现出良好的剂量依赖,具有明显抗氧化作用。可作为心血管类疾病治疗药。进一步制成包含安全有效量天然白藜芦醇的二聚体及药用载体的各种制剂。 (Ⅰ)
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公开(公告)号:CN113336789A
公开(公告)日:2021-09-03
申请号:CN202010592555.5
申请日:2020-06-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07F9/12 , A61K31/6615 , A61K31/661 , A61P19/10
Abstract: 本发明属生物医药技术领域,涉及Isopaucifloral F磷酸酯类化合物及其药用用途,经实验证实,所述的Isopaucifloral F磷酸酯类化合物及其药学上可接受的盐,对骨重建过程的影响是通过促骨形成和减少破骨吸收双模式作用的机制发挥其抗骨质疏松作用的药效,具有生物利用度高、代谢稳定和安全性好的特点,可用于制备新一代的抗骨质疏松药物。
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