公开(公告)号：CN104163834B

公开(公告)日：2017-03-29

申请号：CN201310185619.X

申请日：2013-05-17

Applicant: 复旦大学

Inventor： 孙逊 ,  杨青 ,  昌军 ,  宋姣

IPC: C07F15/00 ,  A61K31/28 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属药物化学和医药技术领域，具体涉及新的具有抗肿瘤活性的式(1)的铱配合物、制备方法及其药用用途。本发明的铱配合物具有明显抗肿瘤作用以及良好的剂量依赖关系；在对A549(非小细胞肺癌)、A2780(卵巢癌)、KB(口腔表皮癌)、MBA-MD-2314(乳腺癌)的细胞毒活性测试中，所述铱配合物的抗肿瘤活性与奥沙利铂活性相当，甚至优于奥沙利铂。本发明进一步提供所述铱配合物在制备抗肿瘤药物上的应用。

公开(公告)号：CN106588744B

公开(公告)日：2019-10-08

申请号：CN201510666415.7

申请日：2015-10-15

Applicant: 复旦大学

Inventor： 孙逊 ,  宋姣 ,  彭鹏 ,  昌军

IPC: C07D209/20 ,  A61K31/405 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域，涉及一种新型基质金属蛋白酶抑制剂及其药用用途。所述的抑制剂是式(1)所示的苯甲酰胺类伊洛马斯他衍生物：式(1)中，R1为包含但不限于2‑NH2，氨基被乙酰氨基取代等。R2包含但不限于氢原子，氟，氯，溴，甲基，乙基，NH2，取代氨基，甲氧基，乙氧基，三氟甲基，环己基，苯基，取代苯基，噻吩，吡咯，呋喃，噻唑，吡啶等芳香基团；R2的取代苯基包含但不限于苯环的4’位连接甲基，乙基，甲氧基，乙氧基，三氟甲基，羟基，氟，氯，溴，乙酰基，苯甲酮等基团。本发明经试验表明，所述的苯甲酰胺类伊洛马斯他衍生物可用于制备抗肝癌、肺癌、乳腺癌及卵巢癌等肿瘤的侵袭与扩散的药物。

公开(公告)号：CN106588744A

公开(公告)日：2017-04-26

申请号：CN201510666415.7

申请日：2015-10-15

Applicant: 复旦大学

Inventor： 孙逊 ,  宋姣 ,  彭鹏 ,  昌军

IPC: C07D209/20 ,  A61K31/405 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域，涉及一种新型基质金属蛋白酶抑制剂及其药用用途。所述的抑制剂是式(1)所示的苯甲酰胺类伊洛马斯他衍生物：式(1)中，R1为包含但不限于2-NH2，氨基被乙酰氨基取代等。R2包含但不限于氢原子，氟，氯，溴，甲基，乙基，NH2，取代氨基，甲氧基，乙氧基，三氟甲基，环己基，苯基，取代苯基，噻吩，吡咯，呋喃，噻唑，吡啶等芳香基团；R2的取代苯基包含但不限于苯环的4’位连接甲基，乙基，甲氧基，乙氧基，三氟甲基，羟基，氟，氯，溴，乙酰基，苯甲酮等基团。本发明经试验表明，所述的苯甲酰胺类伊洛马斯他衍生物可用于制备抗肝癌、肺癌、乳腺癌及卵巢癌等肿瘤的侵袭与扩散的药物。

公开(公告)号：CN104163834A

公开(公告)日：2014-11-26

申请号：CN201310185619.X

申请日：2013-05-17

Applicant: 复旦大学

Inventor： 孙逊 ,  杨青 ,  昌军 ,  宋姣

IPC: C07F15/00 ,  A61K31/28 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属药物化学和医药技术领域，具体涉及新的具有抗肿瘤活性的式(1)的铱配合物、制备方法及其药用用途。本发明的铱配合物具有明显抗肿瘤作用以及良好的剂量依赖关系；在对A549(非小细胞肺癌)、A2780(卵巢癌)、KB(口腔表皮癌)、MBA-MD-2314(乳腺癌)的细胞毒活性测试中，所述铱配合物的抗肿瘤活性与奥沙利铂活性相当，甚至优于奥沙利铂。本发明进一步提供所述铱配合物在制备抗肿瘤药物上的应用。