公开(公告)号：CN107501099A

公开(公告)日：2017-12-22

申请号：CN201710740283.7

申请日：2005-06-24

Applicant: 沃泰克斯药物股份有限公司

Inventor： S·S·哈迪达鲁阿 ,  A·R·黑兹尔伍德 ,  P·D·J·格鲁滕休斯 ,  F·F·范古尔 ,  A·K·辛格 ,  周竞兰 ,  J·麦卡特内

IPC: C07C69/96 ,  C07C201/08 ,  C07C68/02 ,  C07C205/43 ,  C07D215/56

CPC classification number: C07D471/10 ,  A61K8/4926 ,  A61K31/04 ,  A61K31/136 ,  A61K31/265 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/352 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07C205/11 ,  C07C205/58 ,  C07C209/00 ,  C07C211/17 ,  C07C211/50 ,  C07C211/52 ,  C07C215/28 ,  C07C215/70 ,  C07C215/76 ,  C07C215/78 ,  C07C217/76 ,  C07C217/80 ,  C07C217/84 ,  C07C219/34 ,  C07C229/52 ,  C07C255/58 ,  C07C271/20 ,  C07C311/08 ,  C07C311/39 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D209/20 ,  C07D209/42 ,  C07D209/94 ,  C07D209/96 ,  C07D213/20 ,  C07D213/73 ,  C07D215/227 ,  C07D215/233 ,  C07D215/38 ,  C07D215/56 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D223/16 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16 ,  C07D311/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  G01N33/48728 ,  G01N33/5035 ,  G01N33/566 ,  G01N33/6872 ,  G01N2333/705 ,  C07C69/96 ,  C07C68/02 ,  C07C201/08 ,  C07C205/43

Abstract: 本发明涉及ATP-结合弹夹(“ABC”)转运蛋白或其片段的调控剂、包括囊性纤维化跨膜电导调节剂、其组合物和与之有关的方法。本发明也涉及使用这类调控剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

公开(公告)号：CN104788328B

公开(公告)日：2017-09-12

申请号：CN201510138309.1

申请日：2005-06-24

Applicant: 沃泰克斯药物股份有限公司

Inventor： S·S·哈迪达鲁阿 ,  A·R·黑兹尔伍德 ,  P·D·J·格鲁滕休斯 ,  F·F·范古尔 ,  A·K·辛格 ,  周竞兰 ,  J·麦卡特内

IPC: C07C215/76 ,  C07C213/02 ,  C07D209/08 ,  C07D401/12 ,  C07C69/96 ,  C07C68/02 ,  C07D215/56 ,  C07C201/08 ,  C07C205/43

CPC classification number: C07D471/10 ,  A61K8/4926 ,  A61K31/04 ,  A61K31/136 ,  A61K31/265 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/352 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07C205/11 ,  C07C205/58 ,  C07C209/00 ,  C07C211/17 ,  C07C211/50 ,  C07C211/52 ,  C07C215/28 ,  C07C215/70 ,  C07C215/76 ,  C07C215/78 ,  C07C217/76 ,  C07C217/80 ,  C07C217/84 ,  C07C219/34 ,  C07C229/52 ,  C07C255/58 ,  C07C271/20 ,  C07C311/08 ,  C07C311/39 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D209/20 ,  C07D209/42 ,  C07D209/94 ,  C07D209/96 ,  C07D213/20 ,  C07D213/73 ,  C07D215/227 ,  C07D215/233 ,  C07D215/38 ,  C07D215/56 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D223/16 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16 ,  C07D311/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  G01N33/48728 ,  G01N33/5035 ,  G01N33/566 ,  G01N33/6872 ,  G01N2333/705

Abstract: 本发明涉及ATP‑结合弹夹(“ABC”)转运蛋白或其片段的调控剂、包括囊性纤维化跨膜电导调节剂、其组合物和与之有关的方法。本发明也涉及使用这类调控剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

公开(公告)号：CN105330554B

公开(公告)日：2017-07-11

申请号：CN201510316165.4

申请日：2015-06-10

Applicant: 上海迪赛诺药业股份有限公司 ,  盐城迪赛诺制药有限公司 ,  江苏普信制药有限公司

Inventor： 赵楠 ,  姜飞

IPC: C07C215/70 ,  C07C213/00 ,  C07D265/18

CPC classification number: C07C213/10 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C213/00 ,  C07C215/70 ,  C07C2601/02 ,  C07D265/18

Abstract: 本发明提供了手性环丙基乙炔基叔醇类化合物的合成方法。本发明的方法以手性胺醇或手性氨基二醇为配体，在碱性试剂和盐的存在下反应，得到光学活性丙炔醇类化合物。具体地，本发明方法包括以下步骤：(1)在有机溶剂中，在碱性试剂及磺酸盐或亚磺酸盐存在下，将环丙基乙炔与手性诱导试剂、手性辅助试剂和卤化锌反应，得到第一反应混合物；(2)将得到的第一反应混合物与5‑氯‑2‑氨基三氟苯乙酮反应，形成(S)‑2‑氨基‑5‑氯‑α‑环丙基乙炔‑α‑三氟甲基苯甲醇。本发明的方法避免了有机锌试剂及格氏试剂的使用，具有生产安全，路线环保，生产成本低，所得产品收率及手性ee值高等优点，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN104837809A

公开(公告)日：2015-08-12

申请号：CN201380062274.7

申请日：2013-11-26

Applicant: 中央硝子株式会社

Inventor： 鱼山大树 ,  山中一广

IPC: C07C215/68 ,  C07C213/00 ,  C08G69/26 ,  C08G73/06 ,  C08G73/10 ,  C09K11/06

CPC classification number: C08G73/06 ,  C07C215/68 ,  C07C215/70 ,  C07C217/90 ,  C07C225/22 ,  C07C317/36 ,  C07C323/37 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/48 ,  C07D487/04 ,  C08G69/32 ,  C08G69/42 ,  C08G73/1039 ,  C08G73/1067 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1466

Abstract: 本发明公开由以下通式所表示的二胺、将其作为原料的聚酰亚胺和聚酰胺、其环化物、及其制造方法。式中，A为单键、醚键、硫醚键、CO、CH2、SO、SO2、C(CH3)2、NHCO或C(CF3)2，或者为具有脂环、杂环或芳环的2价基团，R1为碳数1～4的烷基或卤素基，a和b各自独立地表示0～2的整数，且1≤a+b≤4。前述聚酰亚胺和聚酰胺为以形成光器件时可利用湿法成膜的程度地易溶于有机溶剂、形成膜时具有耐热性的同时具有强度、且兼有优异的荧光特性的荧光性聚酰亚胺和荧光性聚酰胺。

公开(公告)号：CN1137084C

公开(公告)日：2004-02-04

申请号：CN98103947.2

申请日：1998-01-06

Applicant: 美国氰胺公司

Inventor： P·M·哈里托 ,  K·A·M·克雷默

IPC: C07C215/68 ,  C07C213/08 ,  C07C205/26 ,  C07C205/19 ,  C07C205/45 ,  C07C201/12

CPC classification number: C07D521/00 ,  C07C205/19 ,  C07C205/45 ,  C07C215/70 ,  C07C225/22

Abstract: 本发明提供用于制造除草化合物的式I芳炔中间体。本发明也提供将邻-卤代硝基苯或邻-卤代苯胺与3-丁炔-1-醇经钯催化的偶合反应来制备式I中间体的方法。

公开(公告)号：CN1276781A

公开(公告)日：2000-12-13

申请号：CN98810479.2

申请日：1998-09-01

Applicant: 麦克公司

Inventor： C·Y·陈 ,  P·J·雷德 ,  E·J·J·格拉波夫斯基 ,  L·谭 ,  R·D·蒂尔耶

IPC: C07C209/88 ,  C07C211/46 ,  C07C211/52

CPC classification number: C07C213/10 ,  C07B2200/07 ,  C07C2601/02 ,  C07C215/70

Abstract: 用于增加2R－[1－羟基－1－三氟甲基－3－环丙基丙炔－2－基]－4－氯苯胺的纯度的方法,包括形成能够在所选择的有机溶剂中滤除外消旋物的酸加成盐。

公开(公告)号：CN1185146A

公开(公告)日：1998-06-17

申请号：CN96194132.4

申请日：1996-05-21

Applicant: 麦克公司

Inventor： A·S·汤姆森 ,  E·G·科尔莱 ,  E·J·J·格拉波斯基 ,  N·雅苏达

IPC: C07C213/00 ,  C07C217/58 ,  C07C215/68 ,  C07D265/18

CPC classification number: C07D265/18 ,  C07C213/00 ,  C07C215/70 ,  C07C217/58 ,  Y02P20/55

Abstract: 公开了一种改进的高效HIV反转录酶抑制剂(Ⅰ)的合成方法,涉及乙炔化物和三氟甲基酮,此方法在手性氨基醇的存在下产生手性产物。

公开(公告)号：CN107033010A

公开(公告)日：2017-08-11

申请号：CN201710313357.9

申请日：2017-05-05

Applicant: 盐城迪赛诺制药有限公司

Inventor： 汪守军 ,  刘江涛

IPC: C07C213/00 ,  C07C215/70

CPC classification number: C07C213/00 ,  C07F3/02 ,  C07C215/70

Abstract: 本发明公开了一种不对称合成抗艾滋病药物依非韦伦关键中间体的方法，属于医药合成技术领域。包括将2‑甲基四氢呋喃、碱性试剂、醇类化合物、手性氨醇溶液、环丙基乙炔反应，后加入5‑氯‑2‑氨基三氟苯甲酮发生加成反应，再通过终止反应液终止反应，得到依非韦伦的关键中间体(S)‑2‑氨基‑5‑氯‑a‑环丙基乙炔‑a‑三氟甲基苯甲醇。避免了工业生产中需要先制备环丙基乙炔的锂盐、钠盐或其格氏试剂的操作过程，大幅度的降低了反应的操作难度和成本，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN106986781A

公开(公告)日：2017-07-28

申请号：CN201710289548.6

申请日：2017-04-27

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 吴广文 ,  胡争朋 ,  熊奇 ,  邹杨 ,  熊泽

IPC: C07C213/02 ,  C07C215/70

CPC classification number: C07C213/02 ,  C07C201/12 ,  C07C215/70 ,  C07C205/19

Abstract: 本发明涉及一种依非韦伦中间体的制备方法，其包括如下步骤：有机溶剂中，锌盐或铜盐和有机配体(1R,2S)‑1‑苯基‑2‑(1‑吡咯烷基)‑1‑丙醇反应后加入环丙乙炔格式试剂，恒温搅拌2小时后加入1‑(5‑氯‑2‑硝基苯基)‑2,2,2‑三氟乙酮，搅拌反应完成，加入质子源淬灭反应，通过萃取分离有机相和水相。有机相直接浓缩干燥得到的油相加入到一定比例的四氢呋喃和甲醇的溶液中，然后加入乙酸和铁粉，搅拌，将所得的混合物通过硅藻土过滤，洗涤后干燥并减压浓缩，经纯化后得到依非韦伦关键中间体。本发明使用1‑(5‑氯‑2‑硝基苯基)‑2,2,2‑三氟乙酮来参与反应，流程短，条件温和，操作简单，绿色环保，成本低。

公开(公告)号：CN106946718A

公开(公告)日：2017-07-14

申请号：CN201710289559.4

申请日：2017-04-27

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 吴广文 ,  胡争朋 ,  熊奇 ,  邹杨 ,  熊泽

IPC: C07C213/00 ,  C07C213/10 ,  C07C215/70

CPC classification number: C07C213/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C213/10 ,  C07C215/70

Abstract: 本发明涉及一种合成依非韦伦中间体的方法，其包括如下步骤：以2‑甲基四氢呋喃为溶剂，在新戊醇、锌盐或铜盐和(1R,2S)‑1‑苯基‑2‑(1‑吡咯烷基)‑1‑丙醇的制得的配位化合物加入环丙乙炔溴化镁反应和4‑氯‑2‑(三氟乙酰基)苯胺，保温搅拌直至结束。转移至饱和柠檬酸的溶液中淬灭，分离得到有机相后减压蒸馏，得到消旋体后，加入极性有机溶剂和L‑氨基酸，加热搅拌，拆分后降温结晶，得到晶体后重结晶得到白色的粉末。与传统的技术相比，反应中采用绿色溶剂2‑甲基四氢呋喃，使用很少的有机配体得到较高光学纯度的产品，收率较高，选择性好，产物易于分离，反应条件易于控制，符合绿色环保理念，适合工业化生产。