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公开(公告)号:CN108815138A
公开(公告)日:2018-11-16
申请号:CN201810675962.5
申请日:2018-06-27
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: A61K9/52 , A61K31/519 , A61K47/34 , A61P25/18
Abstract: 本发明提供了一种利培酮缓释微球、其制备方法及其用途。所述微球含有利培酮或9-羟基利培酮或其盐和封端的PLGA共聚物。本发明所提供的利培酮缓释微球体外释放与已上市药品一致,粒径更小,可采用更细的针头注射,减少疼痛感,提高了患者的依从性。
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公开(公告)号:CN112545995A
公开(公告)日:2021-03-26
申请号:CN202011415480.X
申请日:2018-05-16
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: A61K9/16 , A61K9/19 , A61K31/496 , A61K47/34 , A61K9/10 , A61K47/32 , A61K47/38 , A61K47/36 , A61K47/10 , A61P25/18
Abstract: 本发明提供一种阿立哌唑缓释微球及其制备方法,所述微球包含阿立哌唑和聚丙交酯‑乙交酯;其中,所述微球呈球形网状骨架结构,球形表面分布网状型小孔,阿立哌唑填充于所述小孔中,微球的平均粒径小于20μm;阿立哌唑的含量为所述微球总重量的65%‑80%。由于本发明的阿立哌唑缓释微球的平均粒径小于20μm,因此,其能够适用于5号针头,从而减少患者痛苦。此外,本发明的微球在给药前期能迅速达到有效药物浓度,无需通过口服给药方式达到治疗效果,同时不会产生突释效果。
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公开(公告)号:CN105859670B
公开(公告)日:2019-04-05
申请号:CN201610267875.7
申请日:2016-04-19
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D307/88
Abstract: 本发明提供一种高纯度丁苯酞的制备方法,包括A.将消旋‑3‑正丁基苯酞粗品加入反应瓶,减压至体系真空度为1‑2mbar;升温,收集130‑140℃馏分得到消旋‑3‑正丁基苯酞馏分;B.将消旋‑3‑正丁基苯酞馏分及甲醇,加入反应瓶中,搅拌溶解,加入无机碱的甲醇溶液,加热至回流反应,过滤,浓缩除去甲醇,加入二氯甲烷,搅拌析出固体,过滤,干燥得1‑羟戊基‑2‑苯甲酸盐;C.将1‑羟戊基‑2‑苯甲酸盐加入水中搅拌溶解,然后加入装有盐酸溶液的反应瓶中,在35‑45℃的温度中搅拌反应,静置分层,油相依次用碳酸氢钠溶液,水洗,干燥,过滤得到消旋‑3‑正丁基苯酞纯品。
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公开(公告)号:CN106074393B
公开(公告)日:2018-08-10
申请号:CN201610415733.0
申请日:2016-06-09
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
Abstract: 本发明提供一种注射用多肽类药物的缓释微球的制备方法,包括以下步骤:(1)称取明胶溶液、多肽粉末和可降解聚合物;(2)加热明胶溶液融化,混合多肽粉末和明胶溶液,得到明胶‑多肽混合溶液;(3)加热可降解聚合物粉末得到熔融状态的可降解聚合物;(4)混合步骤(3)可降解聚合物与步骤(2)明胶‑多肽溶液,得到明胶‑多肽‑可降解聚合物混合物;(5)熔融挤出所述明胶‑多肽‑可降解聚合物混合物,得到热熔挤出物;(6)冷却并粉碎所述热熔挤出物,过筛得到多肽类药物的缓释微球。本发明方法获得的缓释微球杂质降低,减少了给药次数,降低了给药痛苦,提高患者顺应性。
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公开(公告)号:CN117357686A
公开(公告)日:2024-01-09
申请号:CN202311196159.0
申请日:2023-09-15
Applicant: 珠海市丽珠微球科技有限公司 , 丽珠医药集团股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种由含有羟基的高分子化合物包裹含有离子基团的高分子化合物得到的高分子微球,其采用聚乙烯醇为基材,与戊二醛等多元醛发生交联生成微球的同时,包埋含有羧基的聚丙烯酸盐或聚甲基丙烯酸盐。本发明的微球球形规整、尺寸可控、良好的悬浮性和形变弹性,同时具有很好的载药性能和稳定性。
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公开(公告)号:CN114191418B
公开(公告)日:2023-06-09
申请号:CN202111569619.0
申请日:2021-12-21
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
Abstract: 本发明涉及缓释制剂技术领域,具体而言,涉及噻托溴铵双层微球及其制备方法和噻托溴铵缓释吸入剂。噻托溴铵双层微球包括内层颗粒和包裹于所述内层颗粒外的外层,所述内层颗粒的主要成分为透明质酸类化合物和噻托溴铵,所述外层的主要成分为壳聚糖。该噻托溴铵双层微球满足吸入制剂的要求,无突释并且能持续缓慢释放噻托溴铵,继而延长药物作用时间,减少给药频率和提升药物疗效;同时,其包封率高以及成球性好。
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公开(公告)号:CN113552248B
公开(公告)日:2023-06-06
申请号:CN202110703218.3
申请日:2021-06-24
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种使用流通池法测定阿立哌唑微球的释放度的方法,其以pH值不同的包含磷酸二氢钾、氢氧化钠和表面活性剂的PBS缓冲液分别作为第一释放介质和第二释放介质依次使阿立哌唑微球进行释放,其中所述第一释放介质的pH值比所述第二释放介质的pH值高出1.4‑3.4。所述方法相对于传统的释放方法更能模拟药物在体内的过程,具有良好的体内外相关性,也更适合难溶性制剂的测定,且换液时不会导致样品损失。
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公开(公告)号:CN114272228A
公开(公告)日:2022-04-05
申请号:CN202210001818.X
申请日:2022-01-04
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
Abstract: 本发明涉及药物微球技术领域,具体而言,涉及噻托溴铵吸入微球及其制备方法和吸入式制剂。噻托溴铵吸入微球的制备方法包括:将载体、噻托溴铵原料和乙腈混合后进行喷雾干燥,其中,所述载体包括聚乳酸‑羟基乙酸共聚物。该制备方法制备得到的噻托溴铵吸入微球不仅可以持续释放噻托溴铵,有较高载药量和包封率,同时,该噻托溴铵吸入微球成球性好,且粒度均一。
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公开(公告)号:CN106038492B
公开(公告)日:2018-10-16
申请号:CN201610349226.1
申请日:2016-05-19
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
Abstract: 本发明的目的在于提供一种缓释醋酸亮丙瑞林微球的制备方法,其所述制备方法的步骤为:(1)将醋酸亮丙瑞林溶于注射用水中,形成醋酸亮丙瑞林注射用水溶液,醋酸亮丙瑞林浓度为1g/ml‑2.5g/ml;(2)将PLA溶于二氯甲烷中,形成PLA二氯甲烷溶液,所述PLA二氯甲烷溶液中PLA浓度为280mg/ml‑350mg/ml;(3)将所述步骤(1)和所述步骤(2)的醋酸亮丙瑞林注射用水溶液和PLA二氯甲烷溶液混合,超声形成初乳;(4)将步骤(3)所述初乳加入到PVA溶液中,搅拌形成复乳;(5)复乳搅拌,过滤,往微球湿品中加入甘露醇溶液,冻干,即得缓释醋酸亮丙瑞林微球。
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公开(公告)号:CN106074393A
公开(公告)日:2016-11-09
申请号:CN201610415733.0
申请日:2016-06-09
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
CPC classification number: A61K9/1658 , A61K9/0002 , A61K9/0019 , A61K9/1641 , A61K9/1647 , A61K9/19 , A61K38/09
Abstract: 本发明提供一种注射用多肽类药物的缓释微球的制备方法,包括以下步骤:(1)称取明胶溶液、多肽粉末和可降解聚合物;(2)加热明胶溶液融化,混合多肽粉末和明胶溶液,得到明胶‑多肽混合溶液;(3)加热可降解聚合物粉末得到熔融状态的可降解聚合物;(4)混合步骤(3)可降解聚合物与步骤(2)明胶‑多肽溶液,得到明胶‑多肽‑可降解聚合物混合物;(5)熔融挤出所述明胶‑多肽‑可降解聚合物混合物,得到热熔挤出物;(6)冷却并粉碎所述热熔挤出物,过筛得到多肽类药物的缓释微球。本发明方法获得的缓释微球杂质降低,减少了给药次数,降低了给药痛苦,提高患者顺应性。
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