公开(公告)号：CN106038492A

公开(公告)日：2016-10-26

申请号：CN201610349226.1

申请日：2016-05-19

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 陆文岐 ,  王燕清 ,  孔祥生 ,  徐鹏 ,  刘智慧 ,  蔡诗敏 ,  高田宇 ,  陈斌

IPC: A61K9/19 ,  A61K38/09 ,  A61K47/34 ,  A61K47/32 ,  A61K47/26 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K9/19 ,  A61K9/0002 ,  A61K9/0019 ,  A61K38/09 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32 ,  A61K47/34

Abstract: 本发明的目的在于提供一种缓释醋酸亮丙瑞林微球的制备方法，其所述制备方法的步骤为：(1)将醋酸亮丙瑞林溶于注射用水中，形成醋酸亮丙瑞林注射用水溶液，醋酸亮丙瑞林浓度为1g/ml‑2.5g/ml；(2)将PLA溶于二氯甲烷中，形成PLA二氯甲烷溶液，所述PLA二氯甲烷溶液中PLA浓度为280mg/ml‑350mg/ml；(3)将所述步骤(1)和所述步骤(2)的醋酸亮丙瑞林注射用水溶液和PLA二氯甲烷溶液混合，超声形成初乳；(4)将步骤(3)所述初乳加入到PVA溶液中，搅拌形成复乳；(5)复乳搅拌，过滤，往微球湿品中加入甘露醇溶液，冻干，即得缓释醋酸亮丙瑞林微球。

公开(公告)号：CN106038492B

公开(公告)日：2018-10-16

申请号：CN201610349226.1

申请日：2016-05-19

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 陆文岐 ,  王燕清 ,  孔祥生 ,  徐鹏 ,  刘智慧 ,  蔡诗敏 ,  高田宇 ,  陈斌

IPC: A61K9/19 ,  A61K38/09 ,  A61K47/34 ,  A61K47/32 ,  A61K47/26 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明的目的在于提供一种缓释醋酸亮丙瑞林微球的制备方法，其所述制备方法的步骤为：(1)将醋酸亮丙瑞林溶于注射用水中，形成醋酸亮丙瑞林注射用水溶液，醋酸亮丙瑞林浓度为1g/ml‑2.5g/ml；(2)将PLA溶于二氯甲烷中，形成PLA二氯甲烷溶液，所述PLA二氯甲烷溶液中PLA浓度为280mg/ml‑350mg/ml；(3)将所述步骤(1)和所述步骤(2)的醋酸亮丙瑞林注射用水溶液和PLA二氯甲烷溶液混合，超声形成初乳；(4)将步骤(3)所述初乳加入到PVA溶液中，搅拌形成复乳；(5)复乳搅拌，过滤，往微球湿品中加入甘露醇溶液，冻干，即得缓释醋酸亮丙瑞林微球。

公开(公告)号：CN110420314A

公开(公告)日：2019-11-08

申请号：CN201810393855.3

申请日：2018-04-27

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 陆文岐 ,  王燕清 ,  孔祥生 ,  徐朋 ,  刘智慧 ,  高田宇 ,  陈斌

IPC: A61K38/09 ,  A61K9/16 ,  A61K47/26 ,  A61K47/34 ,  A61P35/00 ,  A61P15/00

Abstract: 本发明的目的在于提供一种醋酸亮丙瑞林缓释组合物及其制备方法，所述组合物由药用核心部分和润滑剂部分组成，其中，所述药用核心部分为微型球状，包括醋酸亮丙瑞林、PLA和赋形剂；所述润滑剂为甘露醇。本发明的醋酸亮丙瑞林缓释组合物中润滑剂与药用核心部分为均匀混合状态，将醋酸亮丙瑞林缓释组合物溶于水，过滤将润滑剂和药用核心部分分离，润滑剂被保留在水相中，药用核心部分被滤出。在本发明的药用核心部分中醋酸亮丙瑞林、PLA和赋形剂三者均匀的分布在微型球状内。本发明提供的醋酸亮丙瑞林缓释组合物释放平稳，释放速度均匀。