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公开(公告)号：CN112708641A
公开(公告)日：2021-04-27
申请号：CN201911019678.3
申请日：2019-10-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C12P7/22 , C12N9/04 , C12N15/53 , C07C41/09 , C07C43/225 , C07C213/02 , C07C213/08 , C07C217/48
Abstract: 本发明提供了一种托莫西汀的化学‑酶合成方法，该制备方法以3‑氯苯丙酮为原料，在羰基还原酶，辅酶的催化下，进行不对称还原反应制得(S)‑3‑氯苯丙醇，手性纯度ee值99.9％，随后经光延反应，甲胺化反应，再经盐酸成盐制得托莫西汀。该制备方法能够显著的降低生产成本，绿色环保，具有潜在的工业化应用价值。
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公开(公告)号：CN111808893A
公开(公告)日：2020-10-23
申请号：CN201910285316.2
申请日：2019-04-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C12P13/02
Abstract: 本发明提供了一种氨基醇类药物中间体的生物制备方法。具体地，本发明方法包括以下步骤：(a)在液态反应体系中，以化合物X为底物，在辅酶存在下，在羰基还原酶催化下，进行式A所示的反应，从而形成化合物Y；和(b)任选地从所述上一步骤的反应后的反应体系中分离出化合物Y。本发明还提供了一种反应体系，包括：(i)水性溶剂；(ii)底物，所述底物为化合物X；(iii)辅酶；(iv)羰基还原酶；(v)共底物；和(vi)用于辅酶再生的酶。
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公开(公告)号：CN106701840B
公开(公告)日：2020-03-20
申请号：CN201611008108.0
申请日：2016-11-16
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C12P7/22 , C07C51/41 , C07C59/50 , C07C209/68 , C07C209/62 , C07C211/40 , C07C231/02 , C07C233/58 , C07C67/343 , C07C69/743
Abstract: 本发明提供了一种(1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙胺D‑扁桃酸盐(Ⅰ)的生物制备方法。具体地，本发明方法包括以下步骤：(a)在液态反应体系中，以式Ⅵ化合物为底物，在辅酶存在下，在羰基还原酶催化下，进行不对称还原反应，从而形成式Ⅴ化合物；(b)式Ⅴ化合物与膦酰基乙酸三乙酯反应得式Ⅳ化合物；(c)式Ⅳ化合物经氨解、霍夫曼降解后与D‑扁桃酸成盐制得式Ⅰ化合物。本发明还提供了一种反应体系，包括：(i)水性溶剂；(ii)底物，所述底物为式VI化合物；(iii)辅酶；(iv)羰基还原酶；(v)共底物；和(vi)用于辅酶再生的酶。
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公开(公告)号：CN107216317A
公开(公告)日：2017-09-29
申请号：CN201610158327.0
申请日：2016-03-21
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D405/12
Abstract: 本发明公开了一种阿法替尼中间体的制备方法。该方法包括下列步骤：有机溶剂中，在碱的作用下，将如式7所示的化合物、甲基亚磺酸钠和(S)-3-羟基四氢呋喃进行如下所示的反应，制得如式9所示的化合物。本发明的制备方法收率高、操作简单、成本低、更适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104974017A
公开(公告)日：2015-10-14
申请号：CN201410139006.7
申请日：2014-04-09
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C33/46 , C07C29/143 , C07C211/40 , C07C209/58 , C07C59/50 , C07C51/41
Abstract: 本发明公开了一种(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺·D-扁桃酸盐的制备方法，所述方法可以将式Ⅴ化合物通过环丙烷化反应得到式Ⅳ化合物，经过成酰胺、霍夫曼降解得到式Ⅱ化合物，再与D-扁桃酸成盐得到式Ⅰ化合物。所述式Ⅴ化合物的制备方法是将结构如式Ⅵ所示的化合物通过CBS不对称还原反应得到结构如式Ⅴ所示的化合物，所述CBS不对称还原反应的催化剂为结构如式Ⅶ所示的化合物，所述CBS不对称还原反应的还原剂选自硼烷-四氢呋喃或硼烷-N,N-二乙基苯胺。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104761567A
公开(公告)日：2015-07-08
申请号：CN201410002060.7
申请日：2014-01-02
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D495/04 , C07D333/20
CPC classification number: C07D495/04 , C07D333/20
Abstract: 本发明公开了一种硫酸氢氯吡格雷、其中间体及制备方法。本发明公开的如式Ⅳ所示的硫酸氢氯吡格雷的制备方法，其包括下列步骤：（1）醇类溶剂中，将如式Ⅱ所示的化合物与多聚甲醛进行如下所示的曼尼希关环反应，制得如式Ⅲ所示的化合物；（2）步骤（1）的反应结束后，反应体系不经后处理，直接与硫酸混合后，进行如下所示的成盐反应；或者，步骤（1）的反应结束后，反应体系与有机惰性溶剂混合后，再与硫酸混合，进行如下所示的成盐反应。本发明的制备方法，化合物手性纯度高、操作简单、成本低且适用工业化大生产。
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公开(公告)号：CN115703777B
公开(公告)日：2025-03-21
申请号：CN202110897982.9
申请日：2021-08-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D471/08
Abstract: 本发明公开了一种3‑奎宁环酮的分离方法，其包括如下步骤：在7.5～14的pH和0.0001MPa～0.3MPa的压力下，在外温比所述的压力对应的水的沸点高5～30℃的温度下，将包含水和3‑奎宁环酮的液体进行蒸馏，得包含3‑奎宁环酮的溶液即可。本申请中的3‑奎宁环酮的分离方法不需要使用大量的有机溶剂进行萃取，由此节约了成本并且降低了对环境的污染，此外，该方法中的蒸馏的温度仅需较水的沸点高5～30℃的温度即可进行，更节能环保且避免了由于高温可能带来的副反应。
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公开(公告)号：CN118561854A
公开(公告)日：2024-08-30
申请号：CN202410701641.3
申请日：2024-05-31
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种酮咯酸氨丁三醇杂质D的制备方法。具体地，本发明如式Ⅳ所示化合物的制备方法包括以下步骤：(1)如式Ⅱ所示化合物经羟基化反应得到如式Ⅲ所示化合物；(2)如式Ⅲ所示化合物经甲基化反应得到如式Ⅳ所示化合物。本发明提供的制备方法可以高收率地制得酮咯酸氨丁三醇，其操作简单，原材料方便易得，满足作为杂质对照品的要求，对酮咯酸氨丁三醇的质量研究起到积极作用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN106399398B
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN201611008098.0
申请日：2016-11-16
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C12P7/22
Abstract: 本发明提供了一种(R)‑3,5‑双(三氟甲基)苯乙醇(Ⅰ)的生物制备方法。具体地，本发明方法包括以下步骤：(a)在液态反应体系中，以式Ⅱ化合物为底物，在辅酶存在下，在羰基还原酶催化下，进行不对称还原反应，从而形成式Ⅰ化合物；其中，所述反应体系中，式Ⅱ化合物浓度为50～1000g/L；和(b)任选地从步骤(a)反应后的反应体系中分离出式I化合物。本发明还提供了一种反应体系，包括：(i)水性溶剂；(ii)底物，所述底物为式II化合物；(iii)辅酶；(iv)羰基还原酶；(v)共底物；和(vi)用于辅酶再生的酶。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118271383A
公开(公告)日：2024-07-02
申请号：CN202410374266.6
申请日：2024-03-29
Applicant: 江苏佳尔科药业集团股份有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
IPC: C07J5/00
Abstract: 本发明公开了21‑羟基‑17‑(1‑氧代烷氧基)孕酮的制备方法。具体公开了化合物A的制备方法，其包含如下步骤，在溶剂和路易斯酸的存在下，将化合物1进行如下所示的水解开环反应，得到化合物A，即可。本发明的制备方法满足如下效果优势中的一个或多个：(1)反应位点选择性高；(2)21位丙酰基异构化副产物I和17,21‑二羟基化物水解副产物II大幅度减少；(3)纯化方式简便；(4)反应条件温和；(5)收率高；(6)纯度高；(7)操作简便；(8)适宜工业化生产。#imgabs0#
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