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公开(公告)号：CN119432782A
公开(公告)日：2025-02-14
申请号：CN202411557919.0
申请日：2024-11-04
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
Abstract: 本发明属于生物催化剂技术领域，公开了一种烯还原酶突变体及其催化制备布瓦西坦合成中间体的用途。本发明烯还原酶突变体的氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示，该突变体与羰基还原酶K1、葡萄糖脱氢酶组成的复合酶，能够以化合物5‑羟基‑4‑正丙基‑2‑呋喃酮为底物，还原双键与脱除羟基，得到化合物(R)‑4‑丙基二氢呋喃‑2(3H)‑酮，催化所得(R)‑4‑丙基二氢呋喃‑2(3H)‑酮的ee值达93.0％，并能进一步通过非对映异构体结晶得到ee值＞99.8％的(R)‑4‑丙基二氢呋喃‑2(3H)‑酮，可用于布瓦西坦关键中间体(R)‑4‑丙基二氢呋喃‑2(3H)‑酮的高效、绿色制备。
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公开(公告)号：CN115927224B
公开(公告)日：2025-04-25
申请号：CN202110896829.4
申请日：2021-08-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种羰基还原酶突变体及其应用。本发明的羰基还原酶突变体的突变位点包括如SEQ ID NO:1所示的氨基酸序列的第88位、第142位、第190位和第193位。本发明的羰基还原酶突变体相对于野生型羰基还原酶具有更高的酶活性。其中部分羰基还原酶突变体的酶活性是野生型羰基的50倍。本发明的羰基还原酶突变体在液态反应体系中，在辅酶存在下，能使如式I所示化合物进行如下式所示的还原反应，并以转化率>99％，手性ee值>99％，手性de值>99％制备得到如式ⅠⅠ所示化合物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115927224A
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202110896829.4
申请日：2021-08-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种羰基还原酶突变体及其应用。本发明的羰基还原酶突变体的突变位点包括如SEQ ID NO:1所示的氨基酸序列的第88位、第142位、第190位和第193位。本发明的羰基还原酶突变体相对于野生型羰基还原酶具有更高的酶活性。其中部分羰基还原酶突变体的酶活性是野生型羰基的50倍。本发明的羰基还原酶突变体在液态反应体系中，在辅酶存在下，能使如式I所示化合物进行如下式所示的还原反应，并以转化率>99％，手性ee值>99％，手性de值>99％制备得到如式ⅠⅠ所示化合物。
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公开(公告)号：CN115368245A
公开(公告)日：2022-11-22
申请号：CN202110552193.1
申请日：2021-05-20
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C209/68 , C07C211/37
Abstract: 本发明公开了一种(1R,2S)‑(3,4‑二氟苯基)环丙胺的盐酸盐晶型的制备方法。具体的，本发明提供了一种如式A所示化合物的晶型的制备方法，其包括下述步骤：将反溶剂加入至溶液中，析晶，得到如式A所示的化合物的晶型，所述溶液为含如式A所示的化合物的粗品与溶剂形成的溶液。该方法能以高收率、高纯度制备得到如式A所示的化合物的晶型，其重现性好，易于规模化生产。
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公开(公告)号：CN113831254A
公开(公告)日：2021-12-24
申请号：CN202010591528.6
申请日：2020-06-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C231/00 , C07C231/08 , C07C233/58 , C07C209/62 , C07C211/37 , C07C67/00 , C07C69/753 , C07D301/26 , C07D303/08 , C07C59/50 , C07C51/41
Abstract: 本发明公开了一种含苯基化合物的制备方法。本发明提供了一种如式I所示的化合物的制备方法，其包括如下步骤：在甲酰胺或乙酰胺存在中，在碱存在下，如式V所示的化合物进行如下所述的胺酯交换反应，得如式I所示的化合物，即可；所述的碱为甲醇钠、乙醇钠或甲醇锂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115703777B
公开(公告)日：2025-03-21
申请号：CN202110897982.9
申请日：2021-08-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D471/08
Abstract: 本发明公开了一种3‑奎宁环酮的分离方法，其包括如下步骤：在7.5～14的pH和0.0001MPa～0.3MPa的压力下，在外温比所述的压力对应的水的沸点高5～30℃的温度下，将包含水和3‑奎宁环酮的液体进行蒸馏，得包含3‑奎宁环酮的溶液即可。本申请中的3‑奎宁环酮的分离方法不需要使用大量的有机溶剂进行萃取，由此节约了成本并且降低了对环境的污染，此外，该方法中的蒸馏的温度仅需较水的沸点高5～30℃的温度即可进行，更节能环保且避免了由于高温可能带来的副反应。
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公开(公告)号：CN115368245B
公开(公告)日：2024-03-22
申请号：CN202110552193.1
申请日：2021-05-20
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C209/68 , C07C211/37
Abstract: 本发明公开了一种(1R,2S)‑(3,4‑二氟苯基)环丙胺的盐酸盐晶型的制备方法。具体的，本发明提供了一种如式A所示化合物的晶型的制备方法，其包括下述步骤：将反溶剂加入至溶液中，析晶，得到如式A所示的化合物的晶型，所述溶液为含如式A所示的化合物的粗品与溶剂形成的溶液。该方法能以高收率、高纯度制备得到如式A所示的化合物的晶型，其重现性好，易于规模化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115703777A
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN202110897982.9
申请日：2021-08-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D471/08
Abstract: 本发明公开了一种3‑奎宁环酮的分离方法，其包括如下步骤：在7.5～14的pH和0.0001MPa～0.3MPa的压力下，在外温比所述的压力对应的水的沸点高5～30℃的温度下，将包含水和3‑奎宁环酮的液体进行蒸馏，得包含3‑奎宁环酮的溶液即可。本申请中的3‑奎宁环酮的分离方法不需要使用大量的有机溶剂进行萃取，由此节约了成本并且降低了对环境的污染，此外，该方法中的蒸馏的温度仅需较水的沸点高5～30℃的温度即可进行，更节能环保且避免了由于高温可能带来的副反应。
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公开(公告)号：CN114317620A
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202011052887.0
申请日：2020-09-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C12P7/22 , C12N9/04 , C12N1/21 , C07D301/28 , C07D303/08 , C12R1/19
Abstract: 本发明提供了一种(R)‑2‑(2‑氯苯基)环氧乙烷的生物制备方法。具体地，本发明方法包括以下步骤：(a)在辅酶存在下，在羰基还原酶催化下，使底物化合物IV发生还原反应，从而形成式Ⅴ化合物；和(b)对所述式Ⅴ化合物进行关环反应，从而制得式Ⅵ化合物。
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公开(公告)号：CN114317620B
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202011052887.0
申请日：2020-09-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C12N9/04 , C12P7/22 , C12N1/21 , C07D301/28 , C07D303/08 , C12R1/19
Abstract: 本发明提供了一种(R)‑2‑(2‑氯苯基)环氧乙烷的生物制备方法。具体地，本发明方法包括以下步骤：(a)在辅酶存在下，在羰基还原酶催化下，使底物化合物IV发生还原反应，从而形成式Ⅴ化合物；和(b)对所述式Ⅴ化合物进行关环反应，从而制得式Ⅵ化合物。
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