公开(公告)号：CN113527129A

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN202010286890.2

申请日：2020-04-13

Applicant: 华东理工大学

Inventor： 徐晓勇 ,  李忠 ,  张瑞峰 ,  刘城 ,  陈佃聪 ,  邵旭升 ,  须志平 ,  程家高

IPC: C07C233/13 ,  C07C233/15 ,  C07C233/20 ,  C07C311/51 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/71 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D231/40 ,  C07D235/30 ,  C07D237/20 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D241/12 ,  C07D241/16 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  C07D241/28 ,  C07D251/70 ,  C07D261/04 ,  C07D263/16 ,  C07D263/28 ,  C07D263/48 ,  C07D263/58 ,  C07D277/36 ,  C07D277/46 ,  C07D277/50 ,  C07D277/80 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  A01N43/40 ,  A01N43/54 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A01N43/68 ,  A01N43/824 ,  A01N43/836 ,  A01N43/56 ,  A01N37/22 ,  A01N43/80 ,  A01N43/76 ,  A01N43/78 ,  A01N47/34 ,  A01N41/06 ,  A01N37/24 ,  A01N43/52 ,  A01P5/00

Abstract: 本发明涉及一种具有杀线虫活性的含三氟烯烃类化合物及其制法和用途。具体地，本发明公开了具有式(I)化合物或其光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐，及其制备方法。上述化合物具有优异的杀线虫活性。

公开(公告)号：CN110437156A

公开(公告)日：2019-11-12

申请号：CN201910788209.1

申请日：2019-08-26

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 李芳耀 ,  庞富华 ,  黄琳 ,  马献力 ,  蒋彩娜 ,  李倩 ,  周小群

IPC: C07D239/28 ,  C07D239/38 ,  A61P35/00 ,  A61K31/505

Abstract: 本发明公开了一种丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物及其制备方法和应用，制备方法包括如下步骤：将丹皮酚与端基二溴烷烃化合物，在有机溶剂和缚酸剂下进行经亲核取代反应，生成溴代丹皮酚；将芳香醛、氰乙酸乙酯与硫脲，在有机溶剂和催化剂下通过环合反应，合成6-取代苯基-5-氰基-2-硫代脲嘧啶；最后将溴代丹皮酚与合成的6-取代苯基-5-氰基-2-硫代脲嘧啶，在有机溶剂和缚酸剂下通过亲核取代，合成丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物。本发明提供了一类新的丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物，其制备周期短，操作简单，成本低，且得到的衍生物纯度高，质量稳定；申请人还发现，通过在丹皮酚骨架上引入功能性基团二氢嘧啶酮可以改善化合物的抗肿瘤活性，有进一步的研究意义。

公开(公告)号：CN110372605A

公开(公告)日：2019-10-25

申请号：CN201910551597.1

申请日：2019-06-24

Applicant: 南京普锐达医药科技有限公司

Inventor： 王小波

IPC: C07D239/38

Abstract: 本发明提供一种2-甲硫基-4,6-二氯-5-硝基嘧啶的合成方法，合成步骤如下：取用2-甲硫基-4,6-二羟基嘧啶分批加入到发烟硝酸中，室温搅拌1h后，加热进行反应；完成后，降至室温，缓慢倒入冰水中，搅拌1h过滤，水洗滤饼至中性，挖出烘干获得化合物B；将化合物B、三氯氧磷、有机碱混合，进行氯化反应；完成后将混合物冷却减压浓缩去除多余三氯氧磷，加水淬灭后用有机溶剂萃取，干燥，浓缩得到纯品。本发明以市售原料，经过硝化和氯化反应生成纯品；原料有大量商业化供应，廉价易得，辅料可回收套用，明显降低成本的同时，避免了生产过程中有毒物质对环境的污染，提高了操作过程中的安全性；收率大大提高，有效缩短了时间，操作简单，后处理工序得到简化。

公开(公告)号：CN109694354A

公开(公告)日：2019-04-30

申请号：CN201910137484.7

申请日：2019-02-25

Applicant: 南京哈柏医药科技有限公司

Inventor： 崔家乙 ,  赵兵 ,  艾杨保 ,  郭鑫

IPC: C07D239/38

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，特别涉及一种4-氯-2-甲硫基嘧啶-5-甲酸乙酯的合成方法，以乙氧甲叉、S-甲基异硫脲硫酸盐为主原料，以氢氧化钠做碱，乙醇-水为反应溶剂，环合制备中间体；以乙醇和水的混合液反应溶剂，即保证了原料的溶解性，又使得氢氧化钠可以完全溶解，有利于反应的进行，避免了丁基锂等危险物，使得反应原料成本及产能大大提升；中间体以甲苯为溶剂、氯化亚砜与三氯氧磷为氯代试剂，合成4-氯-2-甲硫基嘧啶-5-甲酸乙酯；以甲苯为反应溶剂，大大降低了氯代试剂的用量，即使得反应安全性大大提高，又降低了成本，简化了后处理的操作；以氯化亚砜和三氯氧磷为混合氯代试剂，使得反应的收率有较大幅度的提升。

公开(公告)号：CN107915683A

公开(公告)日：2018-04-17

申请号：CN201711097393.2

申请日：2017-11-09

Applicant: 东莞理工学院

Inventor： 赵鸿斌 ,  余磊 ,  鲁浩 ,  廖文波 ,  刘啸天 ,  刘传生 ,  钱泽铭 ,  王金林

IPC: C07D239/38 ,  C10M135/14 ,  C10N30/08 ,  C10N30/12 ,  C10N30/06

Abstract: 本发明公开了一种嘧啶衍生物多功能润滑油添加剂及其制备方法与应用。其制备方法为：首先烷基胺与氯乙酰氯经酰胺化反应得到烷基氯乙酰胺，然后4,6-二甲基-2-巯基嘧啶与二硫化碳和烷基氯乙酰胺反应得到具有如通式Ⅰ的嘧啶衍生物多功能润滑油添加剂。该嘧啶衍生物多功能润滑油添加剂具有制备方法简单，工艺条件温和，原料易得，合成成本低，合成产率高等特点，可作为润滑油的极压、抗磨、减摩和抗腐蚀添加剂使用，可明显提高基础油的承载能力，改善其抗磨和减摩性能，是一种环境友好的多功能润滑油添加剂。

公开(公告)号：CN107205392A

公开(公告)日：2017-09-26

申请号：CN201680007665.2

申请日：2016-01-28

Applicant: 巴斯夫欧洲公司

Inventor： F·沃格特 ,  M·维切尔 ,  T·塞茨 ,  A·A·迈克罗夫斯卡-皮阿诺夫斯卡 ,  L·帕尔拉帕多 ,  R·R·埃文斯 ,  G·克雷默 ,  T·W·牛顿 ,  K·汉兹里克 ,  D·沙赫特沙贝尔 ,  K·克罗伊茨

IPC: A01N43/54 ,  A01P13/00 ,  C07D239/28 ,  C07D239/30 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42

Abstract: 本发明涉及式(I)的苯基嘧啶类或其可农用盐或衍生物作为除草剂的用途，其中各变量根据说明书所定义，涉及具体的式(I)的苯基嘧啶类，制备式(I)的苯基嘧啶类的方法和中间体，包含它们的组合物及其作为除草剂的用途，即控制有害植物的用途，以及还有一种控制不希望的植物生长的方法，包括使除草有效量的至少一种式(I)的苯基嘧啶作用于植物、其种子和/或其生长地上。

公开(公告)号：CN106946795A

公开(公告)日：2017-07-14

申请号：CN201610882236.1

申请日：2012-04-20

Applicant: 西格诺药品有限公司

Inventor： 布莱顿·L·本内特 ,  简·埃尔斯纳 ,  保罗·厄尔德曼 ,  罗伯特·希尔格拉夫 ,  劳里·安·勒布伦 ,  梅格·麦卡里克 ,  迈赫兰·F·穆贾达姆 ,  马克·A·纳吉 ,  斯蒂芬·诺里斯 ,  大卫·A·佩斯纳 ,  玛丽安·斯洛斯 ,  威廉·J·罗曼诺 ,  佐藤喜孝 ,  杰雅诗丽·蒂克赫 ,  尹元亨 ,  默西迪丝·迪尔加多

IPC: C07D239/48 ,  C07D239/47 ,  C07D239/38 ,  A61K31/505 ,  A61P1/16 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00

Abstract: 本发明提供的是具有以下结构的二氨基嘧啶化合物：其中R1、R2、R3和R4如本发明说明书中定义，包含有效量的二氨基嘧啶化合物的组合物，及用于治疗或预防肝脏纤维化疾病或通过抑制JNK途径可治疗或可预防的病症的方法。

公开(公告)号：CN106496133A

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：CN201610908155.4

申请日：2016-10-19

Applicant: 青岛云天生物技术有限公司

Inventor： 刘同祥

IPC: C07D239/38

CPC classification number: C07D239/38

Abstract: 本发明公开了一种替卡格雷中间体的制备方法，该制备方法包括：步骤一：将2-硝基-1,3-丙二酸二酯与硫氰酸钠、乙酸铵在乙酸水溶液中反应得到式II所示的化合物；步骤二：将式II所示的化合物在醇钠作用下乙醇中回流得到式III所示的化合物；步骤三：在氯化锌催化以及碱存在下，将式III所示的化合物与1-溴丙烷在1,4-二氧六环中进行接触反应；步骤四：将步骤三产物与氯化试剂在乙腈中氯代反应得到替卡格雷中间体4,6-二氯-5-硝基-2-(丙硫基)嘧啶；本发明提供的方法副产物少、产物易于纯化且收率高，原料廉价易得，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN104016927B

公开(公告)日：2016-06-22

申请号：CN201410276055.5

申请日：2014-06-19

Applicant: 山东大学

Inventor： 刘新泳 ,  李潇 ,  展鹏

IPC: C07D239/38 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/635 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明涉及一种嘧啶巯乙酰胺类衍生物及其制备方法与应用。所述嘧啶巯乙酰胺类衍生物是具有通式I或I’所示结构的化合物及其药学上可接受的盐、酯或前药。本发明还提供所述化合物的制备方法，以及含有一个或多个此类化合物的组合物在治疗和预防人免疫缺陷病毒(HIV)感染药物中的应用。。

公开(公告)号：CN105646122A

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201610056626.3

申请日：2016-01-27

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 沈其龙 ,  吕龙 ,  朱佃虎 ,  古阳

IPC: C07B45/00 ,  C07C313/20 ,  C07D217/08 ,  C07D263/58 ,  C07D277/78 ,  C07D239/38 ,  C07C319/24 ,  C07C321/28 ,  C07C323/09 ,  C07D209/30 ,  C07D209/48

CPC classification number: C07B45/00 ,  C07C313/20 ,  C07C319/24 ,  C07C321/28 ,  C07C323/09 ,  C07D209/30 ,  C07D209/48 ,  C07D217/08 ,  C07D239/38 ,  C07D263/58 ,  C07D277/78

Abstract: 本发明公开了一种含二氟甲硫基的化合物、其制备方法及应用。本发明提供了一种含二氟甲硫基的化合物的制备方法：将化合物2、化合物4或化合物6，与化合物1进行亲核取代反应，得到所述的含有二氟甲硫基的化合物即可。本发明的二氟甲硫基的化合物可作为新的二氟甲硫基化试剂，其制备方法可以通过一步反应引入二氟甲硫基、反应条件温和、适用的底物范围广、反应转化率高、收率高、制得的产品纯度好、有广阔的工业化生产前景。