一种TRPV3小分子变构抑制剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN112480018B

    公开(公告)日:2023-06-20

    申请号:CN202011372185.0

    申请日:2020-11-30

    Abstract: 本发明公开了一种TRPV3小分子变构抑制剂及其制备方法,其中所述小分子抑制剂包括通式(Ⅰ)和通式(Ⅱ)所示化合物或其药学上可接受的盐:其中,X取自N或C;Y选自(CH2)或(CO);R2取自氢、卤素;R4取自C1‑C8烷基、C3‑C8环烷基、萘环、金刚烷基、吗啉、4‑(甲基磺酰基)哌嗪、4‑(三氟甲基)吡啶‑2‑胺;R1、R3分别独立选自氢、氘、卤素、羟基、巯基、氰基、硝基、C1‑C8烷基、卤代C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、C3‑C8环烷基、C3‑C8环烯基、C2‑C8链烯基、C2‑C8炔基、C6‑C10芳基、C3‑C10杂芳基、C4‑C8杂环基。

    不对称加成反应合成光学活性苯并羧酸酯类化合物的方法

    公开(公告)号:CN113200933B

    公开(公告)日:2022-12-09

    申请号:CN202110547855.6

    申请日:2021-05-19

    Abstract: 本发明公开了不对称加成反应合成光学活性苯并羧酸酯类化合物的方法,属于有机化学中的不对称合成技术领域。以叔亮胺酸为起始原料,与三氟乙酸酐反应先生成2‑三氟烷基噁唑‑5(2H)酮中间产物,接着在手性双官能团叔胺脲类催化剂存在下,经过不对称加成反应,一锅两步合成光学苯并羧酸酯类化合物。本发明优势在于:反应原料易得,催化剂结构简单,催化效率高,反应条件温和,后处理简单,得到高光学活性苯并羧酸酯类化合物。

    一种TRPV3小分子变构抑制剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN112480018A

    公开(公告)日:2021-03-12

    申请号:CN202011372185.0

    申请日:2020-11-30

    Abstract: 本发明公开了一种TRPV3小分子变构抑制剂及其制备方法,其中所述小分子抑制剂包括通式(Ⅰ)和通式(Ⅱ)所示化合物或其药学上可接受的盐:其中,X取自N或C;Y选自(CH2)或(CO);R2取自氢、卤素;R4取自C1‑C8烷基、C3‑C8环烷基、萘环、金刚烷基、吗啉、4‑(甲基磺酰基)哌嗪、4‑(三氟甲基)吡啶‑2‑胺;R1、R3分别独立选自氢、氘、卤素、羟基、巯基、氰基、硝基、C1‑C8烷基、卤代C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、C3‑C8环烷基、C3‑C8环烯基、C2‑C8链烯基、C2‑C8炔基、C6‑C10芳基、C3‑C10杂芳基、C4‑C8杂环基。

Patent Agency Ranking