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公开(公告)号：CN104650120B
公开(公告)日：2017-06-13
申请号：CN201310585582.X
申请日：2013-11-19
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07F1/10 , C07C25/13 , C07C69/78 , C07C22/08 , C07C43/225 , C07C17/263 , C07C41/22 , C07C67/307 , C30B29/54 , C30B7/00
Abstract: 本发明公开了二氟甲基银化合物、单晶、合成方法和应用。本发明提供了二氟甲基银化合物1a或二氟甲基银化合物1b，R和R’各自独立的为带有取代基的苯基或萘基，取代基在苯基或萘基的任意位置，取代基为一个或多个，取代基为C1～C6的烷基、C1～C6的烷氧基或C1～C6的烷基取代的氨基，苯基或萘基上的取代基的种类相同或者不同，R和R’相同或不同。本发明还提供了二甲基银化合物1a或1b的合成方法：在有机溶剂中，碱存在的条件下，将氮杂卡宾络合氯化银与三甲基硅基二氟甲烷发生反应。本发明的二氟甲基银化合物稳定性好，可与亲电底物发生二氟甲基化反应，反应条件温和，基团兼容性好，具有良好的市场开发前景。
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公开(公告)号：CN105646122B
公开(公告)日：2017-11-07
申请号：CN201610056626.3
申请日：2016-01-27
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07B45/00 , C07C313/20 , C07D217/08 , C07D263/58 , C07D277/78 , C07D239/38 , C07C319/24 , C07C321/28 , C07C323/09 , C07D209/30 , C07D209/48
Abstract: 本发明公开了一种含二氟甲硫基的化合物、其制备方法及应用。本发明提供了一种含二氟甲硫基的化合物的制备方法：将化合物2、化合物4或化合物6，与化合物1进行亲核取代反应，得到所述的含有二氟甲硫基的化合物即可。本发明的二氟甲硫基的化合物可作为新的二氟甲硫基化试剂，其制备方法可以通过一步反应引入二氟甲硫基、反应条件温和、适用的底物范围广、反应转化率高、收率高、制得的产品纯度好、有广阔的工业化生产前景。
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公开(公告)号：CN105985361A
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：CN201510084847.7
申请日：2015-02-16
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07F1/10 , C07C323/09 , C07C323/62 , C07C323/22 , C07C323/03 , C07C323/20 , C07D263/32 , C07D333/38 , C07D277/74 , C07D277/62 , C07D213/70 , C07D213/32 , C07D213/80 , C07D213/79 , C07D213/75 , C07D231/18
Abstract: 本发明公开了二氟甲硫基化试剂、制备方法及其应用。本发明提供了一种二氟甲硫基化试剂1及其制备方法。本发明还提供了二氟甲硫基化试剂1在制备含二氟甲硫基的化合物中的应用，其包括以下步骤：在有机溶剂中，保护气体、六氟磷酸四乙腈铜和联吡啶存在的条件下，将二氟甲硫基化试剂1与如式2所示的化合物进行桑德迈尔反应，得到含二氟甲硫基的化合物3。本发明提供了一种二氟甲硫基化试剂，本发明的制备方法可以通过一步反应引入二氟甲硫基、适用的底物范围广、反应条件温和、反应转化率高、收率高、制得的产品纯度好、有广阔的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN105085129A
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201410192590.2
申请日：2014-05-08
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07B39/00 , C07C17/263 , C07C22/08 , C07C67/343 , C07C69/76 , C07C41/30 , C07C43/225 , C07C231/12 , C07C233/65 , C07C209/68 , C07C211/29 , C07C25/18 , C07C43/247 , C07C211/56 , C07C235/46 , C07D207/325 , C07D295/088 , C07D317/16 , C07D213/65 , C07D209/86 , C07D277/66 , C07D311/58 , C07J21/00
Abstract: 本发明公开了含二氟甲基的化合物及其制备方法。本发明提供了一种含二氟甲基的化合物RCF2H的制备方法，包括以下步骤：惰性气体保护下，在有机溶剂中，钯催化剂、配体和碱存在的条件下，将化合物RX与三甲基二氟甲基硅进行偶联反应，得到含二氟甲基的化合物RCF2H。本发明的二氟甲基化反应可以实现和芳基碘、芳基溴以及天然产物(例如雌酮或维生素E)等多种芳基卤代物实现二氟甲基化，该类反应条件温和，原料廉价易得、反应转化率高、基团兼容性好，具有很好的市场应用前景。RX+TMSCF2H→RCF2H。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105985361B
公开(公告)日：2018-02-16
申请号：CN201510084847.7
申请日：2015-02-16
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07F1/10 , C07C323/09 , C07C323/62 , C07C323/22 , C07C323/03 , C07C323/20 , C07D263/32 , C07D333/38 , C07D277/74 , C07D277/62 , C07D213/70 , C07D213/32 , C07D213/80 , C07D213/79 , C07D213/75 , C07D231/18
Abstract: 本发明公开了二氟甲硫基化试剂、制备方法及其应用。本发明提供了一种二氟甲硫基化试剂1及其制备方法。本发明还提供了二氟甲硫基化试剂1在制备含二氟甲硫基的化合物中的应用，其包括以下步骤：在有机溶剂中，保护气体、六氟磷酸四乙腈铜和联吡啶存在的条件下，将二氟甲硫基化试剂1与如式2所示的化合物进行桑德迈尔反应，得到含二氟甲硫基的化合物3。本发明提供了一种二氟甲硫基化试剂，本发明的制备方法可以通过一步反应引入二氟甲硫基、适用的底物范围广、反应条件温和、反应转化率高、收率高、制得的产品纯度好、有广阔的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN105985280A
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：CN201510051696.5
申请日：2015-01-30
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D209/48 , C07C323/03 , C07C323/21 , C07C323/22 , C07C323/62 , C07C319/14 , C07D209/30 , C07D207/34
Abstract: 本发明公开了二氟甲硫基化试剂、其制备方法及应用。本发明提供了一种二氟甲硫基化试剂1。本发明还提供了二氟甲硫基化试剂1在制备含二氟甲硫基的化合物中的应用，为方法1或方法2；方法1：在有机溶剂中，保护气体、碱、铜盐和配体存在的条件下，将如式2所示的化合物与二氟甲硫基化试剂1进行亲核取代反应；所述的碱为碳酸钠、碳酸锂、氟化钾、磷酸钾和一水合氢氧化锂中的一种或多种；方法2：在有机溶剂中，保护气体存在的条件下，将如式3所示化合物与二氟甲硫基化试剂1进行亲核取代反应。本发明可以在一步反应中引入二氟甲硫基、适用的底物范围广、反应条件温和、反应转化率高、收率高、制得的产品纯度好、有广阔的工业化生产前景。
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公开(公告)号：CN105085129B
公开(公告)日：2017-08-29
申请号：CN201410192590.2
申请日：2014-05-08
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07B39/00 , C07C17/263 , C07C22/08 , C07C67/343 , C07C69/76 , C07C41/30 , C07C43/225 , C07C231/12 , C07C233/65 , C07C209/68 , C07C211/29 , C07C25/18 , C07C43/247 , C07C211/56 , C07C235/46 , C07D207/325 , C07D295/088 , C07D317/16 , C07D213/65 , C07D209/86 , C07D277/66 , C07D311/58 , C07J21/00
Abstract: 本发明公开了含二氟甲基的化合物及其制备方法。本发明提供了一种含二氟甲基的化合物RCF2H的制备方法，包括以下步骤：惰性气体保护下，在有机溶剂中，钯催化剂、配体和碱存在的条件下，将化合物RX与三甲基二氟甲基硅进行偶联反应，得到含二氟甲基的化合物RCF2H。本发明的二氟甲基化反应可以实现和芳基碘、芳基溴以及天然产物(例如雌酮或维生素E)等多种芳基卤代物实现二氟甲基化，该类反应条件温和，原料廉价易得、反应转化率高、基团兼容性好，具有很好的市场应用前景。RX+TMSCF2H→RCF2H。
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公开(公告)号：CN105646122A
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201610056626.3
申请日：2016-01-27
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07B45/00 , C07C313/20 , C07D217/08 , C07D263/58 , C07D277/78 , C07D239/38 , C07C319/24 , C07C321/28 , C07C323/09 , C07D209/30 , C07D209/48
CPC classification number: C07B45/00 , C07C313/20 , C07C319/24 , C07C321/28 , C07C323/09 , C07D209/30 , C07D209/48 , C07D217/08 , C07D239/38 , C07D263/58 , C07D277/78
Abstract: 本发明公开了一种含二氟甲硫基的化合物、其制备方法及应用。本发明提供了一种含二氟甲硫基的化合物的制备方法：将化合物2、化合物4或化合物6，与化合物1进行亲核取代反应，得到所述的含有二氟甲硫基的化合物即可。本发明的二氟甲硫基的化合物可作为新的二氟甲硫基化试剂，其制备方法可以通过一步反应引入二氟甲硫基、反应条件温和、适用的底物范围广、反应转化率高、收率高、制得的产品纯度好、有广阔的工业化生产前景。
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公开(公告)号：CN104650120A
公开(公告)日：2015-05-27
申请号：CN201310585582.X
申请日：2013-11-19
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07F1/10 , C07C25/13 , C07C69/78 , C07C22/08 , C07C43/225 , C07C17/263 , C07C41/22 , C07C67/307 , C30B29/54 , C30B7/00
CPC classification number: C07F1/00 , C07B2200/13 , C07C17/263 , C07C41/22 , C07C67/307 , C07C22/08 , C07C25/02 , C07C43/174 , C07C69/76
Abstract: 本发明公开了二氟甲基银化合物、单晶、合成方法和应用。本发明提供了二氟甲基银化合物1a或二氟甲基银化合物1b，R和R’各自独立的为带有取代基的苯基或萘基，取代基在苯基或萘基的任意位置，取代基为一个或多个，取代基为C1～C6的烷基、C1～C6的烷氧基或C1～C6的烷基取代的氨基，苯基或萘基上的取代基的种类相同或者不同，R和R’相同或不同。本发明还提供了二甲基银化合物1a或1b的合成方法：在有机溶剂中，碱存在的条件下，将氮杂卡宾络合氯化银与三甲基硅基二氟甲烷发生反应。本发明的二氟甲基银化合物稳定性好，可与亲电底物发生二氟甲基化反应，反应条件温和，基团兼容性好，具有良好的市场开发前景。
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