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公开(公告)号：CN112457318A
公开(公告)日：2021-03-09
申请号：CN202011545041.0
申请日：2020-12-24
Applicant: 南京哈柏医药科技有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明一种瑞德西韦中间体7‑碘‑4‑胺基吡咯并[2,1‑F][1,2,4]三嗪的合成工艺，以吡咯为起始原料，经三氯氧磷‑DMF上醛基，制得2‑醛基吡咯；经硫酸铵，制备2‑氰基关键中间体，此为本工艺的关键步骤；氰基中间体和醋酸甲脒环合，制备4‑氨基中间体；和NIS反应，上碘，制备目标化合物7‑碘‑4‑胺基吡咯并[2,1‑F][1,2,4]三嗪；整个工艺原料简单易得，操作简单易行，具有很高的经济价值和社会效益。
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公开(公告)号：CN109694354A
公开(公告)日：2019-04-30
申请号：CN201910137484.7
申请日：2019-02-25
Applicant: 南京哈柏医药科技有限公司
IPC: C07D239/38
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，特别涉及一种4-氯-2-甲硫基嘧啶-5-甲酸乙酯的合成方法，以乙氧甲叉、S-甲基异硫脲硫酸盐为主原料，以氢氧化钠做碱，乙醇-水为反应溶剂，环合制备中间体；以乙醇和水的混合液反应溶剂，即保证了原料的溶解性，又使得氢氧化钠可以完全溶解，有利于反应的进行，避免了丁基锂等危险物，使得反应原料成本及产能大大提升；中间体以甲苯为溶剂、氯化亚砜与三氯氧磷为氯代试剂，合成4-氯-2-甲硫基嘧啶-5-甲酸乙酯；以甲苯为反应溶剂，大大降低了氯代试剂的用量，即使得反应安全性大大提高，又降低了成本，简化了后处理的操作；以氯化亚砜和三氯氧磷为混合氯代试剂，使得反应的收率有较大幅度的提升。
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公开(公告)号：CN116496239A
公开(公告)日：2023-07-28
申请号：CN202211601111.9
申请日：2022-12-14
Applicant: 南京哈柏医药科技有限公司
IPC: C07D309/04 , C07D471/04 , C07D295/073
Abstract: 本发明公开了一种维奈托克（Venetoclax）关键中间体及原料药的合成方法，以3‑硝基‑4‑(四氢‑2H‑吡喃‑4)‑甲氨基苯磺酰胺（中间体1）、2‑(7‑氮杂吲哚‑5‑氧基)‑4‑溴苯甲酸甲酯（中间体2）、1‑((2‑(4‑氯苯基)‑4,4‑二甲基环己烯‑1‑)甲基)哌嗪（中间体3）为关键中间体，采用全合成的方法制备维奈托克，本工艺可以很好地控制原料药产品的最终纯度及杂质含量，工艺简单且能避开剧毒原料的合成工艺路线，原料价廉易得，生产工艺绿色环保，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN112375017A
公开(公告)日：2021-02-19
申请号：CN202011388354.X
申请日：2020-12-02
Applicant: 南京哈柏医药科技有限公司
IPC: C07C303/38 , C07C311/29 , C07C303/02 , C07C309/86
Abstract: 本发明涉及一种抗病毒药物0994的重要中间体4‑氟‑3‑硝基苯磺酰胺的合成方法，包括如下步骤：第一步，氟硝基苯与氯磺酸反应，生成中间产物，第二步，第一步中制得的中间产物与氨水在乙酸乙酯溶剂中反应，生成4‑氟‑3‑硝基苯磺酰胺，本发明以邻氟硝基苯为主要原料，经氯磺化反应后，得中间体4‑氟‑3‑硝基苯磺酰氯；中间体经氨水低温胺化后，得目标产品。本工艺原料简单易得，操作简单方便，合成条件较温和，具有良好的社会和经济效益。
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公开(公告)号：CN112300064A
公开(公告)日：2021-02-02
申请号：CN202011392447.X
申请日：2020-12-02
Applicant: 南京哈柏医药科技有限公司
IPC: C07D213/73
Abstract: 本发明公开了一种1‑甲基‑4‑氨基哌啶的合成工艺，以1‑甲基‑4‑哌啶酮为主原料，以二氯甲烷为溶剂，经氨水形成席夫碱，再经硼氢化钠还原，得到目标化合物1‑甲基‑4‑氨基哌啶；原料简单易得、工艺操作简单、反应条件温和，适合工业化放大。
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公开(公告)号：CN110878043A
公开(公告)日：2020-03-13
申请号：CN201911125565.1
申请日：2019-11-18
Applicant: 南京哈柏医药科技有限公司
IPC: C07D213/64
Abstract: 本发明涉及一种6-甲氧基吡啶-3-甲醛的合成工艺，步骤一，以6-溴-3-甲基吡啶和甲醇钠在干燥的质子溶剂条件下反应，得到6-甲氧基-3-甲基吡啶；步骤二，将步骤一得到的6-甲氧基-3-甲基吡啶在非质子溶剂中、在催化剂作用下,与溴代试剂发生溴代反应，得到5-(二溴甲基)-2-甲氧基吡啶；步骤三，骤二制备得到的5-(二溴甲基)-2-甲氧基吡啶在非质子溶剂和水的混合溶剂中与碱，发生水解反应，制得所述的6-甲氧基吡啶-3-甲醛。本发明以6-溴-3-甲基吡啶为主原料，经甲醇钠取代、溴代、碱金属氢氧化物水解，得到目标化合物。每步均原料简单易得、工艺操作简单、反应条件温和，适合工业化放大。
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公开(公告)号：CN108329257A
公开(公告)日：2018-07-27
申请号：CN201810298406.0
申请日：2018-03-30
Applicant: 南京哈柏医药科技有限公司
IPC: C07D211/58
Abstract: 本发明公开了一种4-苯胺基-N-苯乙基哌啶的简便合成工艺，包括以下步骤：反应瓶内，加入原料N-苯乙基-4-哌啶酮和有机溶剂二氯甲烷，开启搅拌，加入苯胺后，再加入催化剂醋酸，搅拌反应5-30min，分批加入三乙酰氧基硼氢化钠和硼氢化钠的混合物，反应完毕，所得的反应液经碱液将pH调至8~9，取水相，用萃取剂二氯甲烷萃取，所得的萃取液经清洗，干燥，浓缩除去二氯甲烷后，加入乙醇重结晶，抽滤所得滤饼经乙醇淋洗，烘干，得到白色固体4-苯胺基-N-苯乙基哌啶。本发明采用一锅法合成4-苯胺基-N-苯乙基哌啶，工艺简单，反应条件温和，无高压高温苛刻条件，所得产品收率和纯度高。
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公开(公告)号：CN109694354B
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN201910137484.7
申请日：2019-02-25
Applicant: 南京哈柏医药科技有限公司
IPC: C07D239/38
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，特别涉及一种4‑氯‑2‑甲硫基嘧啶‑5‑甲酸乙酯的合成方法，以乙氧甲叉、S‑甲基异硫脲硫酸盐为主原料，以氢氧化钠做碱，乙醇‑水为反应溶剂，环合制备中间体；以乙醇和水的混合液反应溶剂，即保证了原料的溶解性，又使得氢氧化钠可以完全溶解，有利于反应的进行，避免了丁基锂等危险物，使得反应原料成本及产能大大提升；中间体以甲苯为溶剂、氯化亚砜与三氯氧磷为氯代试剂，合成4‑氯‑2‑甲硫基嘧啶‑5‑甲酸乙酯；以甲苯为反应溶剂，大大降低了氯代试剂的用量，即使得反应安全性大大提高，又降低了成本，简化了后处理的操作；以氯化亚砜和三氯氧磷为混合氯代试剂，使得反应的收率有较大幅度的提升。
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公开(公告)号：CN116283793A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310112176.5
申请日：2023-02-14
Applicant: 南京哈柏医药科技有限公司
IPC: C07D239/38
Abstract: 本发明公开了一种2‑甲硫基‑4‑氯‑5‑溴嘧啶的合成工艺，以2‑硫脲嘧啶为主原料，依次经甲基化合成2‑甲硫基嘧啶‑4‑酮、氯代反应合成2‑甲硫基‑4‑氯嘧啶、最后经溴代反应合成2‑甲硫基‑4‑氯‑5‑溴嘧啶，三步合成目标产物，同时本工艺无危险剧毒的原料的使用，工艺操作简单，易于工业化，具有很强的实用性。
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公开(公告)号：CN112390757A
公开(公告)日：2021-02-23
申请号：CN202011388261.7
申请日：2020-12-02
Applicant: 南京哈柏医药科技有限公司
IPC: C07D231/14
Abstract: 本发明公开一种5‑甲基‑1H‑吡唑‑3‑甲酸乙酯的简便合成工艺，以草酸二乙酯、丙酮为主要原料，以乙醇为溶剂、乙醇钠为碱，经缩合反应，制备中间体；中间体和水合肼，在酸性条件下，环合成5‑甲基‑1H‑吡唑‑3‑甲酸乙酯；整个工艺原料简单易得，操作简单易行，具有良好的经济效益。
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