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公开(公告)号：CN110724133B
公开(公告)日：2022-09-13
申请号：CN201911047638.X
申请日：2019-10-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D405/06
Abstract: 本发明属于药物合成领域，具体涉及一种匹伐他汀钙中间体的制备方法，该方法包括以下步骤：第一步：化合物II与三苯基膦在10～150℃进行化学反应，制备化合物III；第二步：在三乙胺存在的条件下，以草酰氯和二甲基亚砜作为氧化剂，化合物IV进行化学反应，制备化合物V；第三步：在碱性催化剂存在的条件下，化合物III与化合物V在20～150℃进行化学反应，制备化合物I。采用本发明的方法制备的中间体，原料易得、操作简单、收率和纯度高，具体合成路线如下所示：
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公开(公告)号：CN118834172A
公开(公告)日：2024-10-25
申请号：CN202411005284.3
申请日：2024-07-25
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D241/24
Abstract: 本发明公开了一种法匹拉韦合成新工艺，第一步反应，化合物Ⅰ溶解，调节溶液pH，加入氨水搅拌反应，得到化合物Ⅱ；第二步，将化合物Ⅱ溶解，调节溶液pH,加入氨水，加热反应，得到化合物Ⅲ；第三步反应，将化合物Ⅲ溶于有机溶剂，加入碱试剂，加入化合物Ⅳ，室温下搅拌反应，转化为之间产物化合物Ⅴ，HPLC检测到化合物Ⅲ消耗完全，向溶液中加入催化剂氯化银，室温下继续搅拌反应6～8h，反应结束后，分离产物，得到化合物Ⅵ。本发明的有益效果是：本发明通过简单易得的试剂进行反应制备法匹拉韦，有效降低生产成本；本发明反应的反应路线简单，产率高，各步反应选择性好，副反应少，产物后处理简单，步骤简单便于操作，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN116655609B
公开(公告)日：2024-07-30
申请号：CN202310625158.7
申请日：2023-05-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D405/06
Abstract: 本发明公开了一种匹伐他汀关键中间体的制备方法，通过喹啉醛基的偕二氯化，得到偕二氯代产物化合物Ⅱ，偕二氯代产物化合物Ⅱ与(4R‑cis)‑6‑醛基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧己环‑4‑乙酸叔丁酯(化合物Ⅲ)反应得到关键中间体化合物Ⅳ。本发明的有益效果是：本发明路线的各步反应均有高选择性，副产物较少，反应收率高，反应原料转化率高，反应产生废弃物少易于处理，便于易于分离，产物污染性小，反应产物的纯度较高，便于后续分离提纯，且发明反应路线原料易得，操作简单，工艺路线短，反应条件相对温和，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN114621299B
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202011471817.9
申请日：2020-12-14
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种依折麦布中间体的制备方法，它包括以下步骤：采用金属铱(Ir)络合物与具有二茂铁结构的手性三齿配体L制成的催化剂，催化4‑(4‑氟苯甲酰基)丁酸进行不对称氢化反应得到S‑5‑(4‑氟苯基)‑5‑羟基戊酸，经不对称氢化制备的S‑5‑(4‑氟苯基)‑5‑羟基戊酸经TBS保护，进行酰胺化反应制得高选择性的依折麦布的中间体。采用本发明的催化剂，在不对称氢化反应时，催化剂活性高，催化剂的用量低，选择性高、收率达到90％，ee值达到90％。本发明的制备方法，反应条件温和，不需要进行复杂的后处理过程，收率和纯度高，绿色环保。其中，手性配体L的结构式如下。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116606314A
公开(公告)日：2023-08-18
申请号：CN202310625130.3
申请日：2023-05-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明公开了一种高纯度匹伐他汀钙中间体的合成工艺，通过2‑环丙基‑4‑(4‑氟苯基)喹啉‑3‑甲醛溶于有机溶剂中，向溶液中加入胺化试剂，加入催化量的冰醋酸，回流反应，反应结束后分离产物，得到化合物Ⅱ；再将第一步反应的得到的化合物Ⅱ溶于有机溶剂，加入化合物Ⅲ，加热回流反应，反应结束后，分离产物，得到目标中间体化合物Ⅳ。本发明的有益效果是：通过亚胺与砜基羰基化合物的烯化反应，反应产物具备单一选择性，有效减少副产物产生的同时也增加了产物的收率，且本发明操作简单，反应条件温和，产物收率高，产生废弃物少，符合绿色化学的需求，适合工业化扩大规模生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112458143B
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN202011475891.8
申请日：2020-12-15
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明属于生物催化领域，具体涉及一种全细胞催化合成依折麦布手性中间体的方法，该方法以全细胞Schizosaccharomyces octosporus ATCC2479为催化剂，利用化合物II为原料，通过不对称还原反应制备得到依折麦布手性中间体。本发明通过采用Schizosaccharomyces octosporus ATCC2479的冻干细胞可以有效提高生物催化效率，同时利用分阶段搅拌培养的方式，通过减压蒸馏去除丙酮，显著提高产物纯度及全细胞催化合成效率。
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公开(公告)号：CN115521260A
公开(公告)日：2022-12-27
申请号：CN202211181632.3
申请日：2022-09-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D239/42
Abstract: 本发明公开了一种瑞舒伐他汀钙叔丁酯的合成方法，通过化合物Ⅰ与镁粉反应合成格式试剂，格式试剂再与三甲基硅烷在催化剂的作用下制得化合物Ⅲ(4R‑CIS)‑6‑三甲基硅基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯，化合物Ⅲ与化合物Ⅳ在催化剂作用下反应制得化合物Ⅴ，化合物Ⅴ在碱性或酸性条件下水解制得瑞舒伐他汀叔丁酯，本发明的有益效果：通过格式试剂与三甲基硅烷的反应制备化合物Ⅲ，提高了瑞舒伐他汀钙侧链合成的收率，通过Peterson烯化反应选用氟化铯催化剂催化，有效增加了烯化反应的选择性，减少了副产物及三废的产生。
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公开(公告)号：CN115448896A
公开(公告)日：2022-12-09
申请号：CN202211303939.6
申请日：2022-10-24
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D307/33
Abstract: 本发明涉及一种索非布韦中间体的制备方法，属于药物合成技术领域。为了解决减少生产流程的问题，提供一种索非布韦中间体的制备方法，所述方法包括将D‑葡萄糖在酸性环境下与二甲胺反应，氮气置换后调节pH并加热，浓缩过滤后重结晶，得到式3化合物，将式3化合物溶于有机溶剂，溶液中加入有机碱与苯甲酰氯进行酯化反应生成式2化合物，将式2化合物溶于有机溶剂，溶液中加入有机碱与氟化试剂进行氟代反应生成式1化合物；本发明整体上具有生产路线简短，生产过程无需过多使用高危险催化剂易于生产的优点。
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公开(公告)号：CN112661671B
公开(公告)日：2022-04-22
申请号：CN202011526107.1
申请日：2020-12-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C269/06 , C07C271/22
Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种沙库巴曲中间体的制备方法，其合成路线如下：具体包括以下步骤：1)将原料化合物III与三卤化磷发生反应，得到化合物II；2)将化合物II与苯肼在催化剂和添加剂的存在下进行反应，得到沙库巴曲中间体，即化合物I。本发明选用廉价的三卤化磷来替代价格昂贵又剧毒的三氟甲磺酸酐，同时采用价格较便宜的苯肼和催化剂氯化钯。该反应操作简单，成本较低，收率较高，更易于化合物I的工业化生产。
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公开(公告)号：CN221889888U
公开(公告)日：2024-10-25
申请号：CN202420373524.4
申请日：2024-02-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: B01J19/18 , B01F27/90 , B01F35/92 , B01F35/221 , B01F35/11
Abstract: 本实用新型公开了一种恒温搅拌反应釜，包括釜体，釜体的中间位置设有搅拌组件，釜体的顶面上装设驱动电机，驱动电机与搅拌组件通过皮带转动连接，釜体的外部套装加热油壳体，加热油壳体与釜体的外壁之间设有热油层，热油层内流通恒温的热油，加热油壳体的外部套装冷却水壳体，冷却水壳体与加热油壳体的外壁之间设有冷水层，冷水层内流通冷却水，冷却水壳体的两侧分别设置循环热油部件和循环冷却水部件；本实用新型通过热油层和冷水层的流通，以及循环热油部件和循环冷却水部件的设立，实现了对反应体系温度的精确控制，确保反应过程中的恒温条件，有助于提高反应的稳定性和产率。
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