-
公开(公告)号：CN116606314A
公开(公告)日：2023-08-18
申请号：CN202310625130.3
申请日：2023-05-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明公开了一种高纯度匹伐他汀钙中间体的合成工艺，通过2‑环丙基‑4‑(4‑氟苯基)喹啉‑3‑甲醛溶于有机溶剂中，向溶液中加入胺化试剂，加入催化量的冰醋酸，回流反应，反应结束后分离产物，得到化合物Ⅱ；再将第一步反应的得到的化合物Ⅱ溶于有机溶剂，加入化合物Ⅲ，加热回流反应，反应结束后，分离产物，得到目标中间体化合物Ⅳ。本发明的有益效果是：通过亚胺与砜基羰基化合物的烯化反应，反应产物具备单一选择性，有效减少副产物产生的同时也增加了产物的收率，且本发明操作简单，反应条件温和，产物收率高，产生废弃物少，符合绿色化学的需求，适合工业化扩大规模生产。
-
公开(公告)号：CN115611848A
公开(公告)日：2023-01-17
申请号：CN202211182312.X
申请日：2022-09-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D319/06
Abstract: 本发明涉及一种瑞舒伐他汀钙中间体的合成方法，属于药物合成技术领域。为了解决提高产物纯度的问题，提供一种瑞舒伐他汀钙中间体的合成方法，该方法包括将2‑[(4R，6S)‑6‑(羟甲基)‑2，2‑二甲基‑1，3‑二噁烷‑4‑基]乙酸叔丁酯溶于有机溶剂中生成溶液，所得溶液中加入无机碱使溶液变为碱性环境，将辅助氧化剂与氧化剂依次加入所得碱性溶液中，在将所得混合溶液中加入2，2，6，6‑四甲基‑1‑哌啶氧基自由基化合物，过滤蒸馏所得溶液，得到2‑[(4R，6S)‑6‑甲酰基‑2，2‑二甲基‑1，3‑二噁烷‑4‑基]乙酸叔丁酯，所得化合物中加入烷烃化合物与环烷烃化合物混合溶液进行纯化，反应结束后，过滤步骤S6所得混合溶液，得到纯化晶体；本发明整体上具有产物生成率高，产物纯度高的优点。
-
公开(公告)号：CN115521260A
公开(公告)日：2022-12-27
申请号：CN202211181632.3
申请日：2022-09-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D239/42
Abstract: 本发明公开了一种瑞舒伐他汀钙叔丁酯的合成方法，通过化合物Ⅰ与镁粉反应合成格式试剂，格式试剂再与三甲基硅烷在催化剂的作用下制得化合物Ⅲ(4R‑CIS)‑6‑三甲基硅基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯，化合物Ⅲ与化合物Ⅳ在催化剂作用下反应制得化合物Ⅴ，化合物Ⅴ在碱性或酸性条件下水解制得瑞舒伐他汀叔丁酯，本发明的有益效果：通过格式试剂与三甲基硅烷的反应制备化合物Ⅲ，提高了瑞舒伐他汀钙侧链合成的收率，通过Peterson烯化反应选用氟化铯催化剂催化，有效增加了烯化反应的选择性，减少了副产物及三废的产生。
-
公开(公告)号：CN115448896A
公开(公告)日：2022-12-09
申请号：CN202211303939.6
申请日：2022-10-24
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D307/33
Abstract: 本发明涉及一种索非布韦中间体的制备方法，属于药物合成技术领域。为了解决减少生产流程的问题，提供一种索非布韦中间体的制备方法，所述方法包括将D‑葡萄糖在酸性环境下与二甲胺反应，氮气置换后调节pH并加热，浓缩过滤后重结晶，得到式3化合物，将式3化合物溶于有机溶剂，溶液中加入有机碱与苯甲酰氯进行酯化反应生成式2化合物，将式2化合物溶于有机溶剂，溶液中加入有机碱与氟化试剂进行氟代反应生成式1化合物；本发明整体上具有生产路线简短，生产过程无需过多使用高危险催化剂易于生产的优点。
-
公开(公告)号：CN112501223B
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202011319743.7
申请日：2020-11-23
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种制备2‑((2S，4S)‑4‑羟基‑6‑氧代四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)乙腈的方法，以乙醛和氯乙醛为原料，在全细胞催化剂的作用下，一步制备2‑((2S，4S)‑4‑羟基‑6‑氧代四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)乙腈，解决了现有技术中合成路线复杂、成本较高或酶易失活等难题，具有合成步骤简单，原料成本低，收率和纯度高，反应条件温和，绿色环保，具有广阔的应用前景。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112724082B
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202011495164.8
申请日：2020-12-17
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D215/18
Abstract: 本发明涉及一种孟鲁司特钠药物中间体的制备方法，它包括以下步骤：化合物II、化合物III、碱和溶剂混合均匀后，在催化剂存的作用下，于80℃～150℃进行化学反应制备中间体化合物I；其中，催化剂为CuCl、CuBr或CuI；具体合成路线如下。本发明的制备方法，催化剂的成本低，催化活性高，收率达到90％以上，纯度达到99％以上，反应条件温和，绿色环保，经简单的过滤分离后，能多次循环利用，更易于孟鲁司特钠药物中间体的工业化生产。
-
公开(公告)号：CN111518087B
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202010353625.1
申请日：2020-04-29
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D405/06 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及一种连续流微通道反应器中制备瑞舒伐他汀中间体的方法，在微通道反应器中以化合物Z8.3和化合物D‑7，在温度为60～200℃和压力为0～3bar的条件下制备化合物R‑1，反应流程如下所示，解决了现有制备方法反应时间长，反应条件要求高，不能连续生产，成本高等问题，同时，本发明的制备方法可以精确控制反应条件，减少有机废液的排放，采用连续安全的生产方式，在极短的时间内完成瑞舒伐他汀中间体的制备，目标产物的收率90％以上，纯度98％以上，可以连续生产。
-
公开(公告)号：CN120000602A
公开(公告)日：2025-05-16
申请号：CN202510203668.4
申请日：2025-02-24
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种依折麦布片剂的制备方法，属于药物制剂技术领域。为了解决提高药物溶出度与崩解效率的问题，提供一种依折麦布片剂的制备方法，依折麦布片剂的原料组分包括：依折麦布原料药、填充剂、增溶剂、粘合剂、崩解剂和润滑剂，其中，填充剂为乳糖与甘露醇混合物，增溶剂为十二烷基硫酸钠与泊洛沙姆188混合物，粘合剂为羟丙基纤维素与聚维酮混合物，崩解剂为交联羧甲基纤维素钠，润滑剂为硬脂酸镁与胶态二氧化硅混合物；本发明整体上具有药物成分释放效果好、崩解效率较高的优点。
-
公开(公告)号：CN119120442A
公开(公告)日：2024-12-13
申请号：CN202411529391.6
申请日：2024-10-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C12N11/089 , C12N9/10
Abstract: 本发明涉及一种转氨酶固定化方法，属于酶固定化技术领域。为了解决提高酶固定活性的问题，提供一种转氨酶固定化方法，转氨酶固定化方法为共价有机框架固定化转氨酶，转氨酶固定化方法包括构建共价有机框架并对转氨酶进行固定化筛选，共价有机框架的原料包括均苯三甲醛以及二胺和二酸单体，二胺和二酸单体选用1,4‑苯二胺、对苯二胺、对苯二甲酸其中一种，构建共价有机框架过程中使用的溶剂为DMF、THF、二氧六环其中一种，构建共价有机框架过程中使用的催化剂为冰醋酸；本发明整体上具有酶固定化后酶活回收率高的优点。
-
公开(公告)号：CN118638042A
公开(公告)日：2024-09-13
申请号：CN202410671722.3
申请日：2024-05-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种采用管式反应器制备(R)‑3‑氨基哌啶双盐酸盐的方法，合成路线为，#imgabs0#具体方法为：在管式反应器中以化合物IV为底物，经转氨酶催化转化得到R构型的中间体化合物III，产物不经分离与二碳酸二叔丁酯进行反应得到化合物II；将化合物II与盐酸乙醇进行反应得到化合物I。本发明通过对反应温度和反应时间的控制，可有效提高反应效率，降低反应副产物的产生，整个反应过程所需时间极短，安全性高，成本低。同时本发明将生物法与化学法相结合，减少化学试剂的使用，操作方法简单，反应条件温和，对环境友好，并且酶具有优异的立体选择性，可以有效提高产品的产率和光学纯度，具有极好的产业化潜力。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
41
records
(took 0.039 seconds)
