苄氧基取代色氨酸衍生物、制备方法及应用

    公开(公告)号:CN100361973C

    公开(公告)日:2008-01-16

    申请号:CN200610024410.5

    申请日:2006-03-06

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药物合成领域,涉及通式(I)结构的苄氧基取代的色氨酸衍生物及其类似物,制备方法和与PPARγ蛋白结合活性的应用。本发明色氨酸衍生物经药效学PPARγ蛋白结合模型实验,结果显示本发明化合物具有良好的结合活性,可研制为新型PPARγ激动剂,用作II型糖尿病治疗药物等。其中,Ar=苯基;R1=苯甲酰基或氯取代苯甲酰基或苯乙酰基或丙酰基;R2=氢或羧基。

    芳杂环羧酸衍生物,制备方法及在药学上的应用

    公开(公告)号:CN1648128A

    公开(公告)日:2005-08-03

    申请号:CN200410094572.7

    申请日:2003-06-18

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明涉及芳杂环羧酸衍生物,制备方法和在药学上的应用。本发明化合物通过在人淋巴细胞上体外抗HIV试验,结果表明具有与阳性对照药AZT相当甚至略强的抗HIV活性。毒理学研究(LD50试验)结果显示他们毒性小(LD50>2500mg/kg)。微生物的回复突变试验(Ames试验)显示其无致突变作用。本发明化合物芳杂环羧酸衍生物显示很好的抗HIV活性和较小的毒副作用,可研制为抗HIV新药。

    1-糠基-3-取代吲哚啉-2-酮衍生物、制备方法和用途

    公开(公告)号:CN1970556B

    公开(公告)日:2011-04-27

    申请号:CN200610119183.4

    申请日:2006-12-05

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药物合成领域,涉及式(I)的新型吲哚啉-2-酮类化合物,具体涉及一种3位有芳香亚甲基、碳氮双键或碳氧双键取代的1-(5-取代糠基)吲哚啉-2-酮类化合物及其类似物,及其制备方法和在医学上的应用。本发明的新型吲哚啉-2-酮类化合物经稻瘟霉菌活性测试实验,结果显示所述化合物具有较好的抗稻瘟霉菌活性,可进一步开发制备抗真菌药物。????????????????????????????(I)其中:R1=CHR4,NR5,O;R2=氢,卤素,烃基;R3=O,吲哚啉环,五元杂环;R4=芳香基,烯烃基,取代苯基;R5=-NHC(S)NH2。

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