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公开(公告)号:CN100361973C
公开(公告)日:2008-01-16
申请号:CN200610024410.5
申请日:2006-03-06
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D209/20 , A61K31/405 , A61P3/10
Abstract: 本发明属药物合成领域,涉及通式(I)结构的苄氧基取代的色氨酸衍生物及其类似物,制备方法和与PPARγ蛋白结合活性的应用。本发明色氨酸衍生物经药效学PPARγ蛋白结合模型实验,结果显示本发明化合物具有良好的结合活性,可研制为新型PPARγ激动剂,用作II型糖尿病治疗药物等。其中,Ar=苯基;R1=苯甲酰基或氯取代苯甲酰基或苯乙酰基或丙酰基;R2=氢或羧基。
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公开(公告)号:CN1253454C
公开(公告)日:2006-04-26
申请号:CN03129365.4
申请日:2003-06-18
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D471/04 , C07D495/04 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及新型氨基/酰基取代β-咔啉化合物,制备方法和抗肿瘤活性的应用。本发明对γ-咔啉母核进行结构改造,得到具有碱性边链取代的β-咔啉衍生物。本发明化合物通过药效学HL60人白血病和P388小鼠白血病细胞株抗肿瘤活性试验,显示了较好的抗肿瘤活性,可制备新型抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN1706841A
公开(公告)日:2005-12-14
申请号:CN200510026231.0
申请日:2005-05-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D409/14 , A61K31/445 , A61P25/08 , A61P25/22 , A61P25/20 , A61P25/04
Abstract: 本发明属药物合成领域,涉及新型1-(4,4-二芳基-3-丁烯)-哌啶甲酸化合物或其可药用盐,制备方法和在神经性和精神性的疾病治疗中的应用。本发明根据拼合原理,将亲脂性的4,4-二芳基-3-丁烯部分和哌啶甲酸拼合,得到良好的GABA转运体的抑制剂。本发明化合物通过初步体外细胞GABA转运体抑制活性测试,显示了较好的GABA转运体抑制活性,可用于制备新型治疗神经性或精神性疾病的药物,例如癫痫、慢性疼痛、失眠、焦虑等。
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公开(公告)号:CN1648128A
公开(公告)日:2005-08-03
申请号:CN200410094572.7
申请日:2003-06-18
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P31/18
Abstract: 本发明涉及芳杂环羧酸衍生物,制备方法和在药学上的应用。本发明化合物通过在人淋巴细胞上体外抗HIV试验,结果表明具有与阳性对照药AZT相当甚至略强的抗HIV活性。毒理学研究(LD50试验)结果显示他们毒性小(LD50>2500mg/kg)。微生物的回复突变试验(Ames试验)显示其无致突变作用。本发明化合物芳杂环羧酸衍生物显示很好的抗HIV活性和较小的毒副作用,可研制为抗HIV新药。
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公开(公告)号:CN1970556B
公开(公告)日:2011-04-27
申请号:CN200610119183.4
申请日:2006-12-05
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D405/06 , C07D405/14 , A61K31/404 , A61P31/12
Abstract: 本发明属药物合成领域,涉及式(I)的新型吲哚啉-2-酮类化合物,具体涉及一种3位有芳香亚甲基、碳氮双键或碳氧双键取代的1-(5-取代糠基)吲哚啉-2-酮类化合物及其类似物,及其制备方法和在医学上的应用。本发明的新型吲哚啉-2-酮类化合物经稻瘟霉菌活性测试实验,结果显示所述化合物具有较好的抗稻瘟霉菌活性,可进一步开发制备抗真菌药物。????????????????????????????(I)其中:R1=CHR4,NR5,O;R2=氢,卤素,烃基;R3=O,吲哚啉环,五元杂环;R4=芳香基,烯烃基,取代苯基;R5=-NHC(S)NH2。
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公开(公告)号:CN101020688A
公开(公告)日:2007-08-22
申请号:CN200710038006.8
申请日:2007-03-12
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P31/10 , A61P35/00 , A01N43/90 , A01P3/00
Abstract: 本发明属药物合成领域,涉及通式(I)的2位有各种烃基或酰基取代的1-(3-吲哚基)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉化合物及其类似物及其制备方法和在医学上的应用。本发明所述的化合物经初步药效学研究,通过体外抗稻瘟霉菌实验和体外抗肿瘤实验,结果显示,具有良好的抗真菌和抗肿瘤活性,可研制开发为新型抗真菌药物和抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN1318424C
公开(公告)日:2007-05-30
申请号:CN200410094572.7
申请日:2003-06-18
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P31/18 , C07D241/00 , C07D209/00
Abstract: 本发明涉及芳杂环羧酸衍生物,制备方法和在药学上的应用。本发明化合物通过在人淋巴细胞上体外抗HIV试验,结果表明具有与阳性对照药AZT相当甚至略强的抗HIV活性。毒理学研究(LD50试验)结果显示他们毒性小(LD50>2500mg/kg)。微生物的回复突变试验(Ames试验)显示其无致突变作用。本发明化合物芳杂环羧酸衍生物显示很好的抗HIV活性和较小的毒副作用,可研制为抗HIV新药。
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公开(公告)号:CN1271063C
公开(公告)日:2006-08-23
申请号:CN03129068.X
申请日:2003-06-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D307/46 , C07D307/52 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D471/04 , A61K31/34 , A61K31/4355 , A61P1/16 , A61P31/12
Abstract: 本发明属药物合成领域,具体涉及一类新型天然双(5-甲酰基糠基)醚衍生物,制备方法和在药学上的应用。本发明双(5-甲酰基糠基)醚由下式反应获得:本发明天然双(5-甲酰基糠基)醚衍生物通过体外抗乙型肝炎病毒药效学研究,结果表明抑制HepG2 2.2.1.5细胞HBsAg的活性明显超过阳性对照品拉米呋啶,体外细胞毒性试验表明毒副作用小,本发明化合物可制备治疗病毒性疾病尤其是病毒性乙型肝炎的新药。
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公开(公告)号:CN1817861A
公开(公告)日:2006-08-16
申请号:CN200610024410.5
申请日:2006-03-06
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D209/20 , A61K31/405 , A61P3/10
Abstract: 本发明属药物合成领域,涉及通式(I)结构的苄氧基取代的色氨酸衍生物及其类似物,制备方法和与PPARγ蛋白结合活性的应用。本发明色氨酸衍生物经药效学PPARγ蛋白结合模型实验,结果显示本发明化合物具有良好的结合活性,可研制为新型PPARγ激动剂,用作II型糖尿病治疗药物等。其中,Ar=苯基;R1=苯甲酰基或氯取代苯甲酰基或苯乙酰基或丙酰基;R2=氢或羧基。
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公开(公告)号:CN1240700C
公开(公告)日:2006-02-08
申请号:CN03129364.6
申请日:2003-06-18
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , C07D209/44 , A61K31/437 , A61K31/4353 , A61K31/4985 , A61P31/18 , C07D209/00 , C07D221/00
Abstract: 本发明涉及芳杂环羧酸衍生物,制备方法和在药学上的应用。本发明化合物通过在人淋巴细胞上体外抗HIV试验,结果表明具有与阳性对照药AZT相当甚至略强的抗HIV活性。毒理学研究(LD50试验)结果显示他们毒性小(LD50>2500mg/kg)。微生物的回复突变试验(Ames试验)显示其无致突变作用。本发明化合物芳杂环羧酸衍生物显示很好的抗HIV活性和较小的毒副作用,可研制为抗HIV新药。
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