公开(公告)号：CN100361973C

公开(公告)日：2008-01-16

申请号：CN200610024410.5

申请日：2006-03-06

Applicant: 复旦大学

Inventor： 闻韧 ,  董肖椿 ,  郑剑斌 ,  沈旭 ,  沈建华 ,  蒋华良

IPC: C07D209/20 ,  A61K31/405 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及通式(I)结构的苄氧基取代的色氨酸衍生物及其类似物，制备方法和与PPARγ蛋白结合活性的应用。本发明色氨酸衍生物经药效学PPARγ蛋白结合模型实验，结果显示本发明化合物具有良好的结合活性，可研制为新型PPARγ激动剂，用作II型糖尿病治疗药物等。其中，Ar＝苯基；R1＝苯甲酰基或氯取代苯甲酰基或苯乙酰基或丙酰基；R2＝氢或羧基。

公开(公告)号：CN1275942C

公开(公告)日：2006-09-20

申请号：CN200410018364.9

申请日：2004-05-14

Applicant: 复旦大学

Inventor： 闻韧 ,  宋怀恩 ,  董肖椿 ,  王浩 ,  黄磊 ,  沈建华

IPC: C07D209/42 ,  C07D417/06 ,  A61K31/404 ,  A61K31/427 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及下述通式的结构新型新型苄氧基取代吲哚化合物及其类似物，制备方法和与PPARγ蛋白结合活性的应用。见右式，其中X＝NH，S，O；Y＝NH，S，O；AA＝氨基酸；Ar1＝苯基，取代苯基，芳杂环，取代芳杂环；Ar2＝2，4-噻唑烷二酮，2，4-硫代噻唑烷二酮及其生物电子等排体；R1＝氢，烷基，芳基，环烷基；R2＝氢，烷基，芳基，环烷基；经药效学PPARγ蛋白结合模型实验，结果显示本发明化合物具有良好的结合活性，可研制为新型PPARγ激动剂，用作2型糖尿病治疗药物等。

公开(公告)号：CN1569834A

公开(公告)日：2005-01-26

申请号：CN200410018364.9

申请日：2004-05-14

Applicant: 复旦大学

Inventor： 闻韧 ,  宋怀恩 ,  董肖椿 ,  王浩 ,  黄磊 ,  沈建华

IPC: C07D209/42 ,  C07D417/06 ,  A61K31/404 ,  A61K31/427 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及右述通式的结构新型新型苄氧基取代吲哚化合物及其类似物，制备方法和与PPARγ蛋白结合活性的应用。其中，－CH＝Ar2，CH2－CHX＝NH，S，O；Y＝NH，S，O；AA＝氨基酸；Ar1＝苯基，取代苯基，芳杂环，取代芳杂环；Ar2＝2，4－噻唑烷二酮，2，4－硫代噻唑烷二酮及其生物电子等排体；R1＝氢，烷基，芳基，环烷基；R2＝氢，烷基，芳基，环烷基；经药效学PPARγ蛋白结合模型实验，结果显示本发明化合物具有良好的结合活性，可研制为新型PPARγ激动剂，用作2型糖尿病治疗药物等。

公开(公告)号：CN1817861A

公开(公告)日：2006-08-16

申请号：CN200610024410.5

申请日：2006-03-06

Applicant: 复旦大学

Inventor： 闻韧 ,  董肖椿 ,  郑剑斌 ,  沈旭 ,  沈建华 ,  蒋华良

IPC: C07D209/20 ,  A61K31/405 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及通式(I)结构的苄氧基取代的色氨酸衍生物及其类似物，制备方法和与PPARγ蛋白结合活性的应用。本发明色氨酸衍生物经药效学PPARγ蛋白结合模型实验，结果显示本发明化合物具有良好的结合活性，可研制为新型PPARγ激动剂，用作II型糖尿病治疗药物等。其中，Ar＝苯基；R1＝苯甲酰基或氯取代苯甲酰基或苯乙酰基或丙酰基；R2＝氢或羧基。