公开(公告)号：CN1706841B

公开(公告)日：2010-09-01

申请号：CN200510026231.0

申请日：2005-05-26

Applicant: 复旦大学

Inventor： 闻韧 ,  郑剑斌 ,  董肖椿 ,  林国强 ,  郭礼和 ,  徐林峰

IPC: C07D409/14 ,  A61K31/445 ,  A61P25/08 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P25/04 ,  C07D211/60 ,  C07D333/20

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及新型1-(4，4-二芳基-3-丁烯)-哌啶甲酸化合物或其可药用盐，制备方法和在神经性和精神性的疾病治疗中的应用。本发明根据拼合原理，将亲脂性的4，4-二芳基-3-丁烯部分和哌啶甲酸拼合，得到良好的GABA转运体的抑制剂。本发明化合物通过初步体外细胞GABA转运体抑制活性测试，显示了较好的GABA转运体抑制活性，可用于制备新型治疗神经性或精神性疾病的药物，例如癫痫、慢性疼痛、失眠、焦虑等。

公开(公告)号：CN1312132C

公开(公告)日：2007-04-25

申请号：CN200510026469.3

申请日：2005-06-03

Applicant: 复旦大学

Inventor： 闻韧 ,  张建革 ,  董肖椿 ,  林国强 ,  徐林峰 ,  郭礼和

IPC: C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/16 ,  A61K31/472 ,  A61P25/08 ,  A61P25/22 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及式I的新型N-烃基侧链/N-酰基侧链取代1-苄基四氢异喹啉化合物，制备方法和GAT-1抑制活性的应用。本发明改造了天然1-苄基四氢异喹啉化合物结构，合成具有N-烃基侧链/N-酰基侧链取代的1-苄基四氢异喹啉衍生物。通过GABA转运蛋白(GAT-1)体外竞争性抑制结合实验测试，结果显示具有GAT-1抑制活性，活性明显高于阳性对照(R)-3-哌啶甲酸。本发明化合物可进一步制备GAT-1抑制剂包括治疗神经性或精神性疾病如癫痫，焦虑，慢性疼痛或失眠的药物。

公开(公告)号：CN1706841A

公开(公告)日：2005-12-14

申请号：CN200510026231.0

申请日：2005-05-26

Applicant: 复旦大学

Inventor： 闻韧 ,  郑剑斌 ,  董肖椿 ,  林国强 ,  郭礼和 ,  徐林峰

IPC: C07D409/14 ,  A61K31/445 ,  A61P25/08 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P25/04

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及新型1－(4，4－二芳基－3－丁烯)－哌啶甲酸化合物或其可药用盐，制备方法和在神经性和精神性的疾病治疗中的应用。本发明根据拼合原理，将亲脂性的4，4－二芳基－3－丁烯部分和哌啶甲酸拼合，得到良好的GABA转运体的抑制剂。本发明化合物通过初步体外细胞GABA转运体抑制活性测试，显示了较好的GABA转运体抑制活性，可用于制备新型治疗神经性或精神性疾病的药物，例如癫痫、慢性疼痛、失眠、焦虑等。

公开(公告)号：CN100341871C

公开(公告)日：2007-10-10

申请号：CN200510026470.6

申请日：2005-06-03

Applicant: 复旦大学

Inventor： 闻韧 ,  张建革 ,  林国强 ,  董肖椿 ,  徐林峰 ,  郑剑斌 ,  郭礼和

IPC: C07D409/14 ,  A61K31/4535 ,  A61P25/08 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及式I结构的新型含哌啶结构的有机硫化合物，制备方法和抗肿瘤活性的应用。本发明根据基于有机硫化物存在着多种多样的生理活性，用硫原子来取代Tiagabine结构中的1，1-二芳基乙烯基侧链中的碳原子形成硫醚化合物，进一步将硫醚转化成砜或亚砜得到本发明化合物。本发明化合物通过GABA转运蛋白(GAT-1)体外竞争性抑制结合实验测试，结果显示了一定的GAT-1抑制活性。本发明化合物可进一步制备GAT-1抑制剂，包括治疗神经性或精神性疾病如癫痫，焦虑，慢性疼痛或失眠的药物。

公开(公告)号：CN1721408A

公开(公告)日：2006-01-18

申请号：CN200510026469.3

申请日：2005-06-03

Applicant: 复旦大学

Inventor： 闻韧 ,  张建革 ,  董肖椿 ,  林国强 ,  徐林峰 ,  郭礼和

IPC: C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/16 ,  A61K31/472 ,  A61P25/08 ,  A61P25/22 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及式I的新型N－烃基侧链/N－酰基侧链取代1－苄基四氧异喹啉化合物，制备方法和GAT－1抑制活性的应用。本发明改造了天然1－苄基四氢异喹啉化合物结构，合成具有N－烃基侧链/N－酰基侧链取代的1－苄基四氢异喹啉衍生物。通过GABA转运蛋白(GAT－1)体外竞争性抑制结合实验测试，结果显示具有GAT－1抑制活性，活性明显高于阳性对照(R)－3－哌啶甲酸。本发明化合物可进一步制备GAT－1抑制剂包括治疗神经性或精神性疾病如癫痫，焦虑，慢性疼痛或失眠的药物。

公开(公告)号：CN1709890A

公开(公告)日：2005-12-21

申请号：CN200510026470.6

申请日：2005-06-03

Applicant: 复旦大学

Inventor： 闻韧 ,  张建革 ,  林国强 ,  董肖椿 ,  徐林峰 ,  郑剑斌 ,  郭礼和

IPC: C07D409/14 ,  A61K31/4535 ,  A61P25/08 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及式I结构的新型含哌啶结构的有机硫化合物，制备方法和抗肿瘤活性的应用。本发明根据基于有机硫化物存在着多种多样的生理活性，用硫原子来取代Tiagabine结构中的1，1－二芳基乙烯基侧链中的碳原子形成硫醚化合物，进一步将硫醚转化成砜或亚砜得到本发明化合物。本发明化合物通过GABA转运蛋白(GAT－1)体外竞争性抑制结合实验测试，结果显示了一定的GAT－1抑制活性。本发明化合物可进一步制备GAT－1抑制剂，包括治疗神经性或精神性疾病如癫痫，焦虑，慢性疼痛或失眠的药物。