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公开(公告)号:CN1706841B
公开(公告)日:2010-09-01
申请号:CN200510026231.0
申请日:2005-05-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D409/14 , A61K31/445 , A61P25/08 , A61P25/22 , A61P25/20 , A61P25/04 , C07D211/60 , C07D333/20
Abstract: 本发明属药物合成领域,涉及新型1-(4,4-二芳基-3-丁烯)-哌啶甲酸化合物或其可药用盐,制备方法和在神经性和精神性的疾病治疗中的应用。本发明根据拼合原理,将亲脂性的4,4-二芳基-3-丁烯部分和哌啶甲酸拼合,得到良好的GABA转运体的抑制剂。本发明化合物通过初步体外细胞GABA转运体抑制活性测试,显示了较好的GABA转运体抑制活性,可用于制备新型治疗神经性或精神性疾病的药物,例如癫痫、慢性疼痛、失眠、焦虑等。
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公开(公告)号:CN1312132C
公开(公告)日:2007-04-25
申请号:CN200510026469.3
申请日:2005-06-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D217/04 , C07D217/06 , C07D217/16 , A61K31/472 , A61P25/08 , A61P25/22 , A61P25/04 , A61P25/20
Abstract: 本发明属药物合成领域,涉及式I的新型N-烃基侧链/N-酰基侧链取代1-苄基四氢异喹啉化合物,制备方法和GAT-1抑制活性的应用。本发明改造了天然1-苄基四氢异喹啉化合物结构,合成具有N-烃基侧链/N-酰基侧链取代的1-苄基四氢异喹啉衍生物。通过GABA转运蛋白(GAT-1)体外竞争性抑制结合实验测试,结果显示具有GAT-1抑制活性,活性明显高于阳性对照(R)-3-哌啶甲酸。本发明化合物可进一步制备GAT-1抑制剂包括治疗神经性或精神性疾病如癫痫,焦虑,慢性疼痛或失眠的药物。
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公开(公告)号:CN1706841A
公开(公告)日:2005-12-14
申请号:CN200510026231.0
申请日:2005-05-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D409/14 , A61K31/445 , A61P25/08 , A61P25/22 , A61P25/20 , A61P25/04
Abstract: 本发明属药物合成领域,涉及新型1-(4,4-二芳基-3-丁烯)-哌啶甲酸化合物或其可药用盐,制备方法和在神经性和精神性的疾病治疗中的应用。本发明根据拼合原理,将亲脂性的4,4-二芳基-3-丁烯部分和哌啶甲酸拼合,得到良好的GABA转运体的抑制剂。本发明化合物通过初步体外细胞GABA转运体抑制活性测试,显示了较好的GABA转运体抑制活性,可用于制备新型治疗神经性或精神性疾病的药物,例如癫痫、慢性疼痛、失眠、焦虑等。
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公开(公告)号:CN100341871C
公开(公告)日:2007-10-10
申请号:CN200510026470.6
申请日:2005-06-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D409/14 , A61K31/4535 , A61P25/08 , A61P25/04 , A61P25/20
Abstract: 本发明属药物合成领域,涉及式I结构的新型含哌啶结构的有机硫化合物,制备方法和抗肿瘤活性的应用。本发明根据基于有机硫化物存在着多种多样的生理活性,用硫原子来取代Tiagabine结构中的1,1-二芳基乙烯基侧链中的碳原子形成硫醚化合物,进一步将硫醚转化成砜或亚砜得到本发明化合物。本发明化合物通过GABA转运蛋白(GAT-1)体外竞争性抑制结合实验测试,结果显示了一定的GAT-1抑制活性。本发明化合物可进一步制备GAT-1抑制剂,包括治疗神经性或精神性疾病如癫痫,焦虑,慢性疼痛或失眠的药物。
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公开(公告)号:CN1721408A
公开(公告)日:2006-01-18
申请号:CN200510026469.3
申请日:2005-06-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D217/04 , C07D217/06 , C07D217/16 , A61K31/472 , A61P25/08 , A61P25/22 , A61P25/04 , A61P25/20
Abstract: 本发明属药物合成领域,涉及式I的新型N-烃基侧链/N-酰基侧链取代1-苄基四氧异喹啉化合物,制备方法和GAT-1抑制活性的应用。本发明改造了天然1-苄基四氢异喹啉化合物结构,合成具有N-烃基侧链/N-酰基侧链取代的1-苄基四氢异喹啉衍生物。通过GABA转运蛋白(GAT-1)体外竞争性抑制结合实验测试,结果显示具有GAT-1抑制活性,活性明显高于阳性对照(R)-3-哌啶甲酸。本发明化合物可进一步制备GAT-1抑制剂包括治疗神经性或精神性疾病如癫痫,焦虑,慢性疼痛或失眠的药物。
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公开(公告)号:CN1709890A
公开(公告)日:2005-12-21
申请号:CN200510026470.6
申请日:2005-06-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D409/14 , A61K31/4535 , A61P25/08 , A61P25/04 , A61P25/20
Abstract: 本发明属药物合成领域,涉及式I结构的新型含哌啶结构的有机硫化合物,制备方法和抗肿瘤活性的应用。本发明根据基于有机硫化物存在着多种多样的生理活性,用硫原子来取代Tiagabine结构中的1,1-二芳基乙烯基侧链中的碳原子形成硫醚化合物,进一步将硫醚转化成砜或亚砜得到本发明化合物。本发明化合物通过GABA转运蛋白(GAT-1)体外竞争性抑制结合实验测试,结果显示了一定的GAT-1抑制活性。本发明化合物可进一步制备GAT-1抑制剂,包括治疗神经性或精神性疾病如癫痫,焦虑,慢性疼痛或失眠的药物。
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