含哌啶结构的有机硫化合物,制备方法和应用

    公开(公告)号:CN100341871C

    公开(公告)日:2007-10-10

    申请号:CN200510026470.6

    申请日:2005-06-03

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药物合成领域,涉及式I结构的新型含哌啶结构的有机硫化合物,制备方法和抗肿瘤活性的应用。本发明根据基于有机硫化物存在着多种多样的生理活性,用硫原子来取代Tiagabine结构中的1,1-二芳基乙烯基侧链中的碳原子形成硫醚化合物,进一步将硫醚转化成砜或亚砜得到本发明化合物。本发明化合物通过GABA转运蛋白(GAT-1)体外竞争性抑制结合实验测试,结果显示了一定的GAT-1抑制活性。本发明化合物可进一步制备GAT-1抑制剂,包括治疗神经性或精神性疾病如癫痫,焦虑,慢性疼痛或失眠的药物。

    含哌啶结构的有机硫化合物,制备方法和应用

    公开(公告)号:CN1709890A

    公开(公告)日:2005-12-21

    申请号:CN200510026470.6

    申请日:2005-06-03

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药物合成领域,涉及式I结构的新型含哌啶结构的有机硫化合物,制备方法和抗肿瘤活性的应用。本发明根据基于有机硫化物存在着多种多样的生理活性,用硫原子来取代Tiagabine结构中的1,1-二芳基乙烯基侧链中的碳原子形成硫醚化合物,进一步将硫醚转化成砜或亚砜得到本发明化合物。本发明化合物通过GABA转运蛋白(GAT-1)体外竞争性抑制结合实验测试,结果显示了一定的GAT-1抑制活性。本发明化合物可进一步制备GAT-1抑制剂,包括治疗神经性或精神性疾病如癫痫,焦虑,慢性疼痛或失眠的药物。

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