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公开(公告)号：CN102885805B
公开(公告)日：2014-12-03
申请号：CN201110202561.6
申请日：2011-07-19
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/341 , A61P31/04 , A01N43/08 , A01P1/00
CPC classification number: Y02A50/473 , Y02A50/475 , Y02A50/481
Abstract: 本发明属生物技术领域，涉及抑制细菌信号转导系统PhoQ组氨酸激酶活性的制剂，具体涉及一种抑制革兰阴性菌的信号转导系统PhoQ蛋白的制剂；所述的制剂由式(I)结构的小分子化合物和二甲基亚砜组成。本发明的抑制细菌信号转导系统PhoQ组氨酸激酶活性的制剂，对志贺菌信号转导系统中PhoQ蛋白具有抑制作用，并抑制志贺菌的毒力。所述的制剂可用于制备抑制志贺菌毒力的药物，或制备治疗由革兰阴性菌引起的疾病的药物，或制成医疗器械或医疗器具消毒液。
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公开(公告)号：CN102847175A
公开(公告)日：2013-01-02
申请号：CN201110182831.1
申请日：2011-06-30
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61L2/18 , A61K31/165 , A61P31/04 , A61L101/32
CPC classification number: Y02A50/473 , Y02A50/475 , Y02A50/481
Abstract: 本发明属生物技术领域，涉及一种抑制细菌信号转导系统PhoQ组氨酸激酶活性的制剂，具体涉及一种含有小分子化合物的细菌PhoQ组氨酸激酶抑制剂，尤其是对革兰阴性菌的信号转导系统PhoQ蛋白的抑制剂。所述的制剂由式(I)结构的小分子化合物和DMSO组成。本发明的抑制细菌信号转导系统PhoQ组氨酸激酶活性的制剂，对志贺菌信号转导系统中PhoQ蛋白具有抑制作用，抑制志贺菌的毒力，可用于制备抑制志贺菌毒力的药物，或可用于制备治疗由革兰阴性菌引起的疾病的药物，还可配制成医疗器械或医疗器具消毒液。
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公开(公告)号：CN102370649A
公开(公告)日：2012-03-14
申请号：CN201010257451.5
申请日：2010-08-19
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/519 , A61P31/04 , A01N43/90 , A01P1/00
Abstract: 本发明属生物技术领域，涉及抑制细菌信号转导系统YycG组氨酸激酶活性的制剂，具体涉及一种含有小分子化合物3-（5-（5-（3,4-甲二氧基苯基）-6-乙氧甲酰基-7-苯基-5H-噻唑并[3,2-a]哌啶-3-酮基-2-乙烯基）-2-呋喃基）苯甲酸的细菌YycG组氨酸激酶抑制剂，尤其是对革兰氏阳性菌的信号转导系统YycG蛋白的抑制剂。本发明的细菌YycG组氨酸激酶抑制剂，对表皮葡萄球菌信号转导系统中YyCG蛋白具有抑制作用，能抑制革兰氏阳性球菌生长，并抑制葡萄球菌生物膜的形成，本发明的抑制剂可用于制备治疗由革兰氏阳性球菌引起的疾病的药物，可配制成医疗器械或医疗器具消毒液。
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公开(公告)号：CN101084901A
公开(公告)日：2007-12-12
申请号：CN200710042544.4
申请日：2007-06-22
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/519 , A61P31/04
Abstract: 本发明属生物技术领域，涉及式I的化合物作用于葡萄球菌的抑制剂；及其作为药物化合物预防或治疗相关细菌感染性疾病的方法。通过生化和生物学实验检测，结果显示，本发明的化合物与目的蛋白表皮葡萄球菌或金黄色葡萄球菌色氨酰－tRNA合成酶有很强的结合力，且能明显抑制上述合成酶的活性，而对人色氨酰－tRNA合成酶的活性影响很小；能显著抑制表皮葡萄球菌和金黄色葡萄球菌的生长。在最小抑菌浓度时对哺乳动物细胞基本无毒性。本发明的抑制剂可制备预防或治疗由葡萄球菌引起的疾病的药物及配制消毒液。
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公开(公告)号：CN101084895A
公开(公告)日：2007-12-12
申请号：CN200710042543.X
申请日：2007-06-22
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明属生物技术领域，涉及作用于葡萄球菌色氨酰－tRNA合成酶(WRS)的小分子抑制剂；式I的该抑制剂的分子结构；该类抑制剂作为药物化合物预防或治疗相关细菌感染性疾病的方法。通过生化和生物学实验，结果显示，式I的该抑制剂与目的蛋白表皮葡萄球菌或金黄色葡萄球菌色氨酰－tRNA合成酶均有很强的结合力，且能明显抑制上述合成酶的活性，能显著抑制表皮葡萄球菌和金黄色葡萄球菌的生长。对哺乳动物细胞基本无毒性。本发明抑制剂可制备治疗由葡萄球菌引起疾病的药物，配制成消毒液。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102886055B
公开(公告)日：2015-01-28
申请号：CN201110202563.5
申请日：2011-07-19
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61L2/18 , A61K31/47 , A61P31/04 , A61L101/44 , A61L101/40
CPC classification number: Y02A50/473 , Y02A50/475 , Y02A50/481
Abstract: 本发明属生物技术领域，涉及一种细菌PhoQ组氨酸激酶抑制剂，具体涉及一种含有小分子化合物的细菌PhoQ组氨酸激酶抑制剂，尤其是对革兰阴性菌的信号转导系统PhoQ蛋白的抑制剂。所述的制剂由式(I)结构的小分子化合物和DMSO组成。本发明的细菌PhoQ组氨酸激酶抑制剂，对志贺菌信号转导系统中PhoQ蛋白具有抑制作用，抑制志贺菌的毒力，可用于制备抑制志贺菌毒力的药物，或制备治疗由革兰阴性菌引起的疾病的药物，或制成医疗器械或医疗器具消毒液。
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公开(公告)号：CN102886054B
公开(公告)日：2014-04-02
申请号：CN201110202555.0
申请日：2011-07-19
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/473 , A61L101/44 , A61L101/40
CPC classification number: Y02A50/473 , Y02A50/475 , Y02A50/481
Abstract: 本发明属生物技术领域，涉及一种抑制细菌信号转导系统PhoQ组氨酸激酶活性的制剂，具体涉及一种含有小分子化合物的细菌PhoQ组氨酸激酶抑制剂，尤其是对革兰阴性菌的信号转导系统PhoQ蛋白的抑制剂。所述的制剂由式(I)结构的小分子化合物和DMSO组成。本发明的抑制细菌信号转导系统PhoQ组氨酸激酶活性的制剂，对志贺菌信号转导系统中PhoQ蛋白具有抑制作用，抑制志贺菌的毒力，可用于制备抑制志贺菌毒力的药物，或制备治疗由革兰阴性菌引起的疾病的药物，或制成医疗器械或医疗器具消毒液。
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公开(公告)号：CN102370633A
公开(公告)日：2012-03-14
申请号：CN201010257441.1
申请日：2010-08-19
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/343 , A61P31/04 , A01N43/12 , A01P1/00
Abstract: 本发明属生物技术领域，涉及细菌抑制剂，具体涉及一种含有小分子化合物4-甲基-3-（5-（2-（萘并[2,1-b]呋喃）乙酰胺基）氨基亚甲基-2-呋喃基）苯乙酸的细菌YycG组氨酸激酶抑制剂，尤其是对革兰氏阳性菌的信号转导系统YycG蛋白的抑制剂。本发明的细菌YycG组氨酸激酶抑制剂，对表皮葡萄球菌信号转导系统中YyCG蛋白具有抑制作用，能抑制革兰氏阳性球菌生长，并抑制葡萄球菌生物膜的形成，本发明的抑制剂可用于制备治疗由革兰氏阳性球菌引起的疾病的药物，可配制成医疗器械或医疗器具消毒液。
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公开(公告)号：CN101084895B
公开(公告)日：2011-11-23
申请号：CN200710042543.X
申请日：2007-06-22
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明属生物技术领域，涉及作用于葡萄球菌色氨酰-tRNA合成酶(WRS)的小分子抑制剂；式I的该抑制剂的分子结构；该类抑制剂作为药物化合物预防或治疗相关细菌感染性疾病的方法。通过生化和生物学实验，结果显示，式I的该抑制剂与目的蛋白表皮葡萄球菌或金黄色葡萄球菌色氨酰—tRNA合成酶均有很强的结合力，且能明显抑制上述合成酶的活性，能显著抑制表皮葡萄球菌和金黄色葡萄球菌的生长。对哺乳动物细胞基本无毒性。本发明抑制剂可制备治疗由葡萄球菌引起疾病的药物，配制成消毒液。
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公开(公告)号：CN100361973C
公开(公告)日：2008-01-16
申请号：CN200610024410.5
申请日：2006-03-06
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D209/20 , A61K31/405 , A61P3/10
Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及通式(I)结构的苄氧基取代的色氨酸衍生物及其类似物，制备方法和与PPARγ蛋白结合活性的应用。本发明色氨酸衍生物经药效学PPARγ蛋白结合模型实验，结果显示本发明化合物具有良好的结合活性，可研制为新型PPARγ激动剂，用作II型糖尿病治疗药物等。其中，Ar＝苯基；R1＝苯甲酰基或氯取代苯甲酰基或苯乙酰基或丙酰基；R2＝氢或羧基。
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