公开(公告)号：CN102574778B

公开(公告)日：2015-01-07

申请号：CN201080027808.9

申请日：2010-06-18

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： C·A·布洛卡 ,  R·C·海利

IPC: C07C237/42 ,  C07D213/00 ,  C07D233/00 ,  C07D241/00 ,  C07D261/00 ,  C07D263/00 ,  C07D265/00 ,  C07D277/00 ,  C07D285/00 ,  C07D307/00 ,  C07D309/00 ,  C07D333/00 ,  C07D231/00 ,  C07D305/00 ,  A61K31/166 ,  A61K31/33

CPC classification number: C07D241/12 ,  C07C237/32 ,  C07C237/42 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/81 ,  C07D231/14 ,  C07D241/24 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D265/30 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D295/125 ,  C07D307/68 ,  C07D309/08 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物或其可药用盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8如本文所定义。还公开了采用所述化合物治疗与P2X3和/或P2X2/3受体拮抗剂相关的疾病的方法以及制备所述化合物的方法。

公开(公告)号：CN102239134B

公开(公告)日：2014-04-16

申请号：CN200980148514.9

申请日：2009-10-06

Applicant: 陶氏环球技术有限责任公司

Inventor： 戴维·多 ,  克里斯托夫·H·多姆克 ,  亚钦托·洛佩兹-托莱多 ,  戴维·M·特雷蒂斯 ,  托马斯·Z·斯尔纳克 ,  帕姆拉·R·昂伯格(死亡)

IPC: C07C209/16 ,  C07C209/60 ,  C07C209/86 ,  C07C213/04 ,  C07D241/00 ,  C07C211/14 ,  C07C211/10 ,  C07C215/14 ,  C07C215/12 ,  C07C215/08

CPC classification number: C07C209/16 ,  C07C209/60 ,  C07C209/86 ,  C07C211/10 ,  C07C211/14 ,  C07C213/04 ,  C07C215/08 ,  C07C215/12 ,  C07C215/14

Abstract: 本发明涉及用于制造一种或多种乙醇胺类和一种或多种1，2-亚乙基胺类的方法，该方法由环氧乙烷与氨的反应起始，产生一种或多种乙醇胺类并将所述一种或多种乙醇胺类转化成一种或多种1，2-亚乙基胺类。本发明还涉及烷基-1，2-亚乙基胺类与1，2-亚乙基胺类的分离。

公开(公告)号：CN101687870A

公开(公告)日：2010-03-31

申请号：CN200880017827.6

申请日：2008-04-11

Applicant: 诺菲赛尔股份有限公司

Inventor： 马克西姆·兰皮拉斯 ,  大卫·阿伦·罗兰兹 ,  阿德尔·克布西 ,  伯努瓦·勒杜萨尔 ,  卡米耶·皮埃雷斯

IPC: C07D471/18 ,  A61K31/529 ,  A61P31/04 ,  C07D471/08 ,  C07D211/56 ,  C07D241/00 ,  A61P31/00

CPC classification number: C07D471/18

Abstract: 本发明涉及氮化杂环化合物，它们的制备和作为抗菌药物的用途，游离形式、两性离子形式和与可药用无机或有机碱和酸所成的盐形式的通式(I)的化合物其中R 1 代表(CH 2 )n-NH 2 或(CH 2 )n-NHR基团，其中R是(C 1 -C 6 )烷基且n等于1或2；R 2 代表氢原子；R 3 和R 4 一起形成含1、2或3个氮原子的具有5个顶点的芳族氮化杂环，其任选被一个或几个R′基团取代，R′选自氢原子和具有1至6个碳原子的烷基。

公开(公告)号：CN100558722C

公开(公告)日：2009-11-11

申请号：CN200480019489.1

申请日：2004-07-05

Applicant: 欧加农股份有限公司

Inventor： J·H·韦林格 ,  A·A·M·范德温 ,  G·J·坎珀曼

IPC: C07D401/04 ,  C07D471/14 ,  C07D241/00 ,  C07D213/00 ,  C07D223/00 ,  C07D221/00

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D471/14

Abstract: 本发明提供了一种制备对映体纯的米氮平的方法，所述方法包括使式(II)化合物闭环的步骤，其中X为离去基团，所述步骤包括使用酸进行处理，由此，通过使用适宜的酸在不存在溶剂或者在酸和有机溶剂的适宜组合的条件下处理对映体过量的式(II)化合物，使其闭环从而形成对映体过量的米氮平。

公开(公告)号：CN100522965C

公开(公告)日：2009-08-05

申请号：CN200610053895.0

申请日：2006-10-17

Applicant: 浙江理工大学 ,  浙江大学

Inventor： 章砚东 ,  许传莲 ,  俞永平

IPC: C07D487/04 ,  C07D241/00 ,  C07D233/00

Abstract: 本发明涉及化合物合成，主要是一种8-芳胺基-3H-咪唑[4，5-g]喹唑啉类衍生物及其固相合成方法，在喹唑啉母环中的苯环上再并联上一个咪唑环，并且使得改造后的新结构中的三个环成线性排布。同时，我们运用组合化学的方法，使得改造后的结构中2位和3位的取代基以及8位芳基上的取代基可以有多种变化，有利于快速和大量地合成具有分子多样性的8-芳胺基-3H-咪唑[4，5-g]喹唑啉类化合物分子库。本发明提供的8-芳胺基-3H-咪唑[4，5-g]喹唑啉衍生物的合成条件温和，原料易得，纯度和产率均较高，有利于高通量筛选并发现抗癌药物先导化合物。

公开(公告)号：CN100494198C

公开(公告)日：2009-06-03

申请号：CN200410074208.4

申请日：2004-09-03

Applicant: 首都医科大学

Inventor： 彭师奇 ,  赵明 ,  王超 ,  吴国锋

IPC: C07D471/14 ,  A61K31/4985 ,  A61P37/08 ,  C07D209/00 ,  C07D221/00 ,  C07D241/00

Abstract: 通式I的化合物，其中-R为H、-CH3，-CH2(CH3)2、-CH2COOH、通式I-CH2C6H5、-CH2OH、-CH2(CH2)3NH2、吲哚-3-基亚甲基、-CH2C6H4-OH-p、CH2CH2CONH2。合成通式I化合物的方法包括：在硫酸催化下色氨酸与甲醛反应生成(3S)-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸，(3S)-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸与SOCl2及甲醇反应生成(3S)-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸甲酯，在N-羟基苯骈三氮唑及DCC存在下Boc-氨基酸与(3S)-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸甲酯反应生成N-Boc-氨基酰-(3S)-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸甲酯，在HCl/乙酸乙酯溶液中N-Boc-氨基酰-(3S)-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸甲酯环化为六氢-吡嗪并-吡啶并-吲哚二酮。通式I化合物具有H1受体抑制剂的作用。

公开(公告)号：CN100406459C

公开(公告)日：2008-07-30

申请号：CN03812222.7

申请日：2003-04-02

Applicant: 赛诺菲-安万特

Inventor： J·弗罗伊森特 ,  B·马拉宝特 ,  F·马古特 ,  F·普齐

IPC: C07D487/04 ,  C07D209/18 ,  C07D241/00 ,  C07D209/00

CPC classification number: C07D209/42 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明提供通式(I)化合物，其中X为氢或卤素原子；R1为氢原子或(C1～C4)烷基；R2和R3可各自代表氢原子或(C1～C4)烷基，或者R2和R3与它们所连接的氮原子一起形成吡咯烷基，哌啶基，吗啉基或4-(C1～C4)烷基哌嗪基；Het代表一个杂芳基，其为吡啶基，喹啉基，异喹啉基，嘧啶基，吡嗪基或哒嗪基形式的基团，其上可带有一个或多个卤原子和/或一个或多个(C1～C4)烷基和/或(C1～C4)烷氧基；化合物以碱，酸加成盐，溶剂化物或水合物形式存在；含有此化合物的药物组合物；此化合物的制备方法，和合成中间体。

公开(公告)号：CN101072779A

公开(公告)日：2007-11-14

申请号：CN200580042071.7

申请日：2005-12-08

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： E·J·E·弗雷尼 ,  M·威伦斯 ,  W·C·J·埃姆布雷克茨 ,  K·范埃梅伦 ,  S·F·A·范布兰特 ,  F·J·R·罗姆鲍茨

IPC: C07D487/08 ,  C07D239/00 ,  C07D487/22 ,  C07D241/00 ,  C07D498/18 ,  C07D209/00 ,  A61K31/505 ,  C07D273/00 ,  A61P35/00 ,  C07D221/00 ,  C07D259/00

CPC classification number: C07D487/18 ,  C07D487/08 ,  C07D487/22 ,  C07D498/08 ,  C07D498/18

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物其N－氧化物、可药用加成盐和立体化学异构形式，其中Z1与Z2代表NH；Y代表－C3－9烷基－、－C3－9烯基－、C1－5烷基－NR6－C1－5烷基－、－C1－5烷基－NR7－CO－C1－5烷基－、－C1－6烷基－CO－NH－、－C1－6烷基－NH－CO－、－C1－2烷基－CO－Het10－CO－、－C1－3烷基－NH－CO－Het3－、－Het4－C1－3烷基－CO－NH－C1－3烷基－、－C1－2烷基－NH－CO－L1－NH－、－NH－CO－L2－NH－、－C1－2烷基－CO－NH－L3－CO－、－C1－2烷基－NH－CO－L1－NH－CO－C1－3烷基－、－C1－2烷基－CO－NH－L3－CO－NH－C1－3烷基－、－C1－2烷基－NR11－CH2－CO－NH－C1－3烷基－、Het5－CO－C1－2烷基－、－C1－5烷基－CO－NH－C1－3烷基－CO－NH－、－C1－5烷基－NR13－CO－C1－3烷基－NH－、－C1－3烷基－NH－CO－Het27－CO－或C1－3烷基－CO－Het28－CO－NH－；X1代表直接键、O、－O－C1－2烷基－、－CO－C1－2烷基－、－NR16－C1－2烷基－、－CO－NR17－、－Het23－C1－2烷基－或－C1－2烷基－；X2代表直接键、O、－O－C1－2烷基－、－CO－C1－2烷基－、－NR18－C1－2烷基－、－CO－NR19－、－Het24－C1－2烷基－或－C1－2烷基－；R1与R5分别独立代表氢、卤素、C1－6烷氧基－或被Het1或C1－4烷氧基取代的C1－6烷氧基－；R2与R4分别独立代表氢或卤素；R3代表氢或硝基；R6、R7、R13、R17与R19代表氢；R11代表氢或C1－4烷基；R16与R18代表氢、C1－4烷基或Het17－C1－4烷基－；L1、L2与L3分别独立代表C1－8烷基，其任选被一个或者若可能时被两个或多个选自下列的取代基取代：苯基、甲硫基、氰基、多卤C1－4烷基－苯基－、C1－4烷氧基－、吡啶基、单－或二(C1－4烷基)－氨基－或C3－6环烷基；Het1、Het2、Het17分别独立代表吗啉基、唑基、异唑基或哌嗪基；Het3、Het4、Het5分别独立代表吗啉基、哌嗪基、哌啶基或吡咯烷基；Het10代表哌嗪基、哌啶基、吡咯烷基或氮杂环丁烷基；Het22代表吗啉基、唑基、异唑基或哌嗪基，其中所述Het22任选被C1－4烷基取代；Het23与Het24分别独立代表选自下列的杂环：吡咯烷基、哌嗪基或哌啶基，其中所述Het23或Het24任选被Het22－羰基取代；Het27与Het28分别独立代表选自下列的杂环：吗啉基、哌嗪基、哌啶基或吡咯烷基。

公开(公告)号：CN101031300A

公开(公告)日：2007-09-05

申请号：CN200580033343.7

申请日：2005-09-27

Applicant: 默克公司

Inventor： J·M·科克斯 ,  S·D·埃蒙森 ,  B·哈珀 ,  A·E·韦伯

IPC: A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/525 ,  C07D237/26 ,  C07D239/00 ,  C07D239/70 ,  C07D239/72 ,  C07D241/00 ,  C07D241/36 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D487/00

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及新的取代的氨基哌啶化合物，其作为二肽基肽酶－IV酶的抑制剂(“DPP－IV抑制剂”)并且用于治疗或预防其中涉及二肽基肽酶－IV酶的疾病，如糖尿病，尤其是2型糖尿病。本发明还涉及包含这些化合物的药用组合物，以及这些化合物和组合物在预防或治疗其中涉及二肽基肽酶－IV酶的这些疾病中的用途。

公开(公告)号：CN101018781A

公开(公告)日：2007-08-15

申请号：CN200580030605.4

申请日：2005-09-09

Applicant: 默克公司

Inventor： I·M·贝尔 ,  C·R·特伯格 ,  C·A·斯坦普 ,  张旭芳 ,  S·N·加利焦 ,  C·B·扎特曼

IPC: C07D403/02 ,  C07D241/00 ,  C07D221/02 ,  A61K31/4965 ,  C07D401/00 ,  A61K31/44 ,  C07D239/00 ,  A61K31/517

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D519/00 ,  Y02P20/582

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物，其中变量A1、A2、B、J、K、m、n、R4、R5a、R5b和R5c定义同本文，所述化合物可用作CGRP受体拮抗剂，并可用于治疗或预防其中涉及CGRP的疾病，例如头痛、偏头痛和偏头神经痛。本发明还涉及含有这些化合物的药用组合物，和这些化合物和组合物在预防或治疗其中涉及CGRP的此类疾病中的用途。