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公开(公告)号：CN102746276A
公开(公告)日：2012-10-24
申请号：CN201210222649.9
申请日：2012-06-21
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D401/14
Abstract: 本发明公开了一种艾普拉唑钠新晶型及其制备方法。本发明的艾普拉唑钠新晶型易于制备。本发明提供的艾普拉唑钠晶型纯度高，杂质含量低。本发明的制备方法所需溶剂量低，生产成本低廉。操作简单，反应条件温和，容易控制，并且可以很确定的、重现性好的获得目标产物晶型。
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公开(公告)号：CN102746275A
公开(公告)日：2012-10-24
申请号：CN201210222632.3
申请日：2012-06-21
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D401/14
Abstract: 本发明公开了一种结晶型艾普拉唑钠及其制备方法。本发明的艾普拉唑钠新晶型易于制备。本发明提供的艾普拉唑钠晶型纯度高，杂质含量低。本发明的制备方法所需溶剂量低，生产成本低廉。操作简单，反应条件温和，容易控制，并且可以很确定的、重现性好的获得目标产物晶型。
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公开(公告)号：CN105175473B
公开(公告)日：2018-12-21
申请号：CN201510520721.X
申请日：2015-08-19
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
Abstract: 本发明涉及奥贝胆酸(Obeticholic Acid)的晶型I(如下图)及其制备方法；其制备方法包括以下步骤：形成奥贝胆酸在有机溶剂中的溶液，所述有机溶剂选自卤代烷烃或酯，挥发至干，得到所述的晶型I；与奥贝胆酸已知的固态形式相比，本发明的新晶型在稳定性，工业化生产等方面具有优势；本发明还涉及所述新晶型I的药物组合物及在制备用于治疗和/或预防FXR介导调节障碍、心血管疾病或胆汁淤积性肝病，及高HDL胆固醇、高甘油三酯和纤维变性疾病的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN107857756A
公开(公告)日：2018-03-30
申请号：CN201711075793.3
申请日：2017-11-06
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D401/14 , A61P1/04
CPC classification number: C07D401/14 , C07B2200/13
Abstract: 本发明提供一种艾普拉唑镁盐晶型A，所述晶型A使用Cu-Kα辐射，以2θ角度表示的X射线粉末衍射图谱在4.795、12.295、12.710、14.684、15.887处有特征吸收峰。本发明提供的艾普拉唑镁盐晶型A具有纯度高、流动性优良及稳定性好的优点，并且其制备方法简单，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105175473A
公开(公告)日：2015-12-23
申请号：CN201510520721.X
申请日：2015-08-19
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
Abstract: 本发明涉及奥贝胆酸(Obeticholic Acid)的晶型I(如下图)及其制备方法；其制备方法包括以下步骤：形成奥贝胆酸在有机溶剂中的溶液，所述有机溶剂选自卤代烷烃或酯，挥发至干，得到所述的晶型I；与奥贝胆酸已知的固态形式相比，本发明的新晶型在稳定性，工业化生产等方面具有优势；本发明还涉及所述新晶型I的药物组合物及在制备用于治疗和/或预防FXR介导调节障碍、心血管疾病或胆汁淤积性肝病，及高HDL胆固醇、高甘油三酯和纤维变性疾病的药物中的用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103204842B
公开(公告)日：2014-10-15
申请号：CN201210009891.8
申请日：2012-01-13
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D401/14 , A61K31/4439 , A61P1/04
Abstract: 本发明提供一种结晶型艾普拉唑钠水合物及其制备方法。本发明提供的结晶型艾普拉唑钠水合物的X射线粉末衍射图谱中包括以下以2θ角表示的衍射峰：5.9°±0.1°、25.4°±0.1°和10.7°±0.1°。本发明提供的结晶型艾普拉唑钠水合物的晶型纯度高。此外，本发明提供的制备结晶型艾普拉唑钠水合物的方法操作简单，反应条件温和，容易控制，生产成本低廉，并且可以很确定的、重现性好的获得目标产物晶型，引入杂质少，并且显著提高药物的生物利用度。
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公开(公告)号：CN103172618B
公开(公告)日：2014-09-03
申请号：CN201310088840.3
申请日：2013-02-27
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D401/14 , A61K31/4439 , A61P1/04
Abstract: 本发明公开了一种艾普拉唑晶型X及其制备方法。本发明的艾普拉唑晶型X易于制备。本发明提供的艾普拉唑晶型X纯度高，杂质含量低。本发明的制备方法所需溶剂量低，生产成本低廉。操作简单，反应条件温和，容易控制，并且可以很确定的、重现性好的获得目标产物晶型。
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公开(公告)号：CN103204843A
公开(公告)日：2013-07-17
申请号：CN201210009893.7
申请日：2012-01-13
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D401/14 , A61P1/04
Abstract: 本发明提供一种结晶型艾普拉唑钠乙醇化物及其制备方法。本发明提供的结晶型艾普拉唑钠乙醇化物的X射线粉末衍射图谱中包括以下以2θ角表示的衍射峰：5.9°±0.1°和10.8°±0.1°。本发明提供的结晶型艾普拉唑钠乙醇化物的晶型纯度高。此外，本发明提供的制备结晶型艾普拉唑钠乙醇化物的方法操作简单，反应条件温和，容易控制，生产成本低廉，并且可以很确定的、重现性好的获得目标产物晶型，引入杂质少，并且显著提高药物的生物利用度。
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公开(公告)号：CN102140092B
公开(公告)日：2013-05-29
申请号：CN201010104923.3
申请日：2010-02-03
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D401/14 , A61K31/4439 , A61P1/04
Abstract: 本发明提供一种艾普拉唑盐的水合物及其制备方法，该化合物如式(I)所示：其中，M为Li、Na或K，n＝1，x＝0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、4.5；或者M为Ca、Mg或Zn，n＝2，x＝0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、4.5。本发明还提供了艾普拉唑盐的水合物的用途，它相对于艾普拉唑及其盐而言，本发明提供的艾普拉唑盐的水合物可以作为质子泵抑制剂更有效地用于治疗与胃酸分泌紊乱有关的疾病，且副作用更低，可以开发成临床上可接受的新药。同时，本发明的制备方法简单易行，重复实验证明其工艺稳定，能够工业化生产。
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公开(公告)号：CN107857756B
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN201711075793.3
申请日：2017-11-06
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D401/14 , A61P1/04
Abstract: 本发明提供一种艾普拉唑镁盐晶型A，所述晶型A使用Cu‑Kα辐射，以2θ角度表示的X射线粉末衍射图谱在4.795、12.295、12.710、14.684、15.887处有特征吸收峰。本发明提供的艾普拉唑镁盐晶型A具有纯度高、流动性优良及稳定性好的优点，并且其制备方法简单，适于工业化生产。
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