公开(公告)号：CN104030996B

公开(公告)日：2016-06-01

申请号：CN201410222059.5

申请日：2014-05-21

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司 ,  丽珠集团丽珠制药厂

Inventor： 王燕清 ,  周月广 ,  曾创 ,  曹娟

IPC: C07D257/04

Abstract: 一种缬沙坦的合成方法，本发明涉及缬沙坦的精制方法，步骤包括：将缬沙坦粗品溶于醇溶剂中，调节溶液pH至3-4之间后，过滤，取滤液；向溶液中加入水与2-氨基-3-甲基苯甲酸的混合溶剂，搅拌，静置10-15min，降温至0℃以下，析晶、过滤，得到缬沙坦精品。

公开(公告)号：CN103073536B

公开(公告)日：2015-06-24

申请号：CN201310036343.9

申请日：2013-01-17

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 周月广 ,  曾创 ,  叶剑轩 ,  涂增清 ,  陈剑 ,  陈海龙 ,  黄滔 ,  侯雪梅 ,  肖鸿 ,  汪伟明 ,  李菁

IPC: C07D401/14

Abstract: 本发明提供了一种艾普拉唑的制备方法，该方法通过中间体硫醚制得艾普拉唑，所得产品质量高，无过氧化杂质；简单易行，不需要特殊设备，收率高，成本低，避免使用毒性溶剂氯仿，环境友好，适于产业化生产。

公开(公告)号：CN103204842A

公开(公告)日：2013-07-17

申请号：CN201210009891.8

申请日：2012-01-13

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 郑赛利 ,  陈嘉媚 ,  鲁统部 ,  侯雪梅 ,  毛文金 ,  周月广 ,  曾创

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/04

Abstract: 本发明提供一种结晶型艾普拉唑钠水合物及其制备方法。本发明提供的结晶型艾普拉唑钠水合物的X射线粉末衍射图谱中包括以下以2θ角表示的衍射峰：5.9°±0.1°、25.4°±0.1°和10.7°±0.1°。本发明提供的结晶型艾普拉唑钠水合物的晶型纯度高。此外，本发明提供的制备结晶型艾普拉唑钠水合物的方法操作简单，反应条件温和，容易控制，生产成本低廉，并且可以很确定的、重现性好的获得目标产物晶型，引入杂质少，并且显著提高药物的生物利用度。

公开(公告)号：CN103172618A

公开(公告)日：2013-06-26

申请号：CN201310088840.3

申请日：2013-02-27

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 侯雪梅 ,  周月广 ,  曾创 ,  毛文金 ,  李菁

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/04

Abstract: 本发明公开了一种艾普拉唑晶型X及其制备方法。本发明的艾普拉唑晶型X易于制备。本发明提供的艾普拉唑晶型X纯度高，杂质含量低。本发明的制备方法所需溶剂量低，生产成本低廉。操作简单，反应条件温和，容易控制，并且可以很确定的、重现性好的获得目标产物晶型。

公开(公告)号：CN103073536A

公开(公告)日：2013-05-01

申请号：CN201310036343.9

申请日：2013-01-17

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 周月广 ,  曾创 ,  叶剑轩 ,  涂增清 ,  陈剑 ,  陈海龙 ,  黄滔 ,  侯雪梅 ,  肖鸿 ,  汪伟明 ,  李菁

IPC: C07D401/14

Abstract: 本发明提供了一种艾普拉唑的制备方法，该方法通过中间体硫醚制得艾普拉唑，所得产品质量高，无过氧化杂质；简单易行，不需要特殊设备，收率高，成本低，避免使用毒性溶剂氯仿，环境友好，适于产业化生产。

公开(公告)号：CN103204843B

公开(公告)日：2014-12-31

申请号：CN201210009893.7

申请日：2012-01-13

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 郑赛利 ,  陈嘉媚 ,  鲁统部 ,  侯雪梅 ,  毛文金 ,  周月广 ,  曾创

IPC: C07D401/14 ,  A61P1/04

Abstract: 本发明提供一种结晶型艾普拉唑钠乙醇化物及其制备方法。本发明提供的结晶型艾普拉唑钠乙醇化物的X射线粉末衍射图谱中包括以下以2θ角表示的衍射峰：5.9°±0.1°和10.8°±0.1°。本发明提供的结晶型艾普拉唑钠乙醇化物的晶型纯度高。此外，本发明提供的制备结晶型艾普拉唑钠乙醇化物的方法操作简单，反应条件温和，容易控制，生产成本低廉，并且可以很确定的、重现性好的获得目标产物晶型，引入杂质少，并且显著提高药物的生物利用度。

公开(公告)号：CN104030996A

公开(公告)日：2014-09-10

申请号：CN201410222059.5

申请日：2014-05-21

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司 ,  丽珠集团丽珠制药厂

Inventor： 王燕清 ,  周月广 ,  曾创 ,  曹娟

IPC: C07D257/04

CPC classification number: C07D257/04

Abstract: 一种缬沙坦的合成方法，本发明涉及缬沙坦的精制方法，步骤包括：将缬沙坦粗品溶于醇溶剂中，调节溶液pH至3-4之间后，过滤，取滤液；向溶液中加入水与2-氨基-3-甲基苯甲酸的混合溶剂，搅拌，静置10-15min，降温至0℃以下，析晶、过滤，得到缬沙坦精品。

公开(公告)号：CN102746275B

公开(公告)日：2014-07-16

申请号：CN201210222632.3

申请日：2012-06-21

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 周月广 ,  孙朋杰 ,  鲁统部 ,  陈嘉媚 ,  侯雪梅 ,  曾创 ,  叶剑轩 ,  李菁

IPC: C07D401/14

Abstract: 本发明公开了一种结晶型艾普拉唑钠及其制备方法。本发明的艾普拉唑钠新晶型易于制备。本发明提供的艾普拉唑钠晶型纯度高，杂质含量低。本发明的制备方法所需溶剂量低，生产成本低廉。操作简单，反应条件温和，容易控制，并且可以很确定的、重现性好的获得目标产物晶型。

公开(公告)号：CN103204842B

公开(公告)日：2014-10-15

申请号：CN201210009891.8

申请日：2012-01-13

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 郑赛利 ,  陈嘉媚 ,  鲁统部 ,  侯雪梅 ,  毛文金 ,  周月广 ,  曾创

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/04

Abstract: 本发明提供一种结晶型艾普拉唑钠水合物及其制备方法。本发明提供的结晶型艾普拉唑钠水合物的X射线粉末衍射图谱中包括以下以2θ角表示的衍射峰：5.9°±0.1°、25.4°±0.1°和10.7°±0.1°。本发明提供的结晶型艾普拉唑钠水合物的晶型纯度高。此外，本发明提供的制备结晶型艾普拉唑钠水合物的方法操作简单，反应条件温和，容易控制，生产成本低廉，并且可以很确定的、重现性好的获得目标产物晶型，引入杂质少，并且显著提高药物的生物利用度。

公开(公告)号：CN103172618B

公开(公告)日：2014-09-03

申请号：CN201310088840.3

申请日：2013-02-27

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 侯雪梅 ,  周月广 ,  曾创 ,  毛文金 ,  李菁

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/04

Abstract: 本发明公开了一种艾普拉唑晶型X及其制备方法。本发明的艾普拉唑晶型X易于制备。本发明提供的艾普拉唑晶型X纯度高，杂质含量低。本发明的制备方法所需溶剂量低，生产成本低廉。操作简单，反应条件温和，容易控制，并且可以很确定的、重现性好的获得目标产物晶型。