公开(公告)号：CN105753817A

公开(公告)日：2016-07-13

申请号：CN201511024626.7

申请日：2015-12-31

Applicant: 成都贝斯凯瑞生物科技有限公司

Inventor： 李德群

IPC: C07D295/26 ,  C07D295/185 ,  C07D295/22 ,  C07D295/135 ,  C07D215/48 ,  C07D213/81 ,  C07D233/56 ,  C07D213/56 ,  C07D233/84 ,  C07D333/34 ,  C07D213/34 ,  C07D239/26 ,  C07D241/24 ,  C07D241/04 ,  C07D487/08 ,  C07D471/08 ,  C07D239/42 ,  C07D213/75 ,  C07D267/18 ,  C07D275/04 ,  C07D413/04 ,  C07D239/545 ,  C07D239/04 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  A61K31/454 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P5/48 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  C07D213/81 ,  C07D217/26 ,  C07D233/56 ,  C07D295/182 ,  C07D295/26 ,  C07D213/34 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D215/48 ,  C07D233/84 ,  C07D239/04 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D239/545 ,  C07D241/04 ,  C07D241/24 ,  C07D267/18 ,  C07D275/04 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D295/22 ,  C07D333/34 ,  C07D413/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

Abstract: 本发明涉及式(V)化合物和制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及通式为(V)化合物的衍生物和制备方法以及其作为治疗剂，在预防和治疗高脂血症，高胆固醇血症，高甘油三酯血症，肝脂肪变性，II型糖尿病，高血糖症，肥胖症或胰岛素抵抗症，代谢综合征，抗肿瘤药物中的用途。本文公开的化合物还能降低总胆固醇，LDL-胆固醇和甘油三酯，并且增加肝LDL受体表达，抑制PCSK9表达。

公开(公告)号：CN101528681B

公开(公告)日：2013-01-30

申请号：CN200780040010.6

申请日：2007-10-27

Applicant: 吉瑞工厂

Inventor： E·鲍佐 ,  G·贝克 ,  J·埃勒斯 ,  S·法卡斯 ,  K·豪诺克 ,  G·凯瑟卢 ,  E·施密特 ,  E·斯泽恩特梅 ,  I·瓦高 ,  M·瓦斯塔格

IPC: C07C311/21 ,  A61K31/18 ,  A61P29/00 ,  C07D207/26 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/56 ,  C07D211/62 ,  C07D211/76 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D233/54 ,  C07D239/04 ,  C07D239/42

CPC classification number: C07C311/21 ,  C07D207/26 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/56 ,  C07D211/62 ,  C07D211/76 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D233/54 ,  C07D239/04 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D243/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12

Abstract: 本发明涉及式(I)的新磺酰胺衍生物及其旋光对映体或外消旋物和/或盐和/或水合物和/或溶剂合物，其中R1-R5和Z如权利要求中所定义，其是缓激肽B1的选择性拮抗剂，本发明还涉及制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药理学组合物，以及涉及它们在治疗或预防疼痛性状况或炎性状况中的用途。

公开(公告)号：CN1370144A

公开(公告)日：2002-09-18

申请号：CN00806608.6

申请日：2000-02-22

Applicant: G.D.瑟尔公司

Inventor： T·E·巴塔 ,  D·P·贝克 ,  L·J·贝德尔 ,  T·L·贝姆 ,  J·N·卡洛尔 ,  G·A·德克雷森佐 ,  Y·M·福比安 ,  J·N·弗雷斯科斯 ,  D·P·格特曼 ,  J·J·麦唐纳 ,  G·J·汉森 ,  S·L·霍克曼 ,  S·C·霍瓦德 ,  S·A·科洛兹 ,  H·李 ,  D·A·米施克 ,  J·G·里科 ,  N·W·斯特勒 ,  M·B·托勒夫森 ,  W·F·韦尼尔 ,  C·I·韦拉米 ,  S·N·劳

IPC: C07D211/66 ,  C07C317/44 ,  A61K31/445 ,  C07D211/94 ,  A61K31/35 ,  A61K31/16 ,  C07D239/04 ,  C07D309/08 ,  C07D335/02 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D451/02 ,  A61K31/445 ,  C07D207/16 ,  C07D211/66 ,  C07D211/78 ,  C07D221/22 ,  C07D221/24 ,  C07D225/02 ,  C07D239/04 ,  C07D239/10 ,  C07D239/14 ,  C07D239/22 ,  C07D263/06 ,  C07D265/30 ,  C07D277/06 ,  C07D279/06 ,  C07D281/06 ,  C07D285/16 ,  C07D307/24 ,  C07D309/08 ,  C07D319/06 ,  C07D327/02 ,  C07D333/38 ,  C07D335/02 ,  C07D337/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02A50/411

Abstract: 公开了一种治疗方法,该方法包括给予患有与病理性基质金属蛋白酶活性相关的疾病的宿主有效量的芳族砜异羟肟酸,其显示出优越的抑制一种或多种基质金属蛋白酶(MMP),如MMP－2、MMP－9和MMP－13的活性,而显示显著低的至少对MMP－1的抑制作用。也公开了具有这些选择性活性的金属蛋白酶抑制剂化合物、制备此类化合物的方法和使用抑制剂的药用组合物。

公开(公告)号：CN105247008A

公开(公告)日：2016-01-13

申请号：CN201480030084.1

申请日：2014-09-22

Applicant: 克拉里安特国际有限公司

Inventor： D·雷恩威伯 ,  H·本森 ,  N·奥贝塞克 ,  T·阿丽亚蕾娜

IPC: C09K8/54 ,  C23F11/14 ,  C07D239/04

CPC classification number: C07D239/04 ,  C09K8/54 ,  C09K2208/32 ,  C23F11/141

Abstract: 本发明涉及式(Ia)-(Ic)的N-烷基-N'-聚(烷氧基)六氢嘧啶-季铵盐及其混合物，其中R1为C8-C30-烷基或C8-C30-烯基，R2为氢、C1-C3-烷基、-COOH或选自下式的基团，其中通过包含B残基的化合价进行结合，B为单键或C1至C3亚烷基，R3为C1-C4-烷基、乙烯基或烯丙基，X-为甲基硫酸根或碘离子，A为具有2至10个碳原子的1,2-亚烷基，并且p为1至50的数。

公开(公告)号：CN104211725A

公开(公告)日：2014-12-17

申请号：CN201410228912.4

申请日：2014-05-28

Applicant: 信越化学工业株式会社

Inventor： 殿村洋一 ,  久保田透

IPC: C07F7/10

CPC classification number: C07F7/10 ,  C04B24/00 ,  C07D239/04 ,  C07D241/04

Abstract: 本发明提供具有式(1)的甲硅烷基保护的含氮环状化合物，其中R1、R2和R3各自为单价烃基，R4和R5各自为二价烃基，R6、R7和R8各自为H或者单价烃基，A为-C(O)OR9或-C≡N，R9为单价烃基，并且a为0或1。该化合物添加到聚氨酯、聚酯或聚碳酸酯树脂以形成单组分型固化性组合物从而对其赋予刚度、机械强度和透明性。

公开(公告)号：CN1542002A

公开(公告)日：2004-11-03

申请号：CN200410033523.2

申请日：1996-12-05

Applicant: 阿格罗尼制药公司

Inventor： S·E·祖克 ,  R·小达格尼诺 ,  M·E·迪森 ,  S·L·比恩德 ,  M·J·梅尔尼克

IPC: C07D213/68 ,  C07D213/70

CPC classification number: C07D265/30 ,  C07D239/04 ,  C07D241/04 ,  C07D279/12 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明涉及下式化合物及其盐和溶剂化物，其中Z是O或S；而J是Cl或OH。

公开(公告)号：CN1279669A

公开(公告)日：2001-01-10

申请号：CN98811130.6

申请日：1998-11-12

Applicant: G·D·瑟尔公司

Inventor： T·E·巴塔 ,  D·P·贝克 ,  T·L·贝姆 ,  G·A·德克雷森佐 ,  C·I·维拉米尔 ,  J·J·麦唐纳德 ,  J·N·弗雷斯科斯 ,  D·P·格特曼

IPC: C07D211/66 ,  C07D309/08 ,  A61K31/445 ,  A61K31/35 ,  A61K31/16 ,  C07C317/44 ,  C07D335/02 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D211/94 ,  C07D405/14 ,  C07D239/04 ,  C07D417/12 ,  C07D407/12

CPC classification number: C07D231/12 ,  A61K31/19 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  C07C317/44 ,  C07D207/48 ,  C07D211/54 ,  C07D211/66 ,  C07D211/86 ,  C07D211/94 ,  C07D211/96 ,  C07D225/02 ,  C07D233/56 ,  C07D239/04 ,  C07D249/08 ,  C07D263/06 ,  C07D265/06 ,  C07D279/06 ,  C07D281/08 ,  C07D309/08 ,  C07D309/28 ,  C07D319/06 ,  C07D325/00 ,  C07D335/02 ,  C07D337/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

Abstract: 公开治疗方法,该方法包括给予患有与病理性基质金属蛋白酶活性有关的疾病的宿主有效量的芳族砜异羟肟酸,所述异羟肟酸对一种或多种基质金属蛋白酶(MMP)如MMP－2、MMP－9和MMP－13显示极好的抑制活性,而对MMP－1基本上不显示抑制活性。所述给予的酶抑制剂或其药学上可接受的盐相应于下面式Ⅰ的结构,在式Ⅰ中R1和R2均为氢,或者R1和R2与它们所连接的原子一起形成在所述环中含有一个、两个或三个杂原子的5－8元环,所述杂原子为氧、硫或氮。式(Ⅰ)中的R3为任选取代的芳基或任选取代的杂芳基。也公开具有选择性活性的金属蛋白酶抑制剂化合物、这些化合物的生产方法以及使用抑制剂的药用组合物。

公开(公告)号：CN105837576A

公开(公告)日：2016-08-10

申请号：CN201510018849.6

申请日：2015-01-14

Applicant: 湖北生物医药产业技术研究院有限公司

Inventor： 王学海 ,  吴成德 ,  许勇 ,  沈春莉 ,  李莉娥 ,  胡国平 ,  乐洋 ,  黎健 ,  郭涤亮 ,  施能扬 ,  黄璐 ,  陈曙辉 ,  涂荣华 ,  杨仲文 ,  张绪文 ,  肖强 ,  田华 ,  余艳平 ,  陈海靓 ,  孙文洁 ,  何震宇 ,  沈洁 ,  杨菁 ,  唐静 ,  周文 ,  于静 ,  张毅 ,  刘荃

IPC: C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D403/04 ,  C07D213/72 ,  C07D401/14 ,  C07D455/02 ,  C07D403/14 ,  C07D473/32 ,  A61K31/506 ,  A61K31/52 ,  A61K31/519 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61K31/553 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5365 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D401/14 ,  A61K31/366 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5383 ,  C07C13/04 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D231/54 ,  C07D235/04 ,  C07D239/04 ,  C07D239/48 ,  C07D251/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一系列BTK抑制剂，具体公开了式(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)或(Ⅳ)所示化合物、其药学上可接受的盐、其互变异构体或其前药。

公开(公告)号：CN103459573B

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201280017923.7

申请日：2012-04-02

Applicant: 弗门尼舍有限公司

Inventor： A·赫尔曼 ,  C·沙皮伊

IPC: C11B9/00 ,  C07D233/02 ,  C07D239/04 ,  C11D3/50 ,  A61Q13/00

CPC classification number: C11B5/0064 ,  A61K8/41 ,  A61K8/4913 ,  A61Q13/00 ,  C07D233/02 ,  C07D239/04 ,  C07D471/04 ,  C11B9/0003 ,  C11D3/502 ,  C11D3/507

Abstract: 本发明涉及在水存在下，通过将至少一种包含至少一个杂芳基部分的二胺衍生物与至少两种活性醛和/或酮结合获得的一种动态混合物。本发明的混合物能向周围环境中以一种受控且持久的方式释放所述加香化合物，特别是加香成分。与现有技术中报道的其他例子相比，本发明的动态混合物对作为混合物的一部分的不同羰基化合物的释放产生更加均匀地分布的积极效果。

公开(公告)号：CN101528681A

公开(公告)日：2009-09-09

申请号：CN200780040010.6

申请日：2007-10-27

Applicant: 吉瑞工厂

Inventor： E·鲍佐 ,  G·贝克 ,  J·埃勒斯 ,  S·法卡斯 ,  K·豪诺克 ,  G·凯瑟卢 ,  E·施密特 ,  E·斯泽恩特梅 ,  I·瓦高 ,  M·瓦斯塔格

IPC: C07C311/21 ,  A61K31/18 ,  A61P29/00 ,  C07D207/26 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/56 ,  C07D211/62 ,  C07D211/76 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D233/54 ,  C07D239/04 ,  C07D239/42

CPC classification number: C07C311/21 ,  C07D207/26 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/56 ,  C07D211/62 ,  C07D211/76 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D233/54 ,  C07D239/04 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D243/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12

Abstract: 本发明涉及式(I)的新磺酰胺衍生物及其旋光对映体或外消旋物和/或盐和/或水合物和/或溶剂合物，其中R1－R5和Z如权利要求中所定义，其是缓激肽B1的选择性拮抗剂，本发明还涉及制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药理学组合物，以及涉及它们在治疗或预防疼痛性状况或炎性状况中的用途。