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公开(公告)号：CN101528681B
公开(公告)日：2013-01-30
申请号：CN200780040010.6
申请日：2007-10-27
Applicant: 吉瑞工厂
IPC: C07C311/21 , A61K31/18 , A61P29/00 , C07D207/26 , C07D211/26 , C07D211/34 , C07D211/56 , C07D211/62 , C07D211/76 , C07D213/38 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D233/54 , C07D239/04 , C07D239/42
CPC classification number: C07C311/21 , C07D207/26 , C07D211/26 , C07D211/34 , C07D211/56 , C07D211/62 , C07D211/76 , C07D213/38 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D233/54 , C07D239/04 , C07D239/42 , C07D241/20 , C07D243/08 , C07D295/12 , C07D295/20 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12
Abstract: 本发明涉及式(I)的新磺酰胺衍生物及其旋光对映体或外消旋物和/或盐和/或水合物和/或溶剂合物，其中R1-R5和Z如权利要求中所定义，其是缓激肽B1的选择性拮抗剂，本发明还涉及制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药理学组合物，以及涉及它们在治疗或预防疼痛性状况或炎性状况中的用途。
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公开(公告)号：CN103201276B
公开(公告)日：2015-02-25
申请号：CN201180053024.8
申请日：2011-11-04
Applicant: 吉瑞工厂
IPC: C07D403/04 , C07D403/14 , C07D413/12 , A61K31/404 , A61P29/00
CPC classification number: C07D413/14 , C07D209/42 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D413/12
Abstract: 本发明涉及式(I)的吲哚衍生物及其旋光对映体或外消旋体和/或盐，其中R1-R6和X如权利要求中所定义，其为缓激肽B1的选择性拮抗剂，涉及制备这些化合物的方法、含有它们的药物组合物以及它们在治疗或预防疼痛或炎症病症中的用途。
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公开(公告)号：CN103201276A
公开(公告)日：2013-07-10
申请号：CN201180053024.8
申请日：2011-11-04
Applicant: 吉瑞工厂
IPC: C07D403/04 , C07D403/14 , C07D413/12 , A61K31/404 , A61P29/00
CPC classification number: C07D413/14 , C07D209/42 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D413/12
Abstract: 本发明涉及式(I)的吲哚衍生物及其旋光对映体或外消旋体和/或盐，其中R1-R6和X如权利要求中所定义，其为缓激肽B1的选择性拮抗剂，涉及制备这些化合物的方法、含有它们的药物组合物以及它们在治疗或预防疼痛或炎症病症中的用途。
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公开(公告)号：CN101341125B
公开(公告)日：2012-10-10
申请号：CN200680048197.X
申请日：2006-12-19
Applicant: 吉瑞工厂
IPC: C07D213/74 , C07D401/12 , C07D221/12 , C07D401/14 , C07D295/12 , A61K31/473 , C07D401/10 , A61P25/02
CPC classification number: C07D401/12 , C07D213/74 , C07D221/12 , C07D295/135 , C07D401/10 , C07D401/14
Abstract: 本发明涉及式(I)的新的菲啶衍生物，其中的变量如说明书中所定义，涉及生产它们的方法，涉及含有它们的药理学组合物，以及涉及它们在治疗或预防疼痛和炎性过程中的应用。
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公开(公告)号：CN101528681A
公开(公告)日：2009-09-09
申请号：CN200780040010.6
申请日：2007-10-27
Applicant: 吉瑞工厂
IPC: C07C311/21 , A61K31/18 , A61P29/00 , C07D207/26 , C07D211/26 , C07D211/34 , C07D211/56 , C07D211/62 , C07D211/76 , C07D213/38 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D233/54 , C07D239/04 , C07D239/42
CPC classification number: C07C311/21 , C07D207/26 , C07D211/26 , C07D211/34 , C07D211/56 , C07D211/62 , C07D211/76 , C07D213/38 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D233/54 , C07D239/04 , C07D239/42 , C07D241/20 , C07D243/08 , C07D295/12 , C07D295/20 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12
Abstract: 本发明涉及式(I)的新磺酰胺衍生物及其旋光对映体或外消旋物和/或盐和/或水合物和/或溶剂合物，其中R1－R5和Z如权利要求中所定义，其是缓激肽B1的选择性拮抗剂，本发明还涉及制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药理学组合物，以及涉及它们在治疗或预防疼痛性状况或炎性状况中的用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101528680A
公开(公告)日：2009-09-09
申请号：CN200780039951.8
申请日：2007-10-27
Applicant: 吉瑞工厂
IPC: C07C311/21 , A61K31/18 , A61P29/00 , C07D209/08 , C07D211/26 , C07D211/58 , C07D213/40 , C07D231/40 , C07D233/54 , C07D235/30 , C07D261/14 , C07D277/46 , C07D277/62 , C07D277/82 , C07D285/12
CPC classification number: C07C311/21 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07D209/08 , C07D211/26 , C07D211/58 , C07D213/40 , C07D213/75 , C07D231/40 , C07D233/54 , C07D233/64 , C07D235/30 , C07D241/08 , C07D261/14 , C07D277/46 , C07D277/62 , C07D277/82 , C07D285/135 , C07D295/13 , C07D295/135 , C07D317/46
Abstract: 本发明涉及新的式(I)磺酰胺衍生物及其旋光对映体或外消旋体和/或盐和/或水合物和/或溶剂合物，其中R1－R8和Z如权利要求中所定义，所述式(I)磺酰胺衍生物及其旋光对映体或外消旋体和/或盐和/或水合物和/或溶剂合物是缓激肽B1的选择性拮抗剂，本发明也涉及生产上述化合物的方法、含有所述化合物的药理学组合物以及上述化合物在治疗或预防疼痛和炎症性病况中的用途。
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公开(公告)号：CN101528685B
公开(公告)日：2012-09-05
申请号：CN200780040044.5
申请日：2007-10-27
Applicant: 吉瑞工厂
IPC: C07D207/08 , A61K31/18 , A61P29/00 , C07D207/26 , C07D211/16 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D211/26 , C07D211/34 , C07D211/38 , C07D211/44 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D211/68 , C07D211/76 , C07D219/06
CPC classification number: C07D295/185 , C07D207/08 , C07D207/26 , C07D211/16 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D211/26 , C07D211/34 , C07D211/38 , C07D211/44 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D211/68 , C07D211/76 , C07D219/06 , C07D223/10 , C07D239/42 , C07D241/06 , C07D241/20 , C07D243/08 , C07D279/12 , C07D295/20 , C07D295/26 , C07D307/14 , C07D307/24 , C07D307/68 , C07D401/06 , C07D487/08
Abstract: 本发明涉及式(I)的新苯基氨磺酰基苯甲酰胺衍生物和其光学对映体或外消旋体和/或盐和/或水合物和/或溶剂合物，其是选择性缓激肽B1拮抗剂，其中R1-R5和Z如权利要求中所定义，本发明还涉及生产所述化合物的方法、含有所述化合物的药理学组合物以及其在治疗或预防疼痛性状况和炎性状况中的用途。
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公开(公告)号：CN101842350A
公开(公告)日：2010-09-22
申请号：CN200780101304.5
申请日：2007-10-27
Applicant: 吉瑞工厂
IPC: C07C311/21 , A61K31/18 , A61P29/00 , C07D207/12 , C07D211/22 , C07D211/26 , C07D211/44 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D241/06 , C07D243/08 , C07D279/12 , C07D295/20 , C07D401/04
CPC classification number: C07C311/21 , C07D207/36 , C07D211/22 , C07D211/26 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/74 , C07D241/08 , C07D295/096 , C07D295/185
Abstract: 本发明涉及新的式(I)的非-肽衍生物及其旋光对映体或外消旋物和/或盐和/或水合物和/或溶剂合物，其中R1-R5，Q和Z如权利要求所定义，它们是选择性缓激肽B1拮抗剂；本发明还涉及这些化合物的生产方法、包含它们的药物组合物及它们在治疗或预防疼痛和炎症性疾病中的应用。
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公开(公告)号：CN101341125A
公开(公告)日：2009-01-07
申请号：CN200680048197.X
申请日：2006-12-19
Applicant: 吉瑞工厂
IPC: C07D213/74 , C07D401/12 , C07D221/12 , C07D401/14 , C07D295/12 , A61K31/473 , C07D401/10 , A61P25/02
CPC classification number: C07D401/12 , C07D213/74 , C07D221/12 , C07D295/135 , C07D401/10 , C07D401/14
Abstract: 本发明涉及式(I)的新的菲啶衍生物，其中的变量如说明书中所定义，涉及生产它们的方法，涉及含有它们的药理学组合物，以及涉及它们在治疗或预防疼痛和炎性过程中的应用。
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公开(公告)号：CN102256953B
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN200980150465.2
申请日：2009-12-17
Applicant: 吉瑞工厂
IPC: C07D295/135
CPC classification number: C07D295/135
Abstract: 本发明涉及新的反式N-{4-{2-[4-(2，3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-环己胺二盐酸盐一水合物及反式N-{4-{2-[4-(2，3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-环己胺二盐酸盐一水合物的制备方法，所述方法包括步骤a)使反式2-{1-[4-(N-叔丁氧基羰基)氨基]-环己基}-乙酸酯与硼氢化钠和三氯化铝反应，得到反式2-{1-[4-(N-叔丁氧基羰基)-氨基]-环己基}-乙醇；b)在酸结合剂的存在下，使得到的反式2-{1-[4-(N-叔丁氧基羰基)-氨基]-环己基}-乙醇与甲磺酰氯反应，得到反式2-{1-[4-(N-叔丁氧基羰基)-氨基]-环己基}-乙基甲磺酸酯；c)在酸结合剂的存在下，使得到的反式2-{1-[4-(N-叔丁氧基羰基)-氨基]-环己基}-乙基甲磺酸酯与2，3-二氯苯基-哌嗪反应，得到反式2-{1-[4-(N-叔丁氧基羰基)-氨基]-环己基}-氨基甲酸叔丁酯；d)在含水盐酸/甲醇的混合物中，将得到的反式2-{1-[4-(N-叔丁氧基羰基)-氨基]-环己基}-氨基甲酸叔丁酯加热至40-100℃的温度，得到反式N-{4-{2-[4-(2，3-二氯苯基)哌嗪-1-基]-乙基}-环己胺二盐酸盐一水合物。
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