公开(公告)号：CN100379727C

公开(公告)日：2008-04-09

申请号：CN200510078517.3

申请日：1994-11-14

Applicant: G.D.瑟尔公司

Inventor： J·J·塔利 ,  T·D·彭宁 ,  P·W·科林斯 ,  D·J·罗吉尔 ,  J·W·马列查 ,  J·M·宫白 ,  S·R·贝藤肖 ,  I·K·卡纳 ,  M·J·格兰内斯 ,  R·S·罗杰斯 ,  J·S·卡特 ,  S·H·多特 ,  S·S·余

IPC: C07D231/12 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D231/14 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4439 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

CPC classification number: C07D405/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D495/04

Abstract: 用于治疗炎症或与炎症有关的疾病的吡唑基苯磺酰胺类化合物。特别令人感兴趣的化合物是如下列式(I)定义的化合物或其可药用盐，(I)其中R1、R2、R3和R4如说明书所定义。

公开(公告)号：CN100364534C

公开(公告)日：2008-01-30

申请号：CN200510062642.5

申请日：1999-02-12

Applicant: G.D.瑟尔公司

Inventor： R·A·米勒 ,  M·L·布赖安特 ,  R·A·帕蒂斯

IPC: A61K31/445 ,  A61K31/706 ,  C07D211/46 ,  C07H19/10 ,  A61P1/16 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供了用于治疗哺乳动物(尤其是人)的肝炎病毒感染的方法和组合物。该方法包括(1)单独地或与核苷抗病毒剂、核苷酸抗病毒剂、它们的混合物、或免疫调制剂/免疫刺激剂一起，服用N-取代的-1，5-二脱氧-1，5-亚氨基-D-葡糖醇化合物，或(2)单独地或与核苷抗病毒剂、核苷酸抗病毒剂、或它们的混合物、以及免疫调制剂/免疫刺激剂一起，服用N-取代的-1，5-二脱氧-1，5-亚氨基-D-葡糖醇。

公开(公告)号：CN1660083A

公开(公告)日：2005-08-31

申请号：CN200510006228.2

申请日：1997-10-14

Applicant: G.D.瑟尔公司

Inventor： K·塞伯特 ,  J·马斯菲尔雷 ,  G·B·戈登

IPC: A61K31/415 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/635 ,  A61K31/10 ,  A61K31/18 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439

Abstract: 这一发明涉及在预防和治疗肿瘤形成中环加氧酶－2抑制剂或其衍生物的用途。特别是本发明描述了在受试者中预防和治疗上皮细胞肿瘤形成的方法，所述方法包括用治疗学上有效量的式I化合物(其中A、R2和R3如说明书中所述)治疗受试者。

公开(公告)号：CN1088708C

公开(公告)日：2002-08-07

申请号：CN96195239.3

申请日：1996-05-15

Applicant: G.D.瑟尔公司

Inventor： M·G·库尔里 ,  F·S·乔恩 ,  M·E·祖佩克

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/34

CPC classification number: C07D493/04

Abstract: 本发明公开了具有供给一氧化氮性质的新的脒衍生物，其每一化合物都具有抑制血小板聚集和增强血管扩张的作用。

公开(公告)号：CN1305993A

公开(公告)日：2001-08-01

申请号：CN00130981.1

申请日：1996-04-19

Applicant: G.D.瑟尔公司

Inventor： 小·D·W·汉森 ,  E·A·哈利南 ,  T·J·哈根 ,  S·W·克雷默 ,  S·梅茨 ,  K·B·彼得森 ,  D·P·斯潘格勒 ,  M·V·托特 ,  K·F·福克 ,  A·A·伯格曼伊斯 ,  R·K·韦伯 ,  M·特里维迪 ,  F·S·祖恩格 ,  B·S·皮策利

IPC: C07D207/14 ,  C07D223/12 ,  C07D403/06 ,  C07D407/06

CPC classification number: C07D249/08 ,  C07D207/22 ,  C07D211/72 ,  C07D223/12 ,  C07D225/02 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

Abstract: 本发明公开了用作氧化氮合成酶抑制剂的脒基衍生物,其中R1选自任选取代的环烷基、杂环基和芳基,L选自低级亚炔基和(CH2)m－D－(CH2)n,D选自O、S、SO、SO2、SO2NR7、NR7SO2、NR8、POOR7、PON(R7)2、POOR7NR7、NR7POOR7、C(O)、C(O)O,B选自(CH2)v、CH=CH,A选自O、NR7、(CH2)q、CH=CH,X选自NH、O、S、(CH2)p和CH=CH。

公开(公告)号：CN1189833A

公开(公告)日：1998-08-05

申请号：CN96195239.3

申请日：1996-05-15

Applicant: G.D.瑟尔公司

Inventor： M·G·库尔里 ,  F·S·乔恩 ,  M·E·祖佩克

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/34

CPC classification number: C07D493/04

Abstract: 本发明公开了具有供给一氧化氮性质的新的脒衍生物,其每一化合物都具有抑制血小板聚集和增强血管扩张的作用。

公开(公告)号：CN1139382A

公开(公告)日：1997-01-01

申请号：CN95191364.6

申请日：1995-01-04

Applicant: G.D.瑟尔公司

Inventor： S.迪塞 ,  A.M.曼辛尼 ,  S.C.舒曼

IPC: A61K31/415 ,  A61K9/20

CPC classification number: A61K9/2027 ,  A61K9/2077 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164

Abstract: 本发明提供了具有改性释放性日服一次剂量的2-甲基-5-硝基-1-咪唑基-乙醇药物组合物，制备该药物组合物的方法，及用日服一次本药物组合物的剂量治疗微生物感染的方法。该日服一次的组合物与日服三次即释性2-甲基-5-硝基-1-咪唑基-乙醇的表现基本相同。本发明组合物包括：(a)第一批约59-约79wt％2-甲基-5-硝基-1-咪唑基-乙醇；(b)约15-约3.0wt％不溶于水的聚(甲)丙烯酸酯共聚物，它透水，遇水膨胀和不受pH影响；(c)约0.1-约2.0wt％防粘剂；(d)0-约23wt％第一种水溶性药物稀释剂；(e)0-约23wt％第二种水溶性稀释剂，若与(a)的颗粒一起压，它适于制成药物片剂，第二种水溶性稀释剂可与第一种水溶性稀释剂相同或不同；(f)0-约20wt％第二批2-甲基-5-硝基-1-咪唑基-乙醇；(g)0-约0.2wt％增滑剂；及(h)0-约2wt％润滑剂；其中，组合物含有颗粒，含2-甲基-5-硝基-1-咪唑基-乙醇颗粒包括(a)，(b)，(c)和(d)；其中(a)和(f)的2-甲基-5-硝基-1-咪唑基-乙醇的重量百分比之和应在约72wt％至约79wt％之间；(d)和(e)的水溶性稀释剂的重量百分比之和应在约16wt％至约23wt％之间。

公开(公告)号：CN100558356C

公开(公告)日：2009-11-11

申请号：CN200510006228.2

申请日：1997-10-14

Applicant: G.D.瑟尔公司

Inventor： K·塞伯特 ,  J·马斯菲尔雷 ,  G·B·戈登

IPC: A61K31/415 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/635 ,  A61K31/10 ,  A61K31/18 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439

Abstract: 这一发明涉及在预防和治疗肿瘤形成中环加氧酶-2抑制剂或其衍生物的用途。特别是本发明描述了在受试者中预防和治疗上皮细胞肿瘤形成的方法，所述方法包括用治疗学上有效量的式I化合物(其中A、R2和R3如说明书中所述)治疗受试者。

公开(公告)号：CN1214790C

公开(公告)日：2005-08-17

申请号：CN03107042.6

申请日：1996-02-12

Applicant: G.D.瑟尔公司

Inventor： R·S·罗格尔斯 ,  J·J·塔尔赖 ,  D·L·布朗恩 ,  S·拿加拉雅 ,  J·S·卡尔特尔 ,  R·M·维也 ,  M·A·斯蒂赖 ,  P·W·科林斯 ,  K·塞伯特 ,  M·J·格拉尼托 ,  X·D·徐 ,  R·帕尔蒂斯

IPC: A61K31/42 ,  A61P29/00 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10

CPC classification number: C07D261/10 ,  C07D261/08 ,  C07D261/12 ,  C07D261/18 ,  C07D413/04

Abstract: 本申请叙述了一类取代的异噁唑化合物用于治疗炎症和与炎症有关的疾病。通式(III)是特别有意义的化合物，其中R7选自羟基、低级烷基、羧基、卤素、低级羧烷基、低级烷氧羰基烷基、低级烷氧基烷基、低级羧基烷氧基烷基、低级卤代烷基、低级卤代烷基磺酰氧基、低级羟基烷基、低级芳基(羟基烷基)、低级羧基芳氧基烷基、低级烷氧羰基芳氧基烷基、低级环烷基、低级环烷基烷基和低级芳烷基；其中R8是1个或几个独立选自氢、低级烷基亚磺酰基、低级烷基、氰基、羧基、低级烷氧羰基、低级卤代烷基、羟基、低级羟基烷基、低级卤代烷氧基、氨基、低级烷基氨基、低级芳基氨基、低级氨基烷基、硝基、卤素、低级烷氧基、氨基磺酰基和低级烷硫基的基；或通式(III)的化合物的药用盐类。

公开(公告)号：CN1530372A

公开(公告)日：2004-09-22

申请号：CN200410039693.1

申请日：1996-03-07

Applicant: G.D.瑟尔公司

Inventor： D·P·格特曼 ,  G·A·德克雷辛佐 ,  J·N·弗雷斯科斯 ,  M·L·瓦奎兹 ,  J·A·思科尔斯基 ,  B·德瓦达斯 ,  S·那加达雅 ,  D·L·布朗恩 ,  J·J·麦多那尔德

IPC: C07K5/078 ,  A61K38/55 ,  A61P31/18 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07K5/06165 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06139

Abstract: 所选择的式(I)杂环羰基氨基酸羟乙氨基磺酰胺化合物是有效的逆转录病毒蛋白酶抑制剂，特别是HIV蛋白酶抑制剂，本发明涉及此类逆转录病毒蛋白酶抑制剂，更具体地是，涉及所选择的新的化合物、组合物和抑制逆转录病毒蛋白酶例如人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶、预防逆转录病毒感染或逆转录病毒传播以及治疗逆转录病毒感染的方法。