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公开(公告)号：CN108137574A
公开(公告)日：2018-06-08
申请号：CN201680056244.9
申请日：2016-09-28
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07D417/14 , A61K31/433 , A61P31/00
CPC classification number: C07D417/14
Abstract: 需要具有新型作用机制的新型抗生素，其不仅对敏感细菌还对其耐药细菌表现出强抗菌活性，同时具有适合人类使用的优异溶解度和安全特性。由于深入研究，本发明人已经发现通式(I)所示的化合物、其立体异构体或可药用盐抑制DNA回旋酶GyrB亚单位和/或拓扑异构酶IV ParE亚单位，具有用于人类以治疗细菌性传染病的优异溶解度和安全特性。
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公开(公告)号：CN101959882A
公开(公告)日：2011-01-26
申请号：CN200880127756.5
申请日：2008-12-26
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07D417/14 , A61K31/4164 , A61K31/4178 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61K31/538 , A61P31/00 , A61P31/04 , C07D233/66 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D487/06
CPC classification number: C07D487/04 , C07D233/66 , C07D233/90 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/06 , C07D487/12 , C07D495/04 , C07D495/16 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07D519/00
Abstract: 为开发具有新的作用机理的抗生素，发明人研究具有弱细胞毒性、在水中高溶解性的物理特性、对抗DNA促旋酶GyrB亚基和拓扑异构酶IV ParE亚基两者的抑制作用，及充分的抗菌活性的化合物。结果，发明人发现本发明的由通式(1)表示的化合物、其药理学上可接受的盐及其水合物具有所需特性，因而完成了本发明。本发明提供药用组合物(特别地，用于预防或治疗感染性疾病的组合物)，其包含作为活性成分的由式(1)表示的化合物，其药理学上可接受的盐或其水合物。
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公开(公告)号：CN113164481B
公开(公告)日：2024-08-30
申请号：CN201980080573.0
申请日：2019-12-05
Applicant: 第一三共株式会社
Inventor： 吉川谦次 , 萩野谷宪康 , 浜田知明 , 金田龙太郎 , 渡部润 , 神子岛佳子 , 德丸惠理 , 村田健司 , 马场贵之 , 北川麻弓 , 栗本晶子 , 沼田和志 , 白石真知子 , 篠崎妙子
IPC: A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61P3/10 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D495/04 , C07D519/00 , C07D239/94
Abstract: 本发明提供了对menin和MLL蛋白之间的相互作用具有抑制作用的化合物或其药学上可接受的盐。式(1)表示的化合物或其药学上可接受的盐。[化学式1]#imgabs0#其中，在式(1)中，虚线圆圈、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、环Q1、W、m和n各自如说明书中所定义。
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公开(公告)号：CN108137574B
公开(公告)日：2021-12-28
申请号：CN201680056244.9
申请日：2016-09-28
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07D417/14 , A61K31/433 , A61P31/00
Abstract: 要解决的问题需要具有新型作用机制的新型抗生素，其不仅对敏感细菌还对其耐药细菌表现出强抗菌活性，同时具有适合人类使用的优异溶解度和安全特性。问题的解决方案由于深入研究，本发明人已经发现通式(I)所示的化合物、其立体异构体或可药用盐抑制DNA回旋酶GyrB亚单位和/或拓扑异构酶IV ParE亚单位，具有用于人类以治疗细菌性传染病的优异溶解度和安全特性。
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公开(公告)号：CN113164481A
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN201980080573.0
申请日：2019-12-05
Applicant: 第一三共株式会社
Inventor： 吉川谦次 , 萩野谷宪康 , 浜田知明 , 金田龙太郎 , 渡部润 , 神子岛佳子 , 德丸惠理 , 村田健司 , 马场贵之 , 北川麻弓 , 栗本晶子 , 沼田和志 , 白石真知子 , 篠崎妙子
IPC: A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61P3/10 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D495/04 , C07D519/00 , C07D239/94
Abstract: 本发明提供了对menin和MLL蛋白之间的相互作用具有抑制作用的化合物或其药学上可接受的盐。式(1)表示的化合物或其药学上可接受的盐。[化学式1]其中，在式(1)中，虚线圆圈、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、环Q1、W、m和n各自如说明书中所定义。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106795146B
公开(公告)日：2020-06-26
申请号：CN201580050809.8
申请日：2015-10-01
Applicant: 第一三共株式会社 , 国立研究开发法人国立癌症研究中心
IPC: C07D413/06 , A61K31/422 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , C07D413/14 , C07D471/04
Abstract: 本发明发现具有异唑骨架的通式(I)的化合物对突变的IDH1蛋白具有优异的抑制活性，能够通过所述蛋白抑制2‑HG的产生，并且能够有效抑制表达所述蛋白的各种肿瘤的增殖。
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公开(公告)号：CN106795146A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201580050809.8
申请日：2015-10-01
Applicant: 第一三共株式会社 , 国立研究开发法人国立癌症研究中心
IPC: C07D413/06 , A61K31/422 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , C07D413/14 , C07D471/04
Abstract: 本发明发现具有异唑骨架的通式(I)的化合物对突变的IDH1蛋白具有优异的抑制活性，能够通过所述蛋白抑制2‑HG的产生，并且能够有效抑制表达所述蛋白的各种肿瘤的增殖。
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![作为激酶抑制剂的咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物](/CN/2013/8/8/images/201380041498.jpg)
公开(公告)号：CN104520300B
公开(公告)日：2016-12-21
申请号：CN201380041498.X
申请日：2013-06-03
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07D487/04 , A61K31/5025 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明提供通过ROS1激酶活性抑制作用和NTRK激酶抑制作用可用于治疗肿瘤的化合物或其药理学上可接受的盐。具有由通式(I)表示的咪唑并[1,2-b]哒嗪结构的化合物，或其药理学上可接受的盐，或包含此类化合物的药用组合物。在该式中，R1、G、T、Y1、Y2、Y3，和Y4如在本说明书中所定义。
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公开(公告)号：CN104520300A
公开(公告)日：2015-04-15
申请号：CN201380041498.X
申请日：2013-06-03
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07D487/04 , A61K31/5025 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明提供通过ROS1激酶活性抑制作用和NTRK激酶抑制作用可用于治疗肿瘤的化合物或其药理学上可接受的盐。具有由通式(I)表示的咪唑并[1,2-b]哒嗪结构的化合物，或其药理学上可接受的盐，或包含此类化合物的药用组合物。在该式中，R1、G、T、Y1、Y2、Y3，和Y4如在本说明书中所定义。
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公开(公告)号：CN101959882B
公开(公告)日：2013-09-11
申请号：CN200880127756.5
申请日：2008-12-26
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07D417/14 , A61K31/4164 , A61K31/4178 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61K31/538 , A61P31/00 , A61P31/04 , C07D233/66 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D487/06
CPC classification number: C07D487/04 , C07D233/66 , C07D233/90 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/06 , C07D487/12 , C07D495/04 , C07D495/16 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07D519/00
Abstract: 为开发具有新的作用机理的抗生素，发明人研究具有弱细胞毒性、在水中高溶解性的物理特性、对抗DNA促旋酶GyrB亚基和拓扑异构酶IV ParE亚基两者的抑制作用，及充分的抗菌活性的化合物。结果，发明人发现本发明的由通式(1)表示的化合物、其药理学上可接受的盐及其水合物具有所需特性，因而完成了本发明。本发明提供药用组合物(特别地，用于预防或治疗感染性疾病的组合物)，其包含作为活性成分的由式(1)表示的化合物，其药理学上可接受的盐或其水合物。
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