公开(公告)号：CN106795146B

公开(公告)日：2020-06-26

申请号：CN201580050809.8

申请日：2015-10-01

Applicant: 第一三共株式会社 ,  国立研究开发法人国立癌症研究中心

Inventor： 斋藤昭一 ,  伊藤雅夫 ,  藤泽哲则 ,  齐藤博直 ,  清冢洋平 ,  渡边秀昭 ,  松永大典 ,  神子岛佳子 ,  铃木彻也 ,  小川原阳子 ,  北林一生

IPC: C07D413/06 ,  A61K31/422 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明发现具有异唑骨架的通式(I)的化合物对突变的IDH1蛋白具有优异的抑制活性，能够通过所述蛋白抑制2‑HG的产生，并且能够有效抑制表达所述蛋白的各种肿瘤的增殖。

公开(公告)号：CN106795146A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201580050809.8

申请日：2015-10-01

Applicant: 第一三共株式会社 ,  国立研究开发法人国立癌症研究中心

Inventor： 斋藤昭一 ,  伊藤雅夫 ,  藤泽哲则 ,  齐藤博直 ,  清冢洋平 ,  渡边秀昭 ,  松永大典 ,  神子岛佳子 ,  铃木彻也 ,  小川原阳子 ,  北林一生

IPC: C07D413/06 ,  A61K31/422 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明发现具有异唑骨架的通式(I)的化合物对突变的IDH1蛋白具有优异的抑制活性，能够通过所述蛋白抑制2‑HG的产生，并且能够有效抑制表达所述蛋白的各种肿瘤的增殖。

公开(公告)号：CN102791719A

公开(公告)日：2012-11-21

申请号：CN201180014550.3

申请日：2011-03-14

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 铃木彻也 ,  小野诚

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/444 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D513/04

Abstract: 本发明的目的是提供对活化的凝血因子X有抑制作用且可用作预防和/或治疗血栓性和/或栓塞性疾病的药用化合物的化合物的新晶形。本发明提供N1-(5-氯代吡啶-2-基)-N2-((1S,2R,4S)-4-[(二甲氨基)羰基]-2-{[(5-甲基-4,5,6,7-四氢噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基)羰基]氨基}环己基)乙二酰胺对甲苯磺酸盐一水合物的新晶形，及其制备方法。

公开(公告)号：CN102791719B

公开(公告)日：2015-07-29

申请号：CN201180014550.3

申请日：2011-03-14

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 铃木彻也 ,  小野诚

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/444 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D513/04

Abstract: 本发明的目的是提供对活化的凝血因子X有抑制作用且可用作预防和/或治疗血栓性和/或栓塞性疾病的药用化合物的化合物的新晶形。本发明提供N1-(5-氯代吡啶-2-基)-N2-((1S,2R,4S)-4-[(二甲氨基)羰基]-2-{[(5-甲基-4,5,6,7-四氢噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基)羰基]氨基}环己基)乙二酰胺对甲苯磺酸盐一水合物的新晶形，及其制备方法。