公开(公告)号：CN110167946B

公开(公告)日：2022-04-08

申请号：CN201780078954.6

申请日：2017-12-22

Applicant: 第一三共株式会社 ,  桑福德伯纳姆普利斯医学发现研究所

Inventor： 宫崎正二郎 ,  乾正治 ,  黑崎泰伸 ,  山本裕子 ,  泉正宪 ,  相马香李 ,  安东尼·品克顿 ,  岸田昌伦

IPC: C07D498/14 ,  A61P19/00 ,  A61P17/00 ,  A61K31/553

Abstract: 本发明涉及具有优异的组织非特异性碱性磷酸酶抑制活性的化合物或其药理学上可接受的盐。本发明提供式(I)所示的化合物或其药理学上可接受的盐。

公开(公告)号：CN116867795A

公开(公告)日：2023-10-10

申请号：CN202280012523.0

申请日：2022-01-31

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 小仓友和 ,  仲谷岳志 ,  井上英和 ,  阿边成己 ,  阿部祐三 ,  中村龙也 ,  山本裕子 ,  坂西航平 ,  阪本龙浩 ,  中根智志

IPC: C07H19/213

Abstract: 本发明的目的在于提供可用于抗体－免疫刺激剂偶联物的、环状二核苷酸衍生物的立体选择性的新型制造方法及其制造中间体。此外，本发明的目的在于提供使用了该制造方法的、环状二核苷酸－连接子以及抗体－免疫刺激剂偶联物的制造方法。本发明提供一种环状二核苷酸衍生物的制造方法，其包括通过使用光学活性的亚磷酰化剂(Rc－II)或(Sc－II)，使化合物(I)与化合物(IV)立体选择性地缩合的工序。

公开(公告)号：CN101959882A

公开(公告)日：2011-01-26

申请号：CN200880127756.5

申请日：2008-12-26

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 曾根田刚 ,  竹下裕 ,  神子岛佳子 ,  山本裕子 ,  细川贵史 ,  鸿巢俊之 ,  增田修久 ,  内田琢也 ,  阿知波一成 ,  黑柳纯市 ,  藤沢哲则 ,  横溝亚纪 ,  野口哲司

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/538 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D233/66 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/06

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D233/66 ,  C07D233/90 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/06 ,  C07D487/12 ,  C07D495/04 ,  C07D495/16 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

Abstract: 为开发具有新的作用机理的抗生素，发明人研究具有弱细胞毒性、在水中高溶解性的物理特性、对抗DNA促旋酶GyrB亚基和拓扑异构酶IV ParE亚基两者的抑制作用，及充分的抗菌活性的化合物。结果，发明人发现本发明的由通式(1)表示的化合物、其药理学上可接受的盐及其水合物具有所需特性，因而完成了本发明。本发明提供药用组合物(特别地，用于预防或治疗感染性疾病的组合物)，其包含作为活性成分的由式(1)表示的化合物，其药理学上可接受的盐或其水合物。

公开(公告)号：CN107207527A

公开(公告)日：2017-09-26

申请号：CN201680006507.5

申请日：2016-07-07

Applicant: 第一三共株式会社 ,  桑福德伯纳姆普利斯医学发现研究所

Inventor： 宫崎正二郎 ,  山本裕子 ,  铃木启介 ,  乾正治 ,  泉正宪 ,  相马香李 ,  安东尼品克顿 ,  筱崎妙子

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/4353 ,  A61P19/00

Abstract: 本发明涉及一种化合物或其药理学上可接受的盐，其具有优良的组织非特异性碱性磷酸酶抑制活性。本发明提供由通式(I)所表示的化合物或者其药理学上可接受的盐：其中，R1代表氢原子、任选地取代的C1‑6烷基等，R2与R3相同或不同，并且各自代表氢原子、任选地取代的C1‑6烷基等，R4与R5相同或不同，并且各自代表氢原子、任选地取代的C1‑6烷基等，R6代表氢原子等，每个R7可以相同或不同，并且可以各自代表任选地取代的C1‑6烷氧基等，X代表‑CH＝、‑C(‑R7)＝或‑N＝，并且m代表1至4。

公开(公告)号：CN107207527B

公开(公告)日：2019-10-01

申请号：CN201680006507.5

申请日：2016-07-07

Applicant: 第一三共株式会社 ,  桑福德伯纳姆普利斯医学发现研究所

Inventor： 宫崎正二郎 ,  山本裕子 ,  铃木启介 ,  乾正治 ,  泉正宪 ,  相马香李 ,  安东尼品克顿 ,  筱崎妙子

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/4353 ,  A61P19/00

Abstract: 本发明涉及一种化合物或其药理学上可接受的盐，其具有优良的组织非特异性碱性磷酸酶抑制活性。本发明提供由通式(I)所表示的化合物或者其药理学上可接受的盐：其中，R1代表氢原子、任选地取代的C1‑6烷基等，R2与R3相同或不同，并且各自代表氢原子、任选地取代的C1‑6烷基等，R4与R5相同或不同，并且各自代表氢原子、任选地取代的C1‑6烷基等，R6代表氢原子等，每个R7可以相同或不同，并且可以各自代表任选地取代的C1‑6烷氧基等，X代表‑CH＝、‑C(‑R7)＝或‑N＝，并且m代表1至4。

公开(公告)号：CN110167946A

公开(公告)日：2019-08-23

申请号：CN201780078954.6

申请日：2017-12-22

Applicant: 第一三共株式会社 ,  桑福德伯纳姆普利斯医学发现研究所

Inventor： 宫崎正二郎 ,  乾正治 ,  黑崎泰伸 ,  山本裕子 ,  泉正宪 ,  相马香李 ,  安东尼·品克顿 ,  岸田昌伦

IPC: C07D498/14 ,  A61P19/00 ,  A61P17/00 ,  A61K31/553

Abstract: 本发明涉及具有优异的组织非特异性碱性磷酸酶抑制活性的化合物或其药理学上可接受的盐。本发明提供式(I)所示的化合物或其药理学上可接受的盐。

公开(公告)号：CN104520300B

公开(公告)日：2016-12-21

申请号：CN201380041498.X

申请日：2013-06-03

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 武田泰幸 ,  吉川谦次 ,  神子岛佳子 ,  山本裕子 ,  田中亮一 ,  富永裕一 ,  木我真基 ,  浜田义人

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明提供通过ROS1激酶活性抑制作用和NTRK激酶抑制作用可用于治疗肿瘤的化合物或其药理学上可接受的盐。具有由通式(I)表示的咪唑并[1,2-b]哒嗪结构的化合物，或其药理学上可接受的盐，或包含此类化合物的药用组合物。在该式中，R1、G、T、Y1、Y2、Y3，和Y4如在本说明书中所定义。

公开(公告)号：CN104520300A

公开(公告)日：2015-04-15

申请号：CN201380041498.X

申请日：2013-06-03

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 武田泰幸 ,  吉川谦次 ,  神子岛佳子 ,  山本裕子 ,  田中亮一 ,  富永裕一 ,  木我真基 ,  浜田义人

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明提供通过ROS1激酶活性抑制作用和NTRK激酶抑制作用可用于治疗肿瘤的化合物或其药理学上可接受的盐。具有由通式(I)表示的咪唑并[1,2-b]哒嗪结构的化合物，或其药理学上可接受的盐，或包含此类化合物的药用组合物。在该式中，R1、G、T、Y1、Y2、Y3，和Y4如在本说明书中所定义。

公开(公告)号：CN101959882B

公开(公告)日：2013-09-11

申请号：CN200880127756.5

申请日：2008-12-26

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 曾根田刚 ,  竹下裕 ,  神子岛佳子 ,  山本裕子 ,  细川贵史 ,  鸿巢俊之 ,  增田修久 ,  内田琢也 ,  阿知波一成 ,  黑柳纯市 ,  藤沢哲则 ,  横溝亚纪 ,  野口哲司

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/538 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D233/66 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/06

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D233/66 ,  C07D233/90 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/06 ,  C07D487/12 ,  C07D495/04 ,  C07D495/16 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

Abstract: 为开发具有新的作用机理的抗生素，发明人研究具有弱细胞毒性、在水中高溶解性的物理特性、对抗DNA促旋酶GyrB亚基和拓扑异构酶IV ParE亚基两者的抑制作用，及充分的抗菌活性的化合物。结果，发明人发现本发明的由通式(1)表示的化合物、其药理学上可接受的盐及其水合物具有所需特性，因而完成了本发明。本发明提供药用组合物(特别地，用于预防或治疗感染性疾病的组合物)，其包含作为活性成分的由式(1)表示的化合物，其药理学上可接受的盐或其水合物。