公开(公告)号：CN104185627B

公开(公告)日：2018-01-12

申请号：CN201380017353.6

申请日：2013-01-30

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 大木仁 ,  太田雅浩 ,  竹内孝辅 ,  渡边秀昭 ,  山口晓丈 ,  柴田宪宏 ,  富永裕一 ,  神保猛 ,  小林庆二朗 ,  小林克弘 ,  深津大辅

IPC: C07D213/82 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/08

CPC classification number: C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D451/02

Abstract: 提供了抑制Axl并可用于治疗由Axl机能亢进引起的疾病、与Axl机能亢进相关的疾病和/或伴随Axl机能亢进的疾病的新型化合物；或其盐；或其晶体。提供了式(1)所示的具有各种取代基的吡啶酮衍生物，或其盐，或其晶体（其中式(1)中的R1、R2、R3、R5、R6、A、W、X和n各自如说明书中所定义）。

公开(公告)号：CN103635473B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201280022149.9

申请日：2012-03-09

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 杉本雄一 ,  鱼户浩一 ,  宫崎理树 ,  濑户口正树 ,  谷口亨 ,  吉田佳右 ,  山口晓丈 ,  吉田祥子 ,  若林敬规

IPC: C07D471/20 ,  A61K31/407 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D487/10 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D487/20 ,  A61K9/14 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  C07D471/20 ,  C07D487/10

Abstract: 本发明提供一种抑制Mdm2（鼠双微体2）蛋白和p53蛋白之间的相互作用并显示抗肿瘤活性的新化合物。本发明提供式（1）代表的二螺吡咯烷衍生物，它抑制Mdm2蛋白和p53蛋白之间的相互作用，显示抗肿瘤活性，并具有各式各样的取代基团。（式（1）中的R1、R2、R3和环A及B与说明书中定义的相同）。

公开(公告)号：CN105753872B

公开(公告)日：2017-11-17

申请号：CN201610086906.9

申请日：2012-03-09

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 杉本雄一 ,  鱼户浩一 ,  宫崎理树 ,  濑户口正树 ,  谷口亨 ,  吉田佳右 ,  山口晓丈 ,  吉田祥子 ,  若林敬规

IPC: C07D487/10 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D487/20 ,  A61K9/14 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  C07D471/20 ,  C07D487/10

Abstract: 本发明提供一种抑制Mdm2（鼠双微体2）蛋白和p53蛋白之间的相互作用并显示抗肿瘤活性的新化合物。本发明提供式（1）代表的二螺吡咯烷衍生物，它抑制Mdm2蛋白和p53蛋白之间的相互作用，显示抗肿瘤活性，并具有各式各样的取代基团。（式（1）中的R1、R2、R3和环A及B与说明书中定义的相同）。

公开(公告)号：CN105753872A

公开(公告)日：2016-07-13

申请号：CN201610086906.9

申请日：2012-03-09

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 杉本雄一 ,  鱼户浩一 ,  宫崎理树 ,  濑户口正树 ,  谷口亨 ,  吉田佳右 ,  山口晓丈 ,  吉田祥子 ,  若林敬规

IPC: C07D487/10 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D487/20 ,  A61K9/14 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  C07D471/20 ,  C07D487/10

Abstract: 本发明提供一种抑制Mdm2（鼠双微体2）蛋白和p53蛋白之间的相互作用并显示抗肿瘤活性的新化合物。本发明提供式（1）代表的二螺吡咯烷衍生物，它抑制Mdm2蛋白和p53蛋白之间的相互作用，显示抗肿瘤活性，并具有各式各样的取代基团。（式（1）中的R1、R2、R3和环A及B与说明书中定义的相同）。

公开(公告)号：CN104185627A

公开(公告)日：2014-12-03

申请号：CN201380017353.6

申请日：2013-01-30

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 大木仁 ,  太田雅浩 ,  竹内孝辅 ,  渡边秀昭 ,  山口晓丈 ,  柴田宪宏 ,  富永裕一 ,  神保猛 ,  小林庆二朗 ,  小林克弘 ,  深津大辅

IPC: C07D213/82 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/08

CPC classification number: C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D451/02

Abstract: 提供了抑制Axl并可用于治疗由Axl机能亢进引起的疾病、与Axl机能亢进相关的疾病和/或伴随Axl机能亢进的疾病的新型化合物；或其盐；或其晶体。提供了式(1)所示的具有各种取代基的吡啶酮衍生物，或其盐，或其晶体（其中式(1)中的R1、R2、R3、R5、R6、A、W、X和n各自如说明书中所定义）。

公开(公告)号：CN103635473A

公开(公告)日：2014-03-12

申请号：CN201280022149.9

申请日：2012-03-09

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 杉本雄一 ,  鱼户浩一 ,  宫崎理树 ,  濑户口正树 ,  谷口亨 ,  吉田佳右 ,  山口晓丈 ,  吉田祥子 ,  若林敬规

IPC: C07D471/20 ,  A61K31/407 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D487/10 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D487/20 ,  A61K9/14 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  C07D471/20 ,  C07D487/10

Abstract: 本发明提供一种抑制Mdm2（鼠双微体2）蛋白和p53蛋白之间的相互作用并显示抗肿瘤活性的新化合物。本发明提供式（1）代表的二螺吡咯烷衍生物，它抑制Mdm2蛋白和p53蛋白之间的相互作用，显示抗肿瘤活性，并具有各式各样的取代基团。（式（1）中的R1、R2、R3和环A及B与说明书中定义的相同）。