公开(公告)号：CN102333781A

公开(公告)日：2012-01-25

申请号：CN201080009729.5

申请日：2010-02-24

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 大木仁 ,  冈山彻 ,  池田政浩 ,  太田雅浩 ,  柴田宪宏 ,  中西敏行 ,  上田保志 ,  铃木信幸 ,  松浦伸治

IPC: C07D495/16 ,  A61K31/519 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06

CPC classification number: A61K31/519 ,  C07D495/16

Abstract: 本发明公开一种抑制HSP90活性的新化合物，特别是抑制HSP90作为伴侣蛋白的功能并且具有抗肿瘤活性的新化合物。本发明特别公开：具有不同取代基的式(1)表示的吡唑并嘧啶化合物，所述化合物抑制HSP90的ATP酶活性，并且具有抗肿瘤活性；包含式(1)表示的化合物的HSP90抑制剂；包含式(1)表示的化合物的药物制剂；包含式(1)表示的化合物的抗癌剂；包含式(1)表示的化合物的药物组合物；和其中使用式(1)表示的化合物的癌症治疗方法。

公开(公告)号：CN104185627A

公开(公告)日：2014-12-03

申请号：CN201380017353.6

申请日：2013-01-30

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 大木仁 ,  太田雅浩 ,  竹内孝辅 ,  渡边秀昭 ,  山口晓丈 ,  柴田宪宏 ,  富永裕一 ,  神保猛 ,  小林庆二朗 ,  小林克弘 ,  深津大辅

IPC: C07D213/82 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/08

CPC classification number: C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D451/02

Abstract: 提供了抑制Axl并可用于治疗由Axl机能亢进引起的疾病、与Axl机能亢进相关的疾病和/或伴随Axl机能亢进的疾病的新型化合物；或其盐；或其晶体。提供了式(1)所示的具有各种取代基的吡啶酮衍生物，或其盐，或其晶体（其中式(1)中的R1、R2、R3、R5、R6、A、W、X和n各自如说明书中所定义）。

公开(公告)号：CN102333781B

公开(公告)日：2014-06-11

申请号：CN201080009729.5

申请日：2010-02-24

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 大木仁 ,  冈山彻 ,  池田政浩 ,  太田雅浩 ,  柴田宪宏 ,  中西敏行 ,  上田保志 ,  铃木信幸 ,  松浦伸治

IPC: C07D495/16 ,  A61K31/519 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06

CPC classification number: A61K31/519 ,  C07D495/16

Abstract: 本发明公开一种抑制HSP90活性的新化合物，特别是抑制HSP90作为伴侣蛋白的功能并且具有抗肿瘤活性的新化合物。本发明特别公开：具有不同取代基的式(1)表示的吡唑并嘧啶化合物，所述化合物抑制HSP90的ATP酶活性，并且具有抗肿瘤活性；包含式(1)表示的化合物的HSP90抑制剂；包含式(1)表示的化合物的药物制剂；包含式(1)表示的化合物的抗癌剂；包含式(1)表示的化合物的药物组合物；和其中使用式(1)表示的化合物的癌症治疗方法。

公开(公告)号：CN103154003A

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：CN201180050964.1

申请日：2011-08-22

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 上田保志 ,  铃木信幸 ,  大木仁

IPC: C07D495/16 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D495/16 ,  A61K31/55 ,  C07D417/06

Abstract: 本发明提供抑制HSP90的作用的三环吡唑并嘧啶化合物的晶体。本发明提供抑制HSP90的ATP酶活性且具有抗癌活性的2-{4-氨基-2-[(3-氯-4-甲氧基-5-甲基吡啶-2-基)甲基]-2,7-二氢-6-硫杂-1,2,3,5-四氮杂苯并[cd]-8-基}-N-甲基乙酰胺的晶体、包含其的药物、包含其的抗癌剂等。

公开(公告)号：CN104185627B

公开(公告)日：2018-01-12

申请号：CN201380017353.6

申请日：2013-01-30

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 大木仁 ,  太田雅浩 ,  竹内孝辅 ,  渡边秀昭 ,  山口晓丈 ,  柴田宪宏 ,  富永裕一 ,  神保猛 ,  小林庆二朗 ,  小林克弘 ,  深津大辅

IPC: C07D213/82 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/08

CPC classification number: C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D451/02

Abstract: 提供了抑制Axl并可用于治疗由Axl机能亢进引起的疾病、与Axl机能亢进相关的疾病和/或伴随Axl机能亢进的疾病的新型化合物；或其盐；或其晶体。提供了式(1)所示的具有各种取代基的吡啶酮衍生物，或其盐，或其晶体（其中式(1)中的R1、R2、R3、R5、R6、A、W、X和n各自如说明书中所定义）。