公开(公告)号：CN103635473B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201280022149.9

申请日：2012-03-09

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 杉本雄一 ,  鱼户浩一 ,  宫崎理树 ,  濑户口正树 ,  谷口亨 ,  吉田佳右 ,  山口晓丈 ,  吉田祥子 ,  若林敬规

IPC: C07D471/20 ,  A61K31/407 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D487/10 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D487/20 ,  A61K9/14 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  C07D471/20 ,  C07D487/10

Abstract: 本发明提供一种抑制Mdm2（鼠双微体2）蛋白和p53蛋白之间的相互作用并显示抗肿瘤活性的新化合物。本发明提供式（1）代表的二螺吡咯烷衍生物，它抑制Mdm2蛋白和p53蛋白之间的相互作用，显示抗肿瘤活性，并具有各式各样的取代基团。（式（1）中的R1、R2、R3和环A及B与说明书中定义的相同）。

公开(公告)号：CN102245607B

公开(公告)日：2014-07-02

申请号：CN200980151585.4

申请日：2009-10-13

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 中山清 ,  杉田和幸 ,  濑户口正树 ,  冨永裕一 ,  斎藤正规 ,  小田桐高志

IPC: C07D473/34 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D473/34

Abstract: 本发明公开了一种可抑制磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)和/或哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)并具有抗肿瘤活性的新化合物。具体而言，公开了具有各种取代基的由式(1)表示的化合物，所述化合物可抑制PI3K和/或mTOR并具有抗肿瘤活性，其中R1、R2、R3、R4、Ra、Rb、Rc和X各自具有与说明书中定义相同的含义。

公开(公告)号：CN102245607A

公开(公告)日：2011-11-16

申请号：CN200980151585.4

申请日：2009-10-13

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 中山清 ,  杉田和幸 ,  濑户口正树 ,  冨永裕一 ,  斎藤正规 ,  小田桐高志

IPC: C07D473/34 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D473/34

Abstract: 本发明公开了一种可抑制磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)和/或哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)并具有抗肿瘤活性的新化合物。具体而言，公开了具有各种取代基的由式(1)表示的化合物，所述化合物可抑制PI3K和/或mTOR并具有抗肿瘤活性，其中R1、R2、R3、R4、Ra、Rb、Rc和X各自具有与说明书中定义相同的含义。

公开(公告)号：CN105753872B

公开(公告)日：2017-11-17

申请号：CN201610086906.9

申请日：2012-03-09

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 杉本雄一 ,  鱼户浩一 ,  宫崎理树 ,  濑户口正树 ,  谷口亨 ,  吉田佳右 ,  山口晓丈 ,  吉田祥子 ,  若林敬规

IPC: C07D487/10 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D487/20 ,  A61K9/14 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  C07D471/20 ,  C07D487/10

Abstract: 本发明提供一种抑制Mdm2（鼠双微体2）蛋白和p53蛋白之间的相互作用并显示抗肿瘤活性的新化合物。本发明提供式（1）代表的二螺吡咯烷衍生物，它抑制Mdm2蛋白和p53蛋白之间的相互作用，显示抗肿瘤活性，并具有各式各样的取代基团。（式（1）中的R1、R2、R3和环A及B与说明书中定义的相同）。

公开(公告)号：CN105753872A

公开(公告)日：2016-07-13

申请号：CN201610086906.9

申请日：2012-03-09

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 杉本雄一 ,  鱼户浩一 ,  宫崎理树 ,  濑户口正树 ,  谷口亨 ,  吉田佳右 ,  山口晓丈 ,  吉田祥子 ,  若林敬规

IPC: C07D487/10 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D487/20 ,  A61K9/14 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  C07D471/20 ,  C07D487/10

Abstract: 本发明提供一种抑制Mdm2（鼠双微体2）蛋白和p53蛋白之间的相互作用并显示抗肿瘤活性的新化合物。本发明提供式（1）代表的二螺吡咯烷衍生物，它抑制Mdm2蛋白和p53蛋白之间的相互作用，显示抗肿瘤活性，并具有各式各样的取代基团。（式（1）中的R1、R2、R3和环A及B与说明书中定义的相同）。

公开(公告)号：CN103635473A

公开(公告)日：2014-03-12

申请号：CN201280022149.9

申请日：2012-03-09

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 杉本雄一 ,  鱼户浩一 ,  宫崎理树 ,  濑户口正树 ,  谷口亨 ,  吉田佳右 ,  山口晓丈 ,  吉田祥子 ,  若林敬规

IPC: C07D471/20 ,  A61K31/407 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D487/10 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D487/20 ,  A61K9/14 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  C07D471/20 ,  C07D487/10

Abstract: 本发明提供一种抑制Mdm2（鼠双微体2）蛋白和p53蛋白之间的相互作用并显示抗肿瘤活性的新化合物。本发明提供式（1）代表的二螺吡咯烷衍生物，它抑制Mdm2蛋白和p53蛋白之间的相互作用，显示抗肿瘤活性，并具有各式各样的取代基团。（式（1）中的R1、R2、R3和环A及B与说明书中定义的相同）。