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公开(公告)号：CN102333781A
公开(公告)日：2012-01-25
申请号：CN201080009729.5
申请日：2010-02-24
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07D495/16 , A61K31/519 , A61P9/00 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P37/06
CPC classification number: A61K31/519 , C07D495/16
Abstract: 本发明公开一种抑制HSP90活性的新化合物，特别是抑制HSP90作为伴侣蛋白的功能并且具有抗肿瘤活性的新化合物。本发明特别公开：具有不同取代基的式(1)表示的吡唑并嘧啶化合物，所述化合物抑制HSP90的ATP酶活性，并且具有抗肿瘤活性；包含式(1)表示的化合物的HSP90抑制剂；包含式(1)表示的化合物的药物制剂；包含式(1)表示的化合物的抗癌剂；包含式(1)表示的化合物的药物组合物；和其中使用式(1)表示的化合物的癌症治疗方法。
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公开(公告)号：CN113543852A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202080018933.7
申请日：2020-03-05
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: A61P35/00 , A61K31/506 , A61P43/00 , C07D487/04 , A61K31/423 , A61K31/427 , A61K31/4439
Abstract: 本发明提供抑制磷脂酰丝氨酸合酶1的低分子化合物或其药学上可接受的盐、含有其的药物、和发生了磷脂酰丝氨酸合酶2功能抑制的癌症的治疗剂。一种式(1)所示的化合物或其药学上可接受的盐。(在此，式(1)中，R1、环Q1、环Q2和W分别与说明书中的定义含义相同。)
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公开(公告)号：CN104185627A
公开(公告)日：2014-12-03
申请号：CN201380017353.6
申请日：2013-01-30
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07D213/82 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/501 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D471/08
CPC classification number: C07D213/82 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D451/02
Abstract: 提供了抑制Axl并可用于治疗由Axl机能亢进引起的疾病、与Axl机能亢进相关的疾病和/或伴随Axl机能亢进的疾病的新型化合物；或其盐；或其晶体。提供了式(1)所示的具有各种取代基的吡啶酮衍生物，或其盐，或其晶体（其中式(1)中的R1、R2、R3、R5、R6、A、W、X和n各自如说明书中所定义）。
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公开(公告)号：CN102333781B
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201080009729.5
申请日：2010-02-24
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07D495/16 , A61K31/519 , A61P9/00 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P37/06
CPC classification number: A61K31/519 , C07D495/16
Abstract: 本发明公开一种抑制HSP90活性的新化合物，特别是抑制HSP90作为伴侣蛋白的功能并且具有抗肿瘤活性的新化合物。本发明特别公开：具有不同取代基的式(1)表示的吡唑并嘧啶化合物，所述化合物抑制HSP90的ATP酶活性，并且具有抗肿瘤活性；包含式(1)表示的化合物的HSP90抑制剂；包含式(1)表示的化合物的药物制剂；包含式(1)表示的化合物的抗癌剂；包含式(1)表示的化合物的药物组合物；和其中使用式(1)表示的化合物的癌症治疗方法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101541811B
公开(公告)日：2014-07-09
申请号：CN200780042951.3
申请日：2007-09-14
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07D495/16 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D495/22 , C07D498/22 , C07D519/00
CPC classification number: C07D495/16 , C07D495/20 , C07D495/22 , C07D498/22
Abstract: 提供一种抑制HSP90作用的新型化合物，具体而言，提供一种抑制HSP90作为伴侣蛋白功能和具有抗肿瘤活性的新型化合物。式(1)所示具有多个取代基的抑制HSP90的ATP酶活性并具有抗肿瘤活性的吡唑并嘧啶化合物；包含式(1)所示化合物的HSP90抑制剂；包含式(1)所示化合物的药物；包含式(1)所示化合物的抗癌药；包含式(1)所示化合物的药物组合物；以及利用式(1)所示化合物治疗癌症的方法等。
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公开(公告)号：CN102171210B
公开(公告)日：2014-04-23
申请号：CN200980139552.8
申请日：2009-08-04
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , C07D519/00
CPC classification number: C07D487/04 , A61K31/437 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供以下式(I)表示的具有mTOR抑制活性的化合物或其药理学上可接受的盐。[式(I)中，A是具有1～3个氮原子的八元～十元的部分饱和或芳香族的稠合双环含氮杂环基；R1是羟基、卤素原子、氰基等；n是0～3的任意整数；B是三元～七元的单环的饱和或部分饱和的环状烃基，可包含1个或2个氧原子、硫原子、氮原子等作为环的构成成分；R2是存在于构成B的碳原子或氮原子上的取代基；m是0～3的任意整数；Q是键或C1-4亚烷基；R3和R4相同或不同，分别是氢原子、卤素原子、C1-4烷基等；R5和R6相同或不同，分别是氢原子、卤素原子、C1-4烷基等。]
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公开(公告)号：CN102171210A
公开(公告)日：2011-08-31
申请号：CN200980139552.8
申请日：2009-08-04
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , C07D519/00
CPC classification number: C07D487/04 , A61K31/437 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供以下式(I)表示的具有mTOR抑制活性的化合物或其药理学上可接受的盐。[式(I)中，A是具有1～3个氮原子的八元～十元的部分饱和或芳香族的稠合双环含氮杂环基；R1是羟基、卤素原子、氰基等；n是0～3的任意整数；B是三元～七元的单环的饱和或部分饱和的环状烃基，可包含1个或2个氧原子、硫原子、氮原子等作为环的构成成分；R2是存在于构成B的碳原子或氮原子上的取代基；m是0～3的任意整数；Q是键或C1-4亚烷基；R3和R4相同或不同，分别是氢原子、卤素原子、C1-4烷基等；R5和R6相同或不同，分别是氢原子、卤素原子、C1-4烷基等]。
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公开(公告)号：CN104185627B
公开(公告)日：2018-01-12
申请号：CN201380017353.6
申请日：2013-01-30
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07D213/82 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/501 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D471/08
CPC classification number: C07D213/82 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D451/02
Abstract: 提供了抑制Axl并可用于治疗由Axl机能亢进引起的疾病、与Axl机能亢进相关的疾病和/或伴随Axl机能亢进的疾病的新型化合物；或其盐；或其晶体。提供了式(1)所示的具有各种取代基的吡啶酮衍生物，或其盐，或其晶体（其中式(1)中的R1、R2、R3、R5、R6、A、W、X和n各自如说明书中所定义）。
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公开(公告)号：CN101541811A
公开(公告)日：2009-09-23
申请号：CN200780042951.3
申请日：2007-09-14
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07D495/16 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D495/22 , C07D498/22 , C07D519/00
CPC classification number: C07D495/16 , C07D495/20 , C07D495/22 , C07D498/22
Abstract: [问题]提供一种抑制HSP90作用的新型化合物，具体而言，提供一种抑制HSP90作为伴侣蛋白功能和具有抗肿瘤活性的新型化合物。[解决方法]式(1)所示具有多个取代基的抑制HSP90的ATP酶活性并具有抗肿瘤活性的吡唑并嘧啶化合物；包含式(1)所示化合物的HSP90抑制剂；包含式(1)所示化合物的药物；包含式(1)所示化合物的抗癌药；包含式(1)所示化合物的药物组合物；以及利用式(1)所示化合物治疗癌症的方法等。
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