公开(公告)号：CN118184635A

公开(公告)日：2024-06-14

申请号：CN202410328150.9

申请日：2024-03-21

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘明明 ,  李荣 ,  王洋 ,  梁玉茹 ,  蔡莉 ,  刘学松 ,  石静波 ,  刘新华 ,  罗启超 ,  李涛 ,  李冲 ,  熊鹏飞 ,  吴正兴 ,  洪亚玲

IPC: C07D405/04 ,  C07D217/24 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/08 ,  A61P27/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P3/10 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725

Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学技术领域，具体涉及一种喹啉酮类化合物、药物组合物及其应用，公开了芳基内酰胺环类化合物其化学结构，这种喹啉酮类化合物与已有的HIF‑1抑制剂均不相同，是一类全新结构的HIF‑1抑制剂。此外，与HIF‑1抑制剂芳基甲酰胺类化合物AMSP‑30m相比，这种喹啉酮类化合物在滑膜细胞中对HIF‑1具有更好的抑制作用，且在体内对关节炎动物具有治疗作用。

公开(公告)号：CN117430521A

公开(公告)日：2024-01-23

申请号：CN202311137636.6

申请日：2023-09-05

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘学松 ,  石静波 ,  刘明明 ,  徐涛 ,  吴心洁 ,  钱锦璨 ,  詹宏申 ,  蔡莉 ,  李晨曦 ,  谢天 ,  朱素芬 ,  吴奕扬 ,  刘新华

IPC: C07C231/12 ,  C07C237/12

Abstract: 本发明公开了一种L‑γ‑谷氨酰基‑3‑羧基‑4‑硝基苯胺铵盐的合成方法，涉及有机合成技术领域，本发明在路易斯酸的催化作用下以5‑氨基‑2‑硝基苯甲酸与3‑硝基邻苯二甲酰‑L‑谷氨酸酐为起始原料经缩合反应和肼解反应合成Glupa‑C，相对于传统的碱性制备条件来说，避免了剧毒试剂的使用和制备过程中发生爆炸的安全隐患，减小了生产风险，降低了能耗；并且本发明提供的合成方法可以使产物Glupa‑C的总收率达到47.8％，纯度达到99.96％，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN115340497A

公开(公告)日：2022-11-15

申请号：CN202211042283.7

申请日：2022-08-29

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘明明 ,  孟晓明 ,  李涛 ,  谢帅帅 ,  闫尧瑶 ,  雷岑岑 ,  陈祖望 ,  刘新华 ,  李荣 ,  刘学松 ,  石静波 ,  张子豪 ,  顾明震 ,  李冲 ,  熊鹏飞 ,  张波

IPC: C07D239/42 ,  C07D409/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种二芳基嘧啶酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、药物组合物及其应用，公开了二芳基嘧啶酰胺类化合物其化学结构，与已有的TGF‑β/ALK5抑制剂均不相同，是一类全新结构的TGF‑β/ALK5抑制剂，这些化合物可以抑制TGF‑β/ALK5信号通路，从而可能成为预防和/或治疗包括但不限于肾脏、肝脏、肺脏等器官纤维化相关疾病的药物。

公开(公告)号：CN112920124A

公开(公告)日：2021-06-08

申请号：CN202110129457.2

申请日：2021-01-29

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘新华 ,  陈星 ,  石静波 ,  刘明明 ,  闫尧瑶 ,  张照燕 ,  张发敏

IPC: C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P19/02 ,  A61P1/18 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/505 ,  A61K31/541

Abstract: 本发明公开了一种嘧啶‑2,4‑二胺类化合物及其制备方法与应用，涉及药物化学技术领域，本发明的嘧啶‑2,4‑二胺类化合物可用于生物学或药理学现象，组织蛋白酶C参与的信号通路传导研究，以及对于新型组织蛋白酶C抑制剂的评价；并且经体外和体内抗组织蛋白酶C活性筛选，结果显示其对组织蛋白酶C表现出较强的抑制活性；经体内抗中性粒细胞丝氨酸蛋白酶活性筛选，结果显示其对中性粒细胞丝氨酸蛋白酶表现出较强的抑制活性；经体内抗炎症活性筛选，结果显示其对炎症疾病模型有效的治疗作用；同时毒性较低，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN108178760B

公开(公告)日：2020-02-18

申请号：CN201711446400.5

申请日：2017-12-27

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘新华 ,  石静波 ,  陈冉 ,  王宝石 ,  汤文建 ,  陈留赠 ,  汪洋

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A01N43/90 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明公开了一种如结构通式I的所示的嘧啶并吡唑杂环化合物、制备方法、用途。本发明的吡唑并嘧啶骨架及其生物电子等排体为杂环类化合物，整体制备方法简单，能够快速制得吡唑并嘧啶的化合物。

公开(公告)号：CN110407824A

公开(公告)日：2019-11-05

申请号：CN201910730990.7

申请日：2019-08-08

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘明明 ,  王洋 ,  刘新华 ,  梁玉茹 ,  朱仲珍 ,  李荣 ,  石静波

IPC: C07D409/04 ,  C07D405/04 ,  C07D213/81 ,  C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D271/10 ,  C07D263/34 ,  C07D271/06 ,  C07D213/82 ,  C07D239/28 ,  C07D307/68 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  C07D213/38 ,  C07C233/65 ,  A61P35/00 ,  A61P27/02 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P35/04 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/421 ,  A61K31/505 ,  A61K31/341 ,  A61K31/506

Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，更具体地，本发明公开了一类芳基甲酰胺类化合物及其制备方法，本发明还涉及所述化合物在制备预防或治疗缺氧诱导因子上调导致的疾病的药物中的应用，在制备预防或治疗抗肿瘤或抗视网膜血管性病变的药物上的应用，以及含有上述化合物的药物组合物。

公开(公告)号：CN119661470A

公开(公告)日：2025-03-21

申请号：CN202411752987.2

申请日：2024-12-02

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘明明 ,  石静波 ,  刘学松 ,  孟晓明 ,  刘新华 ,  罗启超 ,  李冲 ,  李超 ,  洪亚玲 ,  马舵 ,  陈清领 ,  熊鹏飞 ,  顾明震

IPC: C07D285/135 ,  C07D417/12 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P13/12 ,  A61P19/02 ,  A61P17/04 ,  A61K31/433 ,  A61K31/5377

Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种噻二唑脲类化合物或其药学上可接受的盐、药物组合物及其应用，公开了这种噻二唑脲类化合物的结构式，这种噻二唑脲类化合物在体外实验中对程序性坏死具有较好的抑制作用，可以抑制浓度依赖地抑制TNF诱导的细胞程序性坏死，改善I/R诱导的小鼠急性肾损伤和炎症反应，降低了小鼠血液样本中的血清肌酐和尿素氮水平，促进肾脏功能恢复。

公开(公告)号：CN114621206B

公开(公告)日：2023-11-24

申请号：CN202210296353.5

申请日：2022-03-24

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘新华 ,  石静波 ,  刘明明 ,  张昭燕 ,  陈星 ,  闫尧瑶 ,  肖云

IPC: C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/18 ,  A61P13/12 ,  A61P37/02 ,  A61P31/04 ,  A61K31/506

Abstract: 本发明公开了一种新的5‑取代的嘧啶二胺类衍生物及其制备方法与应用，涉及药物化学技术领域，所述5‑取代的嘧啶二胺类衍生物结构新颖，药物代谢动力学性质改善，生物利用度显著提高，具有较好的口服可利用性；可用于研究组织蛋白酶C参与的信号通路传导，以及对于体内代谢动力学评价；并且体外和体内抗组织蛋白酶C活性筛选结果显示其对组织蛋白酶C表现出较强的抑制活性，体内急性毒性实验结果表明其具有较高的安全性，体内药效学实验结果显示其对中性粒细胞丝氨酸蛋白酶较强的抑制活性，体内抗炎活性筛选结果显示其对炎症疾病模型(LPS诱导的急性肺损伤动物模型)有效的治疗作用；同时合成工艺简单，最终产品纯度高，具有良好

公开(公告)号：CN111018738B

公开(公告)日：2023-03-21

申请号：CN201911329122.4

申请日：2019-12-20

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘新华 ,  石静波 ,  胡阳生 ,  陈刘赠 ,  刘明明 ,  黄馨 ,  王宝石 ,  韩旭 ,  焦明鸣

IPC: C07C233/69 ,  C07C231/02 ,  C07C235/48 ,  C07C205/57 ,  C07C233/60 ,  C07C233/22 ,  C07C201/12 ,  C07D307/68 ,  C07D213/82 ,  C07D213/56 ,  C07D307/54 ,  C07D241/12 ,  A61K31/166 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4965 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开一种丹皮酚衍生物，涉及药物化学技术领域，包含如式Ⅰ、式Ⅱ、式Ⅲ、式Ⅳ四种结构：本发明还公开上述丹皮酚衍生物的制备方法及应用。本发明的有益效果在于：本发明制备的丹皮酚衍生物与丹皮酚相比具有更好的抗炎效果，在各种炎症疾病药物中具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN113603616B

公开(公告)日：2023-03-07

申请号：CN202110758936.0

申请日：2021-07-05

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘新华 ,  石静波 ,  朱仁德 ,  吴静 ,  胡阳生 ,  张昭燕

IPC: C07C275/38 ,  C07C275/64 ,  C07C273/18 ,  C07C221/00 ,  C07C225/22 ,  C07C201/12 ,  C07C205/45 ,  C07D295/215 ,  C07D307/52 ,  C07D277/04 ,  A61K31/17 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/40 ,  A61K31/341 ,  A61K31/495 ,  A61K31/426 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种丹皮酚衍生物及其制备方法、制剂与应用，涉及抗炎药物开发技术领域，本发明所述丹皮酚衍生物属于新型化合物，本发明首次设计并成功合成了这些化合物，同时对其结构进行了表征；本发明所述丹皮酚衍生物的制备方法简单、操作方便，能够快速合成这些化合物；经研究发现，本发明所述丹皮酚衍生物具有良好的抗炎活性，在各种皮肤炎症治疗中体现出良好的应用前景。