公开(公告)号：CN119632993A

公开(公告)日：2025-03-18

申请号：CN202411766522.2

申请日：2024-12-04

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 孟晓明 ,  贺若冰 ,  杨丽丽 ,  李超 ,  于晓文 ,  谢帅帅 ,  张丹凤 ,  董伟 ,  方天羽 ,  李卓然

IPC: A61K31/5377 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明公开了他泽司他在在制备治疗急性肾损伤的药物中的应用，属于生物医药技术领域。具体还涉及他泽司他在制备降低脂质运载蛋白Ngal、肾损伤因子KIM1、趋化因子MCP‑1、炎症因子IL‑1β、IL‑6、TNF‑α的mRNA表达水平的药物中的应用、在制备降低血清中肌酐、尿素氮水平的药物中的应用。有益效果：本发明提出了他泽司他在在治疗急性肾损伤中新的药物用途。有效降低急性肾损伤体外模型中所引起的炎症反应和肾损伤水平；还能够降低肾损伤体内动物模型血清中的炎症因子IL‑6和趋化因子MCP‑1表达水平，改善急性肾损伤动物肾脏组织病理，抑制肾脏组织中KIM1的蛋白表达，降低肾脏组织血清中肌酐、尿素氮水平，对急性肾损伤具有潜在的治疗效果。

公开(公告)号：CN115340497B

公开(公告)日：2023-12-05

申请号：CN202211042283.7

申请日：2022-08-29

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘明明 ,  孟晓明 ,  李涛 ,  谢帅帅 ,  闫尧瑶 ,  雷岑岑 ,  陈祖望 ,  刘新华 ,  李荣 ,  刘学松 ,  石静波 ,  张子豪 ,  顾明震 ,  李冲 ,  熊鹏飞 ,  张波

IPC: C07D239/42 ,  C07D409/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种二芳基嘧啶酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、药物组合物及其应用，公开了二芳基嘧啶酰胺类化合物其化学结构，与已有的TGF‑β/ALK5抑制剂均不相同，是一类全新结构的TGF‑β/ALK5抑制剂，这些化合物可以抑制TGF‑β/ALK5信号通路，从而可能成为预防和/或治疗包括但不限于肾脏、肝脏、肺脏等器官纤维化相关疾病的药物。(56)对比文件V. Kanagarajan et al..A FacileMicrowave‐Assisted “One‐Pot” Synthesis ofPiperazino Pyrimidinyl Acetamides, aClass of Hybrid Bis Heterocycles andTheir Structural Elucidation Using NMRSpectral Techniques《.Journal ofHeterocyclic Chemistry》.2013,第50卷第396-402页.Columbus，Ohio.US REGISTRY[Online].《REGISTRY》.2008,1031961-68-8.张子豪.新型TGF-β受体抑制剂的虚拟筛选及其作用机制研究.中国优秀硕士学位论文全文数据库医药卫生科技辑》.2022,(第01期),第E057-596页.Vijayakumar Kanagarajan etal..Design, Synthesis and SpectralCharacterization of Novel 2-morpholino-N-(4,6-diarylpyrimidin-2-yl)acetamides.《Journal of the Korean Chemical Society》.2010,第54卷(第1期),第49-54页.V. Kanagarajan et al..A FacileMicrowave‐Assisted “One‐Pot” Synthesis ofPiperazino Pyrimidinyl Acetamides, aClass of Hybrid Bis Heterocycles andTheir Structural Elucidation Using NMRSpectral Techniques《.Journal ofHeterocyclic Chemistry》.2013,第50卷第396-402页.Columbus，Ohio. US REGISTRY[Online].《REGISTRY》.2008,1031961-68-8.Q. Khai Huynh et al..Screening andIdentification of a Novel Class of TGF-βType 1 Receptor Kinase Inhibitor《.Journalof Biomolecular Screening》.2011,第16卷(第7期),第724-733页.

公开(公告)号：CN115340497A

公开(公告)日：2022-11-15

申请号：CN202211042283.7

申请日：2022-08-29

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘明明 ,  孟晓明 ,  李涛 ,  谢帅帅 ,  闫尧瑶 ,  雷岑岑 ,  陈祖望 ,  刘新华 ,  李荣 ,  刘学松 ,  石静波 ,  张子豪 ,  顾明震 ,  李冲 ,  熊鹏飞 ,  张波

IPC: C07D239/42 ,  C07D409/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种二芳基嘧啶酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、药物组合物及其应用，公开了二芳基嘧啶酰胺类化合物其化学结构，与已有的TGF‑β/ALK5抑制剂均不相同，是一类全新结构的TGF‑β/ALK5抑制剂，这些化合物可以抑制TGF‑β/ALK5信号通路，从而可能成为预防和/或治疗包括但不限于肾脏、肝脏、肺脏等器官纤维化相关疾病的药物。