公开(公告)号：CN112920124B

公开(公告)日：2024-03-01

申请号：CN202110129457.2

申请日：2021-01-29

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘新华 ,  陈星 ,  石静波 ,  刘明明 ,  闫尧瑶 ,  张照燕 ,  张发敏

IPC: C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P19/02 ,  A61P1/18 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/505 ,  A61K31/541

Abstract: 果显示其对炎症疾病模型有效的治疗作用；同时本发明公开了一种嘧啶‑2,4‑二胺类化合物 毒性较低，具有良好的应用前景。及其制备方法与应用，涉及药物化学技术领域，本发明的嘧啶‑2,4‑二胺类化合物可用于生物学或药理学现象，组织蛋白酶C参与的信号通路传导研究，以及对于新型组织蛋白酶C抑制剂的评价；并且经体外和体内抗组织蛋白酶C活性筛选，结果显示其对组织蛋白酶C表现出较强的抑制活(56)对比文件陈星.以CDK6为靶点的小分子抑制剂的设计、合成、活性评价及构效关系研究《.中国优秀硕士学位论文全文数据库 医药卫生科技辑》.2019,(第9期),E079-3.

公开(公告)号：CN114989085B

公开(公告)日：2023-11-24

申请号：CN202210564652.2

申请日：2022-05-23

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘明明 ,  王洋 ,  梁玉茹 ,  乔雨 ,  石静波 ,  刘新华 ,  刘学松 ,  李荣 ,  李涛 ,  闫尧瑶

IPC: C07D217/24 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D265/22 ,  C07D223/16 ,  C07D267/14 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/536 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00 ,  A61P27/02

Abstract: 相关疾病的药物。本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种芳基内酰胺环类化合物、药物组合物及其应用，公开了芳基内酰胺环类化合物其化学结构，与已有的缺氧诱导因子‑1抑制剂均不相同，是一类全新结构的缺氧诱导因子‑1抑制剂这些化合(56)对比文件Bhaskar C. Das et al..Design,synthesis and biological evaluation of2H-benzo[b][1,4] oxazine derivatives ashypoxia targeted compounds for cancertherapeutics《.Bioorg Med Chem Lett.》.2009,第19卷(第15期),4204-4206.

公开(公告)号：CN114671861B

公开(公告)日：2023-11-24

申请号：CN202210379930.7

申请日：2022-04-12

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘新华 ,  刘明明 ,  石静波 ,  陈星 ,  闫尧瑶 ,  肖云 ,  张照燕

IPC: C07D409/04 ,  C07D407/04 ,  C07D413/04 ,  C07D405/04 ,  C07D311/30 ,  C07D295/192 ,  C07D213/82 ,  C07D401/14 ,  A61K31/381 ,  A61K31/352 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12

Abstract: 体内IL‑10提升作用筛选，结果显示其对IL‑10水本发明公开了一种汉黄芩素衍生物及其制 平表现出较强的提高作用，同时毒性较低；经体备方法与应用，涉及药物化学技术领域，本发明 内抗炎症活性筛选，结果显示其对炎症性肠炎模汉黄芩素衍生物可用于生物学或药理学现象， 型有效的治疗作用，同时毒性较低。CDK8参与的信号通路传导研究，以及对于新型CDK8抑制剂的评价；经体外抗CDK8活性筛选，结果显示其对CDK8表现出较强的抑制活性，同时毒

公开(公告)号：CN115197130B

公开(公告)日：2023-06-27

申请号：CN202210891463.6

申请日：2022-07-27

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘新华 ,  刘明明 ,  石静波 ,  闫尧瑶 ,  张兴星 ,  王宇蒙 ,  肖云 ,  江瀚 ,  佘梓濠 ,  吴磊

IPC: C07D213/73 ,  C07D471/04 ,  C07D213/75 ,  A61K31/44 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种芳基脲类衍生物及其制备方法与应用，涉及药物化学技术领域，所述芳基脲类衍生物的结构如式I和Ⅱ所示：本发明所述的芳基脲类化合物经体外CDK8激酶活性筛选，结果显示其对CDK8表现出较强的抑制活性；并经体外抗肿瘤活性筛选，结果显示其对肿瘤细胞表现出较强的抑制活性；且本发明所述的芳基脲类化合物的结构新颖、合成工艺简单、产品纯度高，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN114621206A

公开(公告)日：2022-06-14

申请号：CN202210296353.5

申请日：2022-03-24

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘新华 ,  石静波 ,  刘明明 ,  张昭燕 ,  陈星 ,  闫尧瑶 ,  肖云

IPC: C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/18 ,  A61P13/12 ,  A61P37/02 ,  A61P31/04 ,  A61K31/506

Abstract: 本发明公开了一种新的5‑取代的嘧啶二胺类衍生物及其制备方法与应用，涉及药物化学技术领域，所述5‑取代的嘧啶二胺类衍生物结构新颖，药物代谢动力学性质改善，生物利用度显著提高，具有较好的口服可利用性；可用于研究组织蛋白酶C参与的信号通路传导，以及对于体内代谢动力学评价；并且体外和体内抗组织蛋白酶C活性筛选结果显示其对组织蛋白酶C表现出较强的抑制活性，体内急性毒性实验结果表明其具有较高的安全性，体内药效学实验结果显示其对中性粒细胞丝氨酸蛋白酶较强的抑制活性，体内抗炎活性筛选结果显示其对炎症疾病模型(LPS诱导的急性肺损伤动物模型)有效的治疗作用；同时合成工艺简单，最终产品纯度高，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN108503648B

公开(公告)日：2020-04-14

申请号：CN201810393101.8

申请日：2018-04-27

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 石静波 ,  刘新华 ,  王宝石 ,  汤文建 ,  刘明明 ,  陈留赠 ,  黄鑫

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供了一种苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物，结构如结构式I所示；其中，R1，R2选自氢、烷基或取代烷基、烷氧基或取代的烷氧基、环烷基或取代的环烷基、哌嗪基或取代的哌嗪基中的一种；R’，R”，R”’，R””选自H、卤素、C1‑C5烷基、硝基、C1‑C3烷氧基、C1‑C3烷胺基、羟基、乙酰胺基、三氟甲基中的一种。本发明还提供了上述苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物的制备方法、以苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物为活性化合物的药物组合物及其应用。本发明的优点在于：本发明的苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物具有良好的抗炎活性，在各种急慢性炎症的治疗中体现出良好的应用前景。

公开(公告)号：CN108503648A

公开(公告)日：2018-09-07

申请号：CN201810393101.8

申请日：2018-04-27

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 石静波 ,  刘新华 ,  王宝石 ,  汤文建 ,  刘明明 ,  陈留赠 ,  黄鑫

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供了一种苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物，结构如结构式I所示；其中，R1，R2选自氢、烷基或取代烷基、烷氧基或取代的烷氧基、环烷基或取代的环烷基、哌嗪基或取代的哌嗪基中的一种；R’，R”，R”’，R””选自H、卤素、C1-C5烷基、硝基、C1-C3烷氧基、C1-C3烷胺基、羟基、乙酰胺基、三氟甲基中的一种。本发明还提供了上述苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物的制备方法、以苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物为活性化合物的药物组合物及其应用。本发明的优点在于：本发明的苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物具有良好的抗炎活性，在各种急慢性炎症的治疗中体现出良好的应用前景。

公开(公告)号：CN119912429A

公开(公告)日：2025-05-02

申请号：CN202510094276.9

申请日：2025-01-21

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘明明 ,  石静波 ,  刘学松 ,  刘新华 ,  马舵 ,  洪亚玲 ,  李冲 ,  吴正兴 ,  陈清领 ,  顾明震 ,  李涛 ,  熊鹏飞

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学技术领域，具体涉及一类具有抗炎活性的喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐、药物组合物及其应用，这一类喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐，在体外实验中对细胞程序性坏死具有较好的抑制作用，可以抑制浓度依赖地抑制TNF诱导的细胞程序性坏死，为治疗炎症性肠病提供了新的潜在治疗药物。

公开(公告)号：CN118994101A

公开(公告)日：2024-11-22

申请号：CN202411082106.0

申请日：2024-08-08

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘学松 ,  查皓瑜 ,  李飞龙 ,  凤鸿燕 ,  夏珍妮 ,  郭朝晖 ,  刘明明 ,  石静波 ,  李荣

IPC: C07D401/06 ,  C07D401/04 ,  C07D231/56 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00 ,  A61P37/06 ,  A61P13/12 ,  A61P7/06 ,  A61P7/00

Abstract: 本发明涉及一种芳基吲唑环类化合物、制备方法、药物组合物及用途，芳基吲唑环类化合物包括式(I)的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还涉及包括该芳基吲唑环类化合物的药物组合物、制备方法以及使用这些化合物和组合物来在制备预防或治疗类风湿性关节炎疾病药物上，具有良好的预防或治疗效果，并有一定的成药性，在体外实验中对缺氧条件下VEGFR2酪氨酸激酶结构域磷酸化Tyr951与t细胞特异性适配器结合，会触发VEGFR2信号传导下游PI3K/AKT的激活，从而调节血管内皮细胞的功能，本发明所公开的芳基吲唑环类化合物其化学结构与已有的VEGFR2抑制剂均不相同，是一类全新结构的VEGFR2抑制剂，具有好的代谢稳定性。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115141197A

公开(公告)日：2022-10-04

申请号：CN202210891482.9

申请日：2022-07-27

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘新华 ,  石静波 ,  刘明明 ,  张兴星 ,  闫尧瑶 ,  王宇蒙 ,  肖云 ,  江瀚 ,  佘梓濠 ,  吴磊

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种3‑芳杂环取代苯基衍生物及其制备方法与用途，涉及药物化学技术领域，本发明借助计算机药物辅助设计技术，通过化合物分子库的筛选和基于化学结构修饰，发现并确定了以3‑芳杂环取代苯基为核心的结构骨架进行“CDK8Type II型抑制剂”的研发，所述3‑芳杂环取代苯基衍生物经体外CDK8激酶活性筛选，结果显示其对CDK8表现出较强的抑制活性；经体外肿瘤细胞活性筛选，结果显示其对肿瘤细胞表现出较强的抑制活性；经体内抗肿瘤活性筛选，结果显示其对结肠癌模型有效的治疗作用。