公开(公告)号：CN112920124B

公开(公告)日：2024-03-01

申请号：CN202110129457.2

申请日：2021-01-29

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘新华 ,  陈星 ,  石静波 ,  刘明明 ,  闫尧瑶 ,  张照燕 ,  张发敏

IPC: C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P19/02 ,  A61P1/18 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/505 ,  A61K31/541

Abstract: 果显示其对炎症疾病模型有效的治疗作用；同时本发明公开了一种嘧啶‑2,4‑二胺类化合物 毒性较低，具有良好的应用前景。及其制备方法与应用，涉及药物化学技术领域，本发明的嘧啶‑2,4‑二胺类化合物可用于生物学或药理学现象，组织蛋白酶C参与的信号通路传导研究，以及对于新型组织蛋白酶C抑制剂的评价；并且经体外和体内抗组织蛋白酶C活性筛选，结果显示其对组织蛋白酶C表现出较强的抑制活(56)对比文件陈星.以CDK6为靶点的小分子抑制剂的设计、合成、活性评价及构效关系研究《.中国优秀硕士学位论文全文数据库 医药卫生科技辑》.2019,(第9期),E079-3.

公开(公告)号：CN114671861B

公开(公告)日：2023-11-24

申请号：CN202210379930.7

申请日：2022-04-12

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘新华 ,  刘明明 ,  石静波 ,  陈星 ,  闫尧瑶 ,  肖云 ,  张照燕

IPC: C07D409/04 ,  C07D407/04 ,  C07D413/04 ,  C07D405/04 ,  C07D311/30 ,  C07D295/192 ,  C07D213/82 ,  C07D401/14 ,  A61K31/381 ,  A61K31/352 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12

Abstract: 体内IL‑10提升作用筛选，结果显示其对IL‑10水本发明公开了一种汉黄芩素衍生物及其制 平表现出较强的提高作用，同时毒性较低；经体备方法与应用，涉及药物化学技术领域，本发明 内抗炎症活性筛选，结果显示其对炎症性肠炎模汉黄芩素衍生物可用于生物学或药理学现象， 型有效的治疗作用，同时毒性较低。CDK8参与的信号通路传导研究，以及对于新型CDK8抑制剂的评价；经体外抗CDK8活性筛选，结果显示其对CDK8表现出较强的抑制活性，同时毒

公开(公告)号：CN114621206A

公开(公告)日：2022-06-14

申请号：CN202210296353.5

申请日：2022-03-24

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘新华 ,  石静波 ,  刘明明 ,  张昭燕 ,  陈星 ,  闫尧瑶 ,  肖云

IPC: C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/18 ,  A61P13/12 ,  A61P37/02 ,  A61P31/04 ,  A61K31/506

Abstract: 本发明公开了一种新的5‑取代的嘧啶二胺类衍生物及其制备方法与应用，涉及药物化学技术领域，所述5‑取代的嘧啶二胺类衍生物结构新颖，药物代谢动力学性质改善，生物利用度显著提高，具有较好的口服可利用性；可用于研究组织蛋白酶C参与的信号通路传导，以及对于体内代谢动力学评价；并且体外和体内抗组织蛋白酶C活性筛选结果显示其对组织蛋白酶C表现出较强的抑制活性，体内急性毒性实验结果表明其具有较高的安全性，体内药效学实验结果显示其对中性粒细胞丝氨酸蛋白酶较强的抑制活性，体内抗炎活性筛选结果显示其对炎症疾病模型(LPS诱导的急性肺损伤动物模型)有效的治疗作用；同时合成工艺简单，最终产品纯度高，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN114621206B

公开(公告)日：2023-11-24

申请号：CN202210296353.5

申请日：2022-03-24

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘新华 ,  石静波 ,  刘明明 ,  张昭燕 ,  陈星 ,  闫尧瑶 ,  肖云

IPC: C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/18 ,  A61P13/12 ,  A61P37/02 ,  A61P31/04 ,  A61K31/506

Abstract: 本发明公开了一种新的5‑取代的嘧啶二胺类衍生物及其制备方法与应用，涉及药物化学技术领域，所述5‑取代的嘧啶二胺类衍生物结构新颖，药物代谢动力学性质改善，生物利用度显著提高，具有较好的口服可利用性；可用于研究组织蛋白酶C参与的信号通路传导，以及对于体内代谢动力学评价；并且体外和体内抗组织蛋白酶C活性筛选结果显示其对组织蛋白酶C表现出较强的抑制活性，体内急性毒性实验结果表明其具有较高的安全性，体内药效学实验结果显示其对中性粒细胞丝氨酸蛋白酶较强的抑制活性，体内抗炎活性筛选结果显示其对炎症疾病模型(LPS诱导的急性肺损伤动物模型)有效的治疗作用；同时合成工艺简单，最终产品纯度高，具有良好

公开(公告)号：CN112920124A

公开(公告)日：2021-06-08

申请号：CN202110129457.2

申请日：2021-01-29

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘新华 ,  陈星 ,  石静波 ,  刘明明 ,  闫尧瑶 ,  张照燕 ,  张发敏

IPC: C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P19/02 ,  A61P1/18 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/505 ,  A61K31/541

Abstract: 本发明公开了一种嘧啶‑2,4‑二胺类化合物及其制备方法与应用，涉及药物化学技术领域，本发明的嘧啶‑2,4‑二胺类化合物可用于生物学或药理学现象，组织蛋白酶C参与的信号通路传导研究，以及对于新型组织蛋白酶C抑制剂的评价；并且经体外和体内抗组织蛋白酶C活性筛选，结果显示其对组织蛋白酶C表现出较强的抑制活性；经体内抗中性粒细胞丝氨酸蛋白酶活性筛选，结果显示其对中性粒细胞丝氨酸蛋白酶表现出较强的抑制活性；经体内抗炎症活性筛选，结果显示其对炎症疾病模型有效的治疗作用；同时毒性较低，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN119504435A

公开(公告)日：2025-02-25

申请号：CN202411242810.8

申请日：2024-09-05

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 王金龙 ,  郑景霞 ,  耿智鹏 ,  付成飞 ,  陈星 ,  娄亚洲

IPC: C07C67/11 ,  C07C69/734 ,  C07D499/08 ,  C07D499/86 ,  C07D209/26 ,  C07C69/712 ,  C07C69/76 ,  C07C69/753 ,  C07C69/612 ,  C07C69/616 ,  C07C69/63 ,  C07D207/16 ,  C07B41/12

Abstract: 本发明公开了一种手性三芳基甲烷类化合物的合成方法及其应用，涉及有机合成技术领域，以二芳基碘鎓盐为原料，在手性铜催化剂和碱的作用下，选择性地进行二芳基碘鎓盐的开环反应，随后与羧酸类化合物发生亲核反应得到手性三芳基甲烷类化合物；本发明所提供的合成方法反应条件温和，产率和对映选择性均较高，工艺安全性高；同时该合成方法适用于羧酸类药物的结构修饰，可降低羧酸类药物的副作用。

公开(公告)号：CN114671861A

公开(公告)日：2022-06-28

申请号：CN202210379930.7

申请日：2022-04-12

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘新华 ,  刘明明 ,  石静波 ,  陈星 ,  闫尧瑶 ,  肖云 ,  张照燕

IPC: C07D409/04 ,  C07D407/04 ,  C07D413/04 ,  C07D405/04 ,  C07D311/30 ,  C07D295/192 ,  C07D213/82 ,  C07D401/14 ,  A61K31/381 ,  A61K31/352 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明公开了一种汉黄芩素衍生物及其制备方法与应用，涉及药物化学技术领域，本发明汉黄芩素衍生物可用于生物学或药理学现象，CDK8参与的信号通路传导研究，以及对于新型CDK8抑制剂的评价；经体外抗CDK8活性筛选，结果显示其对CDK8表现出较强的抑制活性，同时毒性较低；经体内抗CDK8活性筛选，结果显示其对CDK8表现出较强的抑制活性，同时毒性较低；经体内IL‑10提升作用筛选，结果显示其对IL‑10水平表现出较强的提高作用，同时毒性较低；经体内抗炎症活性筛选，结果显示其对炎症性肠炎模型有效的治疗作用，同时毒性较低。