公开(公告)号：CN113603616A

公开(公告)日：2021-11-05

申请号：CN202110758936.0

申请日：2021-07-05

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘新华 ,  石静波 ,  朱仁德 ,  吴静 ,  胡阳生 ,  张昭燕

IPC: C07C275/38 ,  C07C275/64 ,  C07C273/18 ,  C07C221/00 ,  C07C225/22 ,  C07C201/12 ,  C07C205/45 ,  C07D295/215 ,  C07D307/52 ,  C07D277/04 ,  A61K31/17 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/40 ,  A61K31/341 ,  A61K31/495 ,  A61K31/426 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种丹皮酚衍生物及其制备方法、制剂与应用，涉及抗炎药物开发技术领域，本发明所述丹皮酚衍生物属于新型化合物，本发明首次设计并成功合成了这些化合物，同时对其结构进行了表征；本发明所述丹皮酚衍生物的制备方法简单、操作方便，能够快速合成这些化合物；经研究发现，本发明所述丹皮酚衍生物具有良好的抗炎活性，在各种皮肤炎症治疗中体现出良好的应用前景。

公开(公告)号：CN114621206B

公开(公告)日：2023-11-24

申请号：CN202210296353.5

申请日：2022-03-24

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘新华 ,  石静波 ,  刘明明 ,  张昭燕 ,  陈星 ,  闫尧瑶 ,  肖云

IPC: C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/18 ,  A61P13/12 ,  A61P37/02 ,  A61P31/04 ,  A61K31/506

Abstract: 本发明公开了一种新的5‑取代的嘧啶二胺类衍生物及其制备方法与应用，涉及药物化学技术领域，所述5‑取代的嘧啶二胺类衍生物结构新颖，药物代谢动力学性质改善，生物利用度显著提高，具有较好的口服可利用性；可用于研究组织蛋白酶C参与的信号通路传导，以及对于体内代谢动力学评价；并且体外和体内抗组织蛋白酶C活性筛选结果显示其对组织蛋白酶C表现出较强的抑制活性，体内急性毒性实验结果表明其具有较高的安全性，体内药效学实验结果显示其对中性粒细胞丝氨酸蛋白酶较强的抑制活性，体内抗炎活性筛选结果显示其对炎症疾病模型(LPS诱导的急性肺损伤动物模型)有效的治疗作用；同时合成工艺简单，最终产品纯度高，具有良好

公开(公告)号：CN113603616B

公开(公告)日：2023-03-07

申请号：CN202110758936.0

申请日：2021-07-05

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘新华 ,  石静波 ,  朱仁德 ,  吴静 ,  胡阳生 ,  张昭燕

IPC: C07C275/38 ,  C07C275/64 ,  C07C273/18 ,  C07C221/00 ,  C07C225/22 ,  C07C201/12 ,  C07C205/45 ,  C07D295/215 ,  C07D307/52 ,  C07D277/04 ,  A61K31/17 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/40 ,  A61K31/341 ,  A61K31/495 ,  A61K31/426 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种丹皮酚衍生物及其制备方法、制剂与应用，涉及抗炎药物开发技术领域，本发明所述丹皮酚衍生物属于新型化合物，本发明首次设计并成功合成了这些化合物，同时对其结构进行了表征；本发明所述丹皮酚衍生物的制备方法简单、操作方便，能够快速合成这些化合物；经研究发现，本发明所述丹皮酚衍生物具有良好的抗炎活性，在各种皮肤炎症治疗中体现出良好的应用前景。

公开(公告)号：CN114621206A

公开(公告)日：2022-06-14

申请号：CN202210296353.5

申请日：2022-03-24

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘新华 ,  石静波 ,  刘明明 ,  张昭燕 ,  陈星 ,  闫尧瑶 ,  肖云

IPC: C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/18 ,  A61P13/12 ,  A61P37/02 ,  A61P31/04 ,  A61K31/506

Abstract: 本发明公开了一种新的5‑取代的嘧啶二胺类衍生物及其制备方法与应用，涉及药物化学技术领域，所述5‑取代的嘧啶二胺类衍生物结构新颖，药物代谢动力学性质改善，生物利用度显著提高，具有较好的口服可利用性；可用于研究组织蛋白酶C参与的信号通路传导，以及对于体内代谢动力学评价；并且体外和体内抗组织蛋白酶C活性筛选结果显示其对组织蛋白酶C表现出较强的抑制活性，体内急性毒性实验结果表明其具有较高的安全性，体内药效学实验结果显示其对中性粒细胞丝氨酸蛋白酶较强的抑制活性，体内抗炎活性筛选结果显示其对炎症疾病模型(LPS诱导的急性肺损伤动物模型)有效的治疗作用；同时合成工艺简单，最终产品纯度高，具有良好的应用前景。