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公开(公告)号:CN110357901B
公开(公告)日:2020-06-23
申请号:CN201910689660.8
申请日:2019-07-29
Applicant: 安徽医科大学
Abstract: 本发明公开了一种芳香环乙烯基噻吩并嘧啶类化合物和制剂、该化合物的制备方法及应用,涉及抗炎类化合物技术领域,包含如下式A、式B和式C三种结构;本发明所述化合物具有良好的抗炎活性,在各种急慢性炎症的治疗中体现出良好的应用前景,在对如脓毒血症等急性炎症和以Ⅱ型糖尿病、阿尔海默茨病和动脉粥样硬化症为代表的慢性炎症的治疗中体现了良好的应用潜力。
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公开(公告)号:CN110357901A
公开(公告)日:2019-10-22
申请号:CN201910689660.8
申请日:2019-07-29
Applicant: 安徽医科大学
Abstract: 本发明公开了一种芳香环乙烯基噻吩并嘧啶类化合物和制剂、该化合物的制备方法及应用,涉及抗炎类化合物技术领域,包含如下式A、式B和式C三种结构;本发明所述化合物具有良好的抗炎活性,在各种急慢性炎症的治疗中体现出良好的应用前景,在对如脓毒血症等急性炎症和以Ⅱ型糖尿病、阿尔海默茨病和动脉粥样硬化症为代表的慢性炎症的治疗中体现了良好的应用潜力。
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公开(公告)号:CN108503648B
公开(公告)日:2020-04-14
申请号:CN201810393101.8
申请日:2018-04-27
Applicant: 安徽医科大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P29/00 , A61P3/10 , A61P25/28 , A61P9/10 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了一种苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物,结构如结构式I所示;其中,R1,R2选自氢、烷基或取代烷基、烷氧基或取代的烷氧基、环烷基或取代的环烷基、哌嗪基或取代的哌嗪基中的一种;R’,R”,R”’,R””选自H、卤素、C1‑C5烷基、硝基、C1‑C3烷氧基、C1‑C3烷胺基、羟基、乙酰胺基、三氟甲基中的一种。本发明还提供了上述苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物的制备方法、以苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物为活性化合物的药物组合物及其应用。本发明的优点在于:本发明的苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物具有良好的抗炎活性,在各种急慢性炎症的治疗中体现出良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN108503648A
公开(公告)日:2018-09-07
申请号:CN201810393101.8
申请日:2018-04-27
Applicant: 安徽医科大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P29/00 , A61P3/10 , A61P25/28 , A61P9/10 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了一种苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物,结构如结构式I所示;其中,R1,R2选自氢、烷基或取代烷基、烷氧基或取代的烷氧基、环烷基或取代的环烷基、哌嗪基或取代的哌嗪基中的一种;R’,R”,R”’,R””选自H、卤素、C1-C5烷基、硝基、C1-C3烷氧基、C1-C3烷胺基、羟基、乙酰胺基、三氟甲基中的一种。本发明还提供了上述苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物的制备方法、以苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物为活性化合物的药物组合物及其应用。本发明的优点在于:本发明的苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物具有良好的抗炎活性,在各种急慢性炎症的治疗中体现出良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN103524592A
公开(公告)日:2014-01-22
申请号:CN201310447104.2
申请日:2013-09-27
Applicant: 安徽医科大学
Abstract: 本发明公开了一种雷公藤红素衍生物、该衍生物的生物盐及其制备方法与用途。所述雷公藤红素具有如下所示的结构,将所述雷公藤红素衍生物与药用可接受的无机酸或有机酸混合反应制备获得所述衍生物的生物盐。所述雷公藤红素衍生物、该衍生物的生物盐可以作为制备抗肝纤维化药物,同时,通过在C-28位羧酸引入含氮的亲水性基团,以及将所述的雷公藤红素衍生物盐化,显著改善了其药代性质,提高了生物利用度,增加了安全性。
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公开(公告)号:CN119504689A
公开(公告)日:2025-02-25
申请号:CN202411691286.2
申请日:2024-11-25
Applicant: 安徽医科大学
IPC: C07D311/66 , C07D407/12 , C07D405/12 , A61P29/00 , A61P39/06 , A61P17/18 , A61P17/00 , A61K8/49 , A61Q19/00 , A61Q19/02 , A61Q19/08
Abstract: 本发明涉及化合物制备技术领域,具体涉及一种水溶性维生素E衍生物、制备方法及其应用,母核如下式所示:#imgabs0#其中,R为环烷基或杂环基,该化合物具有良好的抗炎、抗氧化功能,通过抑制炎症因子表达,促进胶原蛋白生成,促进皮肤屏障的自我修复等途径来实现抗炎、抗衰老,具有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN108299464B
公开(公告)日:2020-07-07
申请号:CN201810163991.3
申请日:2018-02-27
Applicant: 安徽医科大学
IPC: C07D498/04 , A61K31/5383 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种三环吡唑[1,5‑c][1,3]苯并噁嗪酮衍生物,其结构如下列通式Ⅰ所示:其中R1为卤素、C1‑C6‑烷基或C1‑C6‑烷氧基;R2为卤素、C1‑C6‑烷基或C1‑C6‑烷氧基;R3为卤素、C1‑C6‑烷基或C1‑C6‑烷氧基;R4为卤素、C1‑C6‑烷基或C1‑C6‑烷氧基。本发明提供的是一种可逆、选择性的BuChE抑制剂,具有良好的胆碱酯酶抑制活性,且对BuChE抑制活性具有选择性;其中部分优选的三环吡唑[1,5‑c][1,3]苯并噁嗪酮衍生物具有较好的BuChE抑制活性,部分三环吡唑[1,5‑c][1,3]苯并噁嗪酮衍生物的BuChE抑制活性优于阳性对照药donepezil。
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公开(公告)号:CN109206427A
公开(公告)日:2019-01-15
申请号:CN201811114603.9
申请日:2018-09-25
Applicant: 安徽医科大学
IPC: C07D487/04 , A61P29/00 , A61K31/5377 , A61K31/519
Abstract: 本发明公开了一种芳香杂环乙烯基吡唑并嘧啶类化合物、药物制剂及制备方法与应用,其中,芳香杂环乙烯基吡唑并嘧啶类化合物的母核如式I所示:其中, 或 R2和R3选自氢、烷基、取代烷基、烷氧基、取代烷氧基、环烷基、取代环烷基、哌嗪基、取代哌嗪基、苯基取代苯基中的任一一种基团,通过本发明筛选出的化合物表现出良好的抗菌、抗炎活性,且对如脓毒血症等急性炎症和以Ⅱ型糖尿病、阿尔海默茨病和动脉粥样硬化症为代表的慢性炎症的治疗中表现了良好的应用潜力。
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公开(公告)号:CN108299464A
公开(公告)日:2018-07-20
申请号:CN201810163991.3
申请日:2018-02-27
Applicant: 安徽医科大学
IPC: C07D498/04 , A61K31/5383 , A61P25/28
CPC classification number: C07D498/04
Abstract: 本发明公开了一种三环吡唑[1,5-c][1,3]苯并噁嗪酮衍生物,其结构如下列通式Ⅰ所示:其中R1为卤素、C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基;R2为卤素、C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基;R3为卤素、C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基;R4为卤素、C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基。本发明提供的是一种可逆、选择性的BuChE抑制剂,具有良好的胆碱酯酶抑制活性,且对BuChE抑制活性具有选择性;其中部分优选的三环吡唑[1,5-c][1,3]苯并噁嗪酮衍生物具有较好的BuChE抑制活性,部分三环吡唑[1,5-c][1,3]苯并噁嗪酮衍生物的BuChE抑制活性优于阳性对照药donepezil。
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公开(公告)号:CN108178760A
公开(公告)日:2018-06-19
申请号:CN201711446400.5
申请日:2017-12-27
Applicant: 安徽医科大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A01N43/90 , A01P13/00
Abstract: 本发明公开了一种如结构通式I的所示的嘧啶并吡唑杂环化合物、制备方法、用途。本发明的吡唑并嘧啶骨架及其生物电子等排体为杂环类化合物,整体制备方法简单,能够快速制得吡唑并嘧啶的化合物。
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