一种雷公藤红素衍生物、该衍生物的生物盐及其制备方法与用途

    公开(公告)号:CN103524592A

    公开(公告)日:2014-01-22

    申请号:CN201310447104.2

    申请日:2013-09-27

    Abstract: 本发明公开了一种雷公藤红素衍生物、该衍生物的生物盐及其制备方法与用途。所述雷公藤红素具有如下所示的结构,将所述雷公藤红素衍生物与药用可接受的无机酸或有机酸混合反应制备获得所述衍生物的生物盐。所述雷公藤红素衍生物、该衍生物的生物盐可以作为制备抗肝纤维化药物,同时,通过在C-28位羧酸引入含氮的亲水性基团,以及将所述的雷公藤红素衍生物盐化,显著改善了其药代性质,提高了生物利用度,增加了安全性。

    一种三环吡唑[1,5-c][1,3]苯并噁嗪酮衍生物及其制备方法与用途

    公开(公告)号:CN108299464B

    公开(公告)日:2020-07-07

    申请号:CN201810163991.3

    申请日:2018-02-27

    Abstract: 本发明公开了一种三环吡唑[1,5‑c][1,3]苯并噁嗪酮衍生物,其结构如下列通式Ⅰ所示:其中R1为卤素、C1‑C6‑烷基或C1‑C6‑烷氧基;R2为卤素、C1‑C6‑烷基或C1‑C6‑烷氧基;R3为卤素、C1‑C6‑烷基或C1‑C6‑烷氧基;R4为卤素、C1‑C6‑烷基或C1‑C6‑烷氧基。本发明提供的是一种可逆、选择性的BuChE抑制剂,具有良好的胆碱酯酶抑制活性,且对BuChE抑制活性具有选择性;其中部分优选的三环吡唑[1,5‑c][1,3]苯并噁嗪酮衍生物具有较好的BuChE抑制活性,部分三环吡唑[1,5‑c][1,3]苯并噁嗪酮衍生物的BuChE抑制活性优于阳性对照药donepezil。

    一种三环吡唑[1,5-c][1,3]苯并噁嗪酮衍生物及其制备方法与用途

    公开(公告)号:CN108299464A

    公开(公告)日:2018-07-20

    申请号:CN201810163991.3

    申请日:2018-02-27

    CPC classification number: C07D498/04

    Abstract: 本发明公开了一种三环吡唑[1,5-c][1,3]苯并噁嗪酮衍生物,其结构如下列通式Ⅰ所示:其中R1为卤素、C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基;R2为卤素、C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基;R3为卤素、C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基;R4为卤素、C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基。本发明提供的是一种可逆、选择性的BuChE抑制剂,具有良好的胆碱酯酶抑制活性,且对BuChE抑制活性具有选择性;其中部分优选的三环吡唑[1,5-c][1,3]苯并噁嗪酮衍生物具有较好的BuChE抑制活性,部分三环吡唑[1,5-c][1,3]苯并噁嗪酮衍生物的BuChE抑制活性优于阳性对照药donepezil。

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