公开(公告)号：CN103524470B

公开(公告)日：2016-04-20

申请号：CN201310482070.0

申请日：2013-10-15

Applicant: 北京师范大学 ,  北京师宏药物研制中心

Inventor： 张站斌 ,  杨维芳 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  张俊波

IPC: C07D311/04

Abstract: 本发明提供一种2-氨基-1-(-6-氟-2-色满基)乙醇的合成方法，是以6-氟色满-2-羧酸(I)为起始原料合成6-氟色满-2-甲酰基咪唑(II)；再以得到的6-氟色满-2-甲酰基咪唑(II)合成1-(6-氟-2-色满基)-2-硝基-1-乙酮(III)；最后将得到的1-(6-氟-2-色满基)-2-硝基-1-乙酮(III)还原制得2-氨基-1-(-6-氟-2-色满基)乙醇(IV)。本发明的方法原料易得、反应条件温和、操作简便，更适合工业化生产。

公开(公告)号：CN103524470A

公开(公告)日：2014-01-22

申请号：CN201310482070.0

申请日：2013-10-15

Applicant: 北京师范大学 ,  北京师宏药物研制中心

Inventor： 张站斌 ,  杨维芳 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  张俊波

IPC: C07D311/04

CPC classification number: C07D311/58

Abstract: 本发明提供一种2-氨基-1-(-6-氟-2-色满基)乙醇的合成方法，是以6-氟色满-2-羧酸(I)为起始原料合成6-氟色满-2-甲酰基咪唑(II)；再以得到的6-氟色满-2-甲酰基咪唑(II)合成1-(6-氟-2-色满基)-2-硝基-1-乙酮(III)；最后将得到的1-(6-氟-2-色满基)-2-硝基-1-乙酮(III)还原制得2-氨基-1-(-6-氟-2-色满基)乙醇(IV)。本发明的方法原料易得、反应条件温和、操作简便，更适合工业化生产。

公开(公告)号：CN103833717B

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN201410124148.6

申请日：2014-03-28

Applicant: 北京师范大学 ,  北京师宏药物研制中心

Inventor： 张站斌 ,  杨维芳 ,  周欣 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  张俊波 ,  关淑贞

IPC: C07D311/58

Abstract: 本发明公开了一种奈必洛尔盐酸盐的合成方法，以2-氨基-1-(-6-氟-2-色满基)乙醇非对映体混合物为起始原料，先将2-氨基-1-(-6-氟-2-色满基)乙醇非对映体混合物进行重结晶分离，分别得到相应的非对映体A和非对映体B，将其中的非对映体B经过重氮化、卤化以及环化等反应合成环氧化合物，然后将得到的环氧化合物与非对映体A反应得到奈必洛尔盐酸盐。本反应条件温和、操作简便、合成路线短，适于奈必洛尔盐酸盐的工业化批量生产。

公开(公告)号：CN103833717A

公开(公告)日：2014-06-04

申请号：CN201410124148.6

申请日：2014-03-28

Applicant: 北京师范大学 ,  北京师宏药物研制中心

Inventor： 张站斌 ,  杨维芳 ,  周欣 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  张俊波 ,  关淑贞

IPC: C07D311/58

CPC classification number: C07D311/58

Abstract: 本发明公开了一种奈必洛尔的合成方法，以2-氨基-1-(-6-氟-2-色满基)乙醇非对映体混合物为起始原料，先将2-氨基-1-(-6-氟-2-色满基)乙醇非对映体混合物进行重结晶分离，分别得到相应的非对映体A和非对映体B，将其中的非对映体B经过重氮化、卤化以及环化等反应合成环氧化合物，然后将得到的环氧化合物与非对映体A反应得到奈必洛尔。本反应条件温和、操作简便、合成路线短，适于奈必洛尔的工业化批量生产。