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公开(公告)号：CN101863924B
公开(公告)日：2012-06-27
申请号：CN201010174939.1
申请日：2010-05-17
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种通式为：99mTc(HYNIC-NOON-FA)(Tricine)(L)的99mTc标记肼基烟酰胺基-二氧辛酰-叶酸配合物，结构式中L为三苯基膦磺酸钠或三苯基膦三磺酸钠；其中1，8-二氨基-3，6-二氧辛烷作为连接链分别与叶酸和肼基烟酸通过酰胺键生成肼基烟酰胺基-3，6-二氧辛酰-叶酸偶联物，与共配体Tricine和L分子中的氧原子与磷原子与99mTc进行配位；通过步骤a.配体肼基烟酰胺基-3，6-二氧辛酰-叶酸偶联物的合成和b.99mTc-肼基烟酰胺基-二氧辛酰-叶酸配合物标记两个步骤的制备，得到99mTc(HYNIC-NOON-FA)(Tricine)(L)配合物。本发明具有放射化学纯度高、稳定性好、肿瘤摄取高并且滞留好、非靶器官本底低、肿瘤SPECT显像清晰的优点，可制备成为一种新型的99mTc标记叶酸受体肿瘤显像剂，广泛应用于放射性药物化学和核医学技术领域。
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公开(公告)号：CN101838345B
公开(公告)日：2012-05-30
申请号：CN201010174800.7
申请日：2010-05-17
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C08B37/08 , A61K51/00 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种氟-18标记的半乳糖化壳聚糖化合物及其制备方法，该化合物的化学表达式为[18F]FB-GC。以放射性N-琥珀酰亚胺4-[18F]氟苯甲酸酯([18F]SFB)与半乳糖化壳聚糖(GC)在碱性条件下反应制备得到所述的放射性氟-18标记的半乳糖化壳聚糖；该化合物的化学稳定性及生物性能好、化学纯度高、制备简单并且使用成本低，作为一种新型的肝脏受体PET显像剂应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。
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公开(公告)号：CN101574531B
公开(公告)日：2011-09-28
申请号：CN200910086894.X
申请日：2009-06-18
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99TcmO核标记环丙沙星氨荒酸盐配合物及制备方法和应用，该配合物以99TcmO核为中心核，两个CPFXDTC配体分子中4个硫原子99Tcm原子与99Tcm络合得到99TcmO-CPFXDTC配合物。该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、具有炎症摄取高，炎症/肌肉等靶/非靶比值好，肝、肺和脾等部位摄取低的优点，是一种有推广应用价值的新型炎症显像剂。
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公开(公告)号：CN101418020B
公开(公告)日：2011-09-07
申请号：CN200810239502.4
申请日：2008-12-12
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , C07D233/91 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc标记二巯基丁二酸甲硝唑酯类配合物及制备方法，该配合物以[99mTc(V)O]3+为中心核，具有一个不规则的正方角锥形的几何构型，其中Tc＝O键中的O原子位于顶点位置，两个DMSAme配体分子提供的四个硫原子位于底面的四个点。该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、在肿瘤中有较高的摄取值和良好的滞留，肿瘤/肌肉比值较高，广泛应用于人体和动物器官的肿瘤显像，是一种有推广应用价值的新型肿瘤乏氧显像剂。
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公开(公告)号：CN102040631A
公开(公告)日：2011-05-04
申请号：CN201010581698.2
申请日：2010-12-06
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , C07D233/91 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc标记2-硝基咪唑类黄原酸盐配合物的制备方法，其代表通式为99mTc-2NMEtXT。通过a.配体2NMEtXT的合成和b.99mTc-2NMEtXT配合物的制备的两个步骤制备而成。该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、在肿瘤中有高的摄取值和良好的滞留，肿瘤/血和肿瘤/肌肉比值好，可以作为一种新型肿瘤乏氧显像剂推广应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101486734B
公开(公告)日：2011-01-12
申请号：CN200910078116.6
申请日：2009-02-17
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , A61K51/00 , A61P29/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99Tcm(CO)3环丙沙星氨荒酸盐配合物及制备方法和应用，该配合物以99Tcm(CO)3核为中心核，CPFXDTC配体分子中的2个硫原子取代[99Tcm(CO)3(H2O)3]+中间体上的2个H2O分子后生成99Tcm(CO)3-CPFXDTC配合物。该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、具有炎症摄取高，炎症/肌肉、炎症/血等靶/非靶比值好的优点，是一种有推广应用价值的新型炎症显像剂。
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公开(公告)号：CN101665520A
公开(公告)日：2010-03-10
申请号：CN200910180489.4
申请日：2009-10-16
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , C07D215/56 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种 99 Tc m N(NFXDTC) 2 配合物及制备方法和应用，该配合物具有一个不规则的正方角锥形的几何构型，以 99 Tc m N核为中心核，其中Tc≡N三重键中的N原子位于顶点位置，两个配体NFXDTC分子提供的四个硫原子位于底面的四个点。 99 Tc m N(NFXDTC) 2 配合物的放射化学纯度高、稳定性好，具有炎症摄取值更高和靶/非靶比值更好的优点，作为一种新型炎症显像剂便于推广应用。
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公开(公告)号：CN101486708A
公开(公告)日：2009-07-22
申请号：CN200910078915.3
申请日：2009-02-27
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07D403/06 , C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明提供一类亲乏氧肿瘤的放射性核素标记的配合物，其前体是含有1，4，8，11－四氮杂十四烷的4－硝基咪唑类化合物，结构如右式。本发明还提供了所述配合物及其前体的制备方法和该配合物作为肿瘤乏氧显像剂的应用。该类乏氧显像剂亲水性好，在肿瘤有较高的摄取，尤其99mTcO－NIEC和99mTcN－NIEC配合物在肿瘤绝对摄取值高且肝本底低，并且瘤/肉和瘤/血比值也较高，明显改善了目前肿瘤乏氧显像剂肿瘤绝对摄取值低和肝本底高的缺点，有望成为一类新的性能更好的肿瘤乏氧显像剂。
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公开(公告)号：CN101423535A
公开(公告)日：2009-05-06
申请号：CN200810239503.9
申请日：2008-12-12
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , C07H13/12 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTcN(DGDTC)2配合物及其制备方法和应用，该配合物以[99mTc≡N]2+核为中心核，具有一个不规则的正方角锥形的几何构型，其中Tc≡N三重键中的N原子位于顶点位置，两个配体CPFXDTC分子提供的四个硫原子位于底面的四个点。该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、制备简便且价格低廉，在肿瘤中有较高的摄取值和良好的滞留，肿瘤/血、肿瘤/肌肉等靶/非靶器官比值好的优点，是一种有推广应用价值的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN101732736B
公开(公告)日：2012-04-04
申请号：CN200910241718.9
申请日：2009-12-02
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: A61K51/08 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种制备锝-99m(99mTc)标记的DTPA-LSA(99mTc-DTPA-LSA)的药盒及制备方法和应用，所述药盒是由以下方法制备得到的：将DTPA-LSA配体溶于充氮二次水中，加入缓冲溶液，混合均匀；再加入还原剂，加入比例按照还原剂比配体的重量比为1∶10～800；全部溶解后，将溶液无菌过滤，分装于容器中。本发明所述的药盒在制备99mTc-DTPA-LSA的方面具有使用简便、标记率高、制备得到的99mTc-DTPA-LSA生物性能良好及使用成本低等优点，有利于临床广泛应用。利用本发明所述的药盒制备的99mTc-DTPA-LSA配合物可作为一种新型的肝脏显像剂应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。
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